Le statine sono un gruppo di farmaci ampiamente utilizzati nel trattamento delle iperlipidemie. Per esercitare il loro effetto terapeutico, le statine devono essere assunte per via orale e possono essere utilizzate sia da sole che in associazione ad altri principi attivi per incrementare o estendere l'effetto terapeutico del medicinale.
Come Funzionano le Statine
Le statine espletano la loro azione inibendo l'enzima HMG-CoA reduttasi (3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A reduttasi). Questo enzima è deputato alla conversione del 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A in mevalonato, un precursore fondamentale nella biosintesi degli steroli, colesterolo compreso.
Nomi Commerciali e Variazioni
Le statine, tuttavia, non sono tutte uguali fra loro. In particolare, la rosuvastatina si caratterizza per la maggiore efficacia rispetto a tutte le altre molecole della stessa classe attualmente disponibili.
Le dosi di rosuvastatina abitualmente in uso consentono una riduzione del C-LDL compresa tra il 40% per i 5 mg e il 65% per i 40 mg. Interessante è anche l’osservazione che tale attività sul C-LDL si accompagna ad un incremento della concentrazione del colesterolo HDL (C-HDL), mediamente intorno attorno al 6-9%. Il farmaco si è poi dimostrato in grado di ridurre in modo efficace anche i trigliceridi del 20-25%.
La rosuvastatina è, inoltre, ben tollerata e i risultati clinici attualmente disponibili indicano un profilo di sicurezza sovrapponibile a quello delle statine attualmente in uso, con un grado minore di interazione con altri farmaci rispetto ad altre molecole della stessa classe.
Effetti Collaterali e Controindicazioni
Benché largamente utilizzate, le statine possono causare diversi effetti collaterali e presentano non poche controindicazioni. Per tale ragione, il loro uso deve essere fatto solo sotto controllo medico. Le statine possono instaurare interazioni farmacologiche con svariati altri farmaci o sostanze. Alcune statine sono note per venire escrete anche nel latte materno; per tale ragione, l'uso di tutti i principi attivi appartenenti a questo gruppo è controindicato nelle madri che allattano al seno.
Come accennato, sono diverse le controindicazioni all'uso delle statine. In alcuni casi, inoltre, potrebbero esserci lievi variazioni in funzione del principio attivo preso in considerazione.
Effetti Collaterali Comuni
- Dolori muscolari
- Debolezza
- In rari casi, alterazioni della funzionalità epatica
Fatta questa premessa, lovastatina e simvastatina sembrano essere più a rischio di causare dolori muscolari a causa della loro lipofilia, mentre lato diabete i dati non consentono ancora di formulare conclusioni sull'eventuale differenza tra le scelte disponibili.
Alternative Terapeutiche
Qualora le statine non possano essere assunte, è possibile ricorrere all'uso di altri farmaci. Sarà il medico a stabilire, caso per caso, la terapia farmacologica che meglio si adatta a ciascun paziente.
Farmaci Fibrati
I farmaci fibrati rappresentano un'altra classe farmaceutica largamente impiegata per ridurre il colesterolo e i trigliceridi nel sangue. L'esatto meccanismo d'azione attraverso il quale questi farmaci per il colesterolo alto espletano la loro attività non è ancora stato del tutto chiarito.
Ezetimibe
L'ezetimibe è in grado di inibire selettivamente l'assorbimento di colesterolo esogeno (quindi, introdotto con l'alimentazione) e dei relativi steroli vegetali direttamente a livello intestinale. Per fare ciò, l'ezetimibe ostacola l'attività del trasportatore degli steroli, Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), responsabile della captazione intestinale di colesterolo e fitosteroli.
Al contrario, l’associazione con una statina determina un effetto più rilevante, con un’ulteriore riduzione dei valori di C-LDL di oltre il 15-20% rispetto al risultato raggiunto con la sola statina (3). La combinazione di rosuvastatina e ezetimibe, quindi, potrebbe permettere di ottenere consistenti nell’ambito dell’ipercolesterolemia.
Esempi di riduzione attesa del C-LDL:
- Rosuvastatina 5 mg con ezetimibe 10 mg: riduzione attesa del C-LDL del 50-55%
- Rosuvastatina 10 mg con ezetimibe 10 mg: riduzione attesa del C-LDL del 55-60%
- Rosuvastatina 20 mg con ezetimibe 10 mg: riduzione attesa del C-LDL del 60-65%
Acido Bempedoico
L’acido bempedoico è risultato anche molto efficace nella riduzione del rischio di eventi cardiovascolari e questo è molto importante: oggi, infatti, la somministrazione dei farmaci contro il colesterolo mira non tanto o non solo ad abbassare il colesterolo stesso, quanto a ridurre il rischio dell’evento che ne deriva, cioè un infarto, un’ischemia o un ictus», spiega Avogaro.
L’utilizzo del nuovo farmaco offre quindi una valida alternativa per questa fetta di persone. Ha anche il vantaggio di essere assunto per via orale una volta al giorno, senza bisogno di iniezioni. Non da ultimo, l’acido bempedoico può essere prescritto anche dal medico di medicina generale, mentre altri farmaci attualmente disponibili necessitano di un piano terapeutico da parte dello specialista.
Inclisiran
Inclisiran rientra nella classe delle terapie su RNA, in particolar modo dei farmaci che agiscono con il meccanismo di "RNA silencing". Come riportato dall’Agenzia europea per i medicinali, che ne ha autorizzato l’immissione in commercio a dicembre del 2020, Inclisiran deve essere usato in associazione a una dieta a basso contenuto di grassi e in associazione a una statina - o in aggiunta ad altre terapie ipolipemizzanti orali in pazienti non in grado di raggiungere gli obiettivi per l'LDL-C con la dose massima tollerata di una statina, in pazienti intolleranti o per i quali è controindicato l’uso delle statine.
Negli adulti con malattia cardiovascolare aterosclerotica (ASCVD), con equivalenti di rischio ASCVD e con ipercolesterolemia familiare eterozigote (HeFH), inclisiran ha dimostrato una riduzione efficace e sostenuta del colesterolo LDL fino al 52% in più rispetto al placebo con due somministrazioni all’anno.
Gestione del Colesterolo Alto Senza Farmaci
Per gestire il colesterolo alto senza farmaci è necessario perdere peso se necessario, adottare una dieta sana prevalentemente vegetale, praticare regolarmente attività fisica, smettere di fumare, ridurre o evitare il consumo di alcolici.
Monitoraggio e Durata della Terapia
Non è detto che la terapia debba essere permanente; i pazienti possono essere valutati periodicamente. Se si raggiunge un buon controllo del colesterolo e si adotta uno stile di vita sano, potrebbe essere possibile ridurre o interrompere la terapia, sempre sotto supervisione medica.
Tabella Riepilogativa dei Farmaci per il Colesterolo
| Farmaco | Meccanismo d'azione | Effetti principali |
|---|---|---|
| Statine | Inibizione dell'HMG-CoA reduttasi | Riduzione del colesterolo LDL |
| Ezetimibe | Inibizione dell'assorbimento intestinale del colesterolo | Riduzione del colesterolo LDL (in combinazione con statine) |
| Acido Bempedoico | Riduzione del colesterolo LDL | Alternativa per pazienti intolleranti alle statine |
| Inclisiran | RNA silencing della proteina PCSK9 | Riduzione del colesterolo LDL (somministrazione semestrale) |
| Farmaci Fibrati | Meccanismo non completamente chiarito | Riduzione del colesterolo e dei trigliceridi |
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