La Berberina è un alcaloide quaternario benzilisochinolinico presente nella radice, nel rizoma, nella corteccia, negli steli e nei frutti di piante appartenenti a specie diverse, come Coptis, Hydrastis e Berberis. La berberina è un composto naturale di colore giallo-dorato che ricopre un ruolo in numerose attività fondamentali per la sopravvivenza dei vegetali.
Negli ultimi anni, si parla sempre più spesso della berberina come di un alleato naturale per chi desidera migliorare il metabolismo, tenere sotto controllo la glicemia e sostenere il benessere dell’intestino. Ma cos’è esattamente la berberina? La berberina è un composto naturale estratto da piante come il Berberis aristata, usato da secoli nella medicina tradizionale cinese e ayurvedica. Le proprietà benefiche della berberina sono note da secoli.
Effetti della Berberina sul Metabolismo Lipidico e Glucidico
Sono numerosi gli studi che dimostrano l’efficacia della berberina nel migliorare sia i parametri lipidici che quelli glucidici. In particolare, è stato osservato che l’associazione Berberina-Silimarina è in grado di migliorare l’assimilabilità orale, e dunque l’azione benefica della Berberina sul quadro lipidico. Da questa review risulta che l’associazione berberina-silimarina permetta di ottenere effetti benefici sul metabolismo lipidico e glucidico.
La berberina è ampiamente riconosciuta come in grado di influenzare il metabolismo lipidico, in particolare, fa aumentare il numero dei recettori LDL attraverso l’inibizione di PCSk9 (responsabile della loro degradazione) e la stabilizzazione dell’mRNA che codifica per questi recettori. Alcuni studi suggeriscono anche che la berberina riesca a ridurre l’assorbimento intestinale di colesterolo aumentandone l’escrezione fecale. Inoltre, la berberina agisce sul metabolismo glucidico attivando il pathway dell’AMPK e aumentando l’espressione dei recettori GLUT-4 e del glucagon-like peptide 1 (GLP-1).
In particolare l’effetto sulla glicemia indotto dalla berberina sembra essere tale da determinare un calo dell’emoglobina glicata addirittura sovrapponibile a quello della metformina. L’effetto benefico dipenderebbe dalla sua capacità di controllare sia la glicemia basale sia la glicemia post-prandiale. L’effetto ipoglicemizzante della berberina dipenderebbe dalla stimolazione dell’AMPK (adenosine mono phosphate protein kinase), un enzima che gioca un ruolo importante sull’omeostasi energetica cellulare e che probabilmente è il principale bersaglio dell’azione della metformina. L’effetto finale della stimolazione dell’AMPK è un riduzione della glicemia e un aumento della sensibilità insulinica. La berberina ha inoltre dimostrato di ridurre l’assorbimento del glucosio e di aumentare l’espressione del recettore dell’insulina.
Il suo meccanismo d’azione è complesso ma affascinante. La berberina agisce su una proteina chiamata AMPK, considerata una sorta di “interruttore metabolico” dell’organismo. Quando AMPK viene attivata, le cellule diventano più sensibili all’insulina, utilizzano meglio il glucosio, riducono la sintesi di grassi e aumentano il consumo energetico.
Studi Clinici e Ricerche
Numerosi studi clinici hanno confermato l’efficacia della berberina. Una ricerca pubblicata nel 2008 sulla rivista Metabolism ha confrontato gli effetti della berberina con quelli della metformina, un farmaco molto usato contro il diabete. Un’altra grande metanalisi del 2020 ha analizzato decine di studi, mostrando che la berberina è efficace non solo nel controllo glicemico, ma anche nella riduzione del colesterolo LDL e della pressione arteriosa.
È stato il cinese Weijia Kong dell’Istituto di Medicina Biotecnologica di Beijing in Cina a dimostrare per la prima volta l’effetto ipolipemizzante della berberina, evidenziando una riduzione del colesterolo LDL e i trigliceridi plasmatici rispettivamente del 25 e 35%. Il meccanismo d’azione attraverso cui agisce la berberina riguarda il recettore per le LDL, di cui ne aumenta l’espressione, mediante un meccanismo post-recettoriale di stabilizzazione dell’mRNA. L’aumentata espressione dei recettori delle LDL di fatto aumenta la captazione delle LDL circolanti, che così, una volta captate, possono essere rimosse dal circolo. Più recentemente due studi hanno evidenziato come la berberina sia essere in grado di inibire la proteina PCSK9 coinvolta nei processi di degradazione dei recettori epatici delle LDL. Questa attività della berberina potrebbe avere un risvolto molto importante nella pratica clinica, dal momento che la maggior parte dei farmaci utilizzati per ridurre i lipidi (statine, fenofibrato, ezetimibe) tendono invece a far aumentare l’espressione di PCSK9.
Inoltre è in grado di migliorare i parametri legati all’obesità come il BMI (indice di massa corporea) e di ridurre lo stato di infiammazione cronica, tramite riduzione della proteina C-reattiva. Ha un effetto antiaritmico, sostiene la funzione cardiaca e contribuisce ad equilibrare la pressione sanguigna riducendo il colesterolo nel sangue.
Berberina e Microbiota Intestinale
Recentemente l’attenzione sul microbiota intestinale ha dimostrato come sia coinvolto (tra le altre) nello sviluppo e progressione di disturbi cardiovascolari (CVD). Approfondendo poi gli effetti di BRR sulla trombosi arteriosa se ne è registrato un beneficio. Il supplemento di colina non ha impattato sui livelli di glucosio ematici andando tuttavia ad aumentare significativamente sui livelli di colesterolo;come preventivato, a un’introduzione di colina anche i livelli di TMAO plasmatici hanno registrato un incremento. Ma come BRR riduce la produzione di TMAO la cui sintesi è microbiota-dipendete? Sembrerebbe agendo sulla produzione del precursore di TMA diminuendo i ceppi coinvolti. il supplemento di colina ha infatti mostrato di aumentare significativamente l’espressione di CutC a livello intestinale, andamento quasi del tutto invertito da BRR.
Biodisponibilità e Formulazioni
Il limite della berberina è rappresentato dalla sua scarsa biodisponibilità (<1%). La causa di ciò è il ridotto assorbimento intestinale della berberina e la ri-estrusione delle molecole di berberina da parte della glicoproteina P. Per questo motivo, diverse strategie sono state studiate per migliorarne la biodisponibilità. Per ovviare a questo limite, al normale fitoestratto di Berberina è stata applicata la Tecnologia Sucrosomiale®, un delivery system dove l’ingrediente attivo viene incapsulato in una matrice di fosfolipidi e sucrestere (Sucrosoma®). L’applicazione della Tecnologia Sucrosomiale® alla Berberina è in questo senso una novità assoluta perché si tratta di un fitoestratto, quindi un elemento con caratteristiche molto diverse rispetto ai minerali. In questo contesto si inserisce BerberAktiv®, l’integratore sviluppato da ZREEN, pensato per offrire tutti i benefici della berberina in una formula moderna e sinergica.
Sicurezza e Interazioni
La berberina è una sostanza sicura per la maggior parte della popolazione alle dosi suggerite (500-1500 mg/die). Eventuali reazioni avverse sono rare e spesso sono state osservate a dosaggi più elevati. Inoltre, la berberina può interagire con alcuni farmaci come anticoagulanti, antiaritmici e farmaci per il diabete.
Grazie al diverso meccanismo d’azione la berberina può essere utilizzata in combinazione alle statine per ottimizzare l’efficacia sul colesterolo. Le statine, a differenza della berberina, riducono il colesterolo LDL ostacolandone la sintesi, attraverso l’inibizione dell’enzima HMG-CoA reduttasi. La struttura chimica della monacolina K estratta dal riso rosso fermentato è identica a quella della lovastatina, e simile ad altre statine, per questo motivo, per questo non deve essere assunta insieme ad altre statine.
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