Le Statine: Come Abbassano il Colesterolo e Quando Sono Necessarie

Grazie alle statine, la gestione delle malattie cardiovascolari è cambiata drasticamente. Questi farmaci hanno dimostrato che la riduzione dei livelli del colesterolo (cioè delle lipoproteine a bassa densità che chiameremo LDL-C) si traduce in una ridotta incidenza di eventi cardiovascolari. Che il colesterolo-LDL sia coinvolto nelle patologie cardiovascolari è un dato di fatto.

Come Funzionano le Statine?

Le statine inibiscono un enzima, il 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A reduttasi, con ciò “limitando” la velocità con cui viene sintetizzato il colesterolo.

Efficacia delle Statine

La terapia con statine è risultata efficace in un'ampia gamma di categorie di pazienti e la prevenzione di eventi avversi cardiovascolari maggiori è risultata simile per donne e uomini con lo stesso rischio di malattie cardiovascolari. La terapia con statine è efficace nei pazienti con diabete, una condizione che conferisce già di per sé un aumentato rischio cardiovascolare.

Le statine sono farmaci ad azione ipocolesterolemica, ovvero utilizzati per contrastare o ridurre il colesterolo totale ed LDL. Le statine sono selettive, ovvero sono in grado di ridurre la sintesi del colesterolo LDL (quello “cattivo”), lasciando inalterata l'azione del colesterolo HDL (quello “buono”).

Tutti gli studi più importanti sulle statine hanno mostrato una riduzione degli eventi cardiovascolari nei pazienti che le assumevano. E’ stato dimostrato ed è attualmente chiaro a tutti che ridurre il colesterolo LDL, protegge i pazienti e porta a una riduzione delle malattie cardiovascolari.

Quando Prendere le Statine?

Le statine sono farmaci utilizzati per ridurre i livelli di grassi nel sangue (colesterolo e trigliceridi). Le statine ovviamente non possono curare le malattie cardiovascolari ma possono aiutare a prevenirne la comparsa o il peggioramento.

Le statine vanno prese in caso di:

  • Ipercolesterolemia familiare (una malattia ereditaria causata da un’alterazione genetica che provoca l’aumento del colesterolo LDL).
  • Malattia vascolare conclamata o a rischio medio- alto di svilupparsi nei prossimi 10 anni.
  • Ipercolesterolemia severa, ovvero nei casi in cui dieta a basso apporto di grassi, attività fisica ed eventuale uso di integratori specifici non apportano risultati soddisfacenti nel giro di almeno 3 mesi.
  • Avere una malattia aterosclerotica.
  • Avere una malattia cardiovascolare come l’angina o una malattia arteriosa periferica, oppure avere avuto un infarto del miocardio, un ictus o un attacco ischemico transitorio (TIA).
  • Ci sono condizioni concomitanti che aumentano il rischio di sviluppare una malattia vascolare aterosclerotica.

Effetti Collaterali delle Statine

Quali sono gli eventi avversi legati all'uso quotidiano a lungo termine delle statine? Un evento avverso delle statine è la comparsa di sintomi muscolari, con affaticamento e colorazione rosso-brunastra delle urine causata dalla perdita di una sostanza contenuta nel muscolo, chiamata mioglobina, evento che spesso comporta la interruzione della terapia.

L’effetto collaterale più comune riportato dai pazienti in terapia con statine è il dolore muscolare (mialgia), che si verifica in meno dell’1% dei pazienti ed è spesso alleviato dal passaggio a un’altra statina. Si raccomanda di determinare l’attività della creatina chinasi (CK) nei pazienti con sintomi muscolari. Se l’attività CK è più di cinque volte il limite superiore della norma, l’uso della statina deve essere interrotto. Se l’attività CK ritorna alla normalità e i sintomi si risolvono dopo la rimozione della statina, si può fare un secondo tentativo con la stessa statina ad una dose inferiore o con una statina diversa.

L’alterazione del fegato è rara, compare nello 0,5-2% di tutti i pazienti, reversibile nella stragrande maggioranza dei casi e facilmente rilevabile con gli esami del sangue. Infatti, le statine potrebbero alterare l’equilibrio glucidico, ma il paziente deve avere un significativo pre-diabete per sviluppare il diabete di tipo 2 a causa di una statina. Questo si verifica in circa l’1 per cento dei pazienti con pre-diabete che assumono il farmaco.

Interazioni Farmacologiche e Precauzioni

L'interazione con altri farmaci è uno degli aspetti più critici della terapia con le statine. Le persone che assumono statine, prendono spesso anche altri farmaci che possono modificare l'effetto o la sicurezza delle statine, ad esempio riducendone l'efficacia o aumentando la possibilità di sviluppare effetti collaterali, come la miopatia.

È importante sapere che se durante la terapia con le statine dovesse essere necessario prendere anche uno di questi farmaci, il medico potrebbe prescrivere un medicinale alternativo alle statine oppure potrebbe abbassarne il dosaggio. Il succo di pompelmo può interagire con alcune statine e aumentare il rischio di sviluppare effetti collaterali.

Alternative alle Statine

No, le statine potrebbero non bastare per raggiungere gli obiettivi raccomandati in tutti gli individui. Ma si può fare di più. Ciò ha portato allo sviluppo di altri farmaci per abbassare il colesterolo, tra cui ezetimibe.

Ezetimibe

L’ezetimibe è un farmaco che agisce interferendo con l'attività di una proteina chiamata Niemann-Pick C1L1 (NPC1L1) presente sulla superficie delle cellule epiteliali dell’intestino e responsabile dell'assorbimento intestinale del colesterolo che deriva dagli alimenti ingeriti. L’inibizione di questa proteina porta alla riduzione dell'assorbimento del colesterolo presente nel lume intestinale.

Tra i farmaci che agiscono sul profilo lipidico vi è anche l’ezetimibe. Questo farmaco abbassa i livelli di colesterolo totale, colesterolo LDL (di circa il 15%) e dei trigliceridi. L’ezetimibe funziona riducendo la quantità di colesterolo che si assorbe dal cibo a livello intestinale agendo sulla proteina NPC1L.

Le statine, inibendo la sintesi del colesterolo, aumentano l'assorbimento del LDL-C presente nella circolazione sanguigna a cui segue aumento dell’assorbimento intestinale del colesterolo, con ciò portando a una parziale riduzione dell'efficacia delle statine stesse. D’altra parte, l'ezetimibe, inibendo l'assorbimento intestinale del colesterolo, induce l’aumento della sintesi del colesterolo come meccanismo compensatorio. Ecco allora che mettere insieme statine e ezitimibe è utile.

Lo studio clinico IMPROVE-IT ha dimostrato il beneficio clinico di questa combinazione. In questo studio, è stato confrontato l'effetto di una somministrazione per 6 anni della combinazione ezetimibe+simvastatina rispetto alla sola simvastatina in pazienti con una recente sindrome coronarica acuta. I risultati hanno messo in evidenza come la terapia di combinazione abbia ridotto significativamente di più il livello di LDL-C rispetto alla sola simvastatina, con una maggiore riduzione del rischio di eventi cardiovascolari.

Tuttavia, questa combinazione ha dei vantaggi per una terapia cronica come capita nel caso delle ipercolesterolemie. Le caratteristiche dei pazienti di alcune categorie a rischio sono tali da impedire alla combinazione statine-ezetimibe di riportare i livelli di LDL-C ai valori desiderati e indicati dalle linee guida sempre più stringenti.

Riso Rosso Fermentato

Se un paziente soggetto a colesterolo alto assume del riso rosso fermentato quasi certamente sarà soggetto ad una diminuzione di questo. Il motivo di questa reazione è dovuto al processo di fermentazione del riso ad opera del Monascus purpureus che arricchisce il prodotto finale di sostanze simili ai farmaci più utilizzati per combattere il colesterolo, la monacolina K. La fermentazione del riso ad opera del Monascus purpureus da luogo alla monacolina K che presenta una struttura praticamente simile alle statine.

Spesso si tende a confondere il termine “naturale” con quello “innocuo”. Evidenze scientifiche (British Journal of Clinical Pharmacology) raccontano le differenti reazioni avverse ai preparati a base di riso rosso fermentato. I principali effetti indesiderati sono a carico dell’apparato muscolare e del fegato. Nel primo caso si possono verificare dolori muscolari, aumento degli enzimi (CPK) e miopatie. Si hanno inoltre possibili problemi ai tessuti muscolari, più o meno gravi, che possono culminare nella rabdomiolisi (rottura delle fibre muscolari).

Oggi molti preparati sono venduti come integratori alimentari, ma spesso, sono farmaci a tutti gli effetti e possono contenere dosaggi molto differenti di monacolina k che rendono l’integratore o del tutto inutile o potenzialmente pericoloso. È sempre consigliabile prima di effettuare un acquisto chiedere un parere per questo al proprio medico.

Integratori

Questi integratori, comunemente chiamati “nutraceutici” contengono spesso altre sostanze che aiutano la riduzione del colesterolo come la berberina, i policosanoli o l’enzima Q10.

Per rispondere alla domanda su cosa prendere al posto delle statine per abbassare il colesterolo, e scendere più nel dettaglio di come abbassare il colesterolo “cattivo” senza statine, le suggerisco di valutare con il suo medico l’utilizzo di Eulipid, un integratore privo di sostanze statino-simili che basa la sua azione sulle proprietà della berberina da Berberis aristata. La berberina agisce sui livelli di colesterolo con un meccanismo diverso rispetto alle statine, aumentandone il recupero da parte del fegato. Oltre alla berberina,Eulipid apporta resveratrolo da Polygonum cuspidatum, bioflavonoidi da Citrus reticulata, acido alfa lipoico, vitamina E, policosanoli e coenzima Q10; questa formulazione, assunta nell'ambito di un'alimentazione sana ed equilibrata, può contribuire al benessere cardiovascolare delle persone con eccessi di colesterolo non gravi.

Stile di Vita e Colesterolo

Lo stile di vita sano, con una corretta alimentazione e attività fisica regolare, ha un ruolo fondamentale nel ridurre il rischio cardiovascolare in quanto agisce anche sui valori di colesterolo totale, LDL e HDL. Talvolta, la sola modifica dello stile di vita non è sufficiente per riportare i valori di colesterolo entro i limiti.

Il primo consiglio che mi sento di darle per suggerirle cosa fare per abbassare il colesterolo senza statine è cercare di seguire un’alimentazione il più possibile sana e varia:

  • non apporti tagli drastici alla sua dieta;
  • non ecceda con il consumo di grassi, ma non li elimini completamente. Piuttosto, preferisca quelli insaturi tipici degli oli vegetali e del pesce;
  • mangi pesce almeno 2-3 volte alla settimana;
  • preferisca le fonti di carboidrati integrali (cereali, pasta e pane) rispetto a quelle “raffinate” (come il pane e la farina bianchi): gli alimenti ricchi di fibre e amidi a lento rilascio vengono assorbiti più lentamente e mantengono più costanti i livelli di insulina nel sangue;
  • consumi almeno 5 porzioni al giorno di frutta e verdura, preferibilmente di stagione.

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