La berberina, un composto naturale di colore giallo-dorato, è un alcaloide quaternario benzilisochinolinico presente nella radice, nel rizoma, nella corteccia, negli steli e nei frutti di piante appartenenti a specie diverse, come Coptis, Hydrastis e Berberis. Questo estratto naturale, tipico della medicina tradizionale cinese, ha mostrato diversi benefici per la salute, in particolare per quella cardiovascolare.
Berberina e Salute Cardiovascolare
Le malattie cardiovascolari rimangono, ancora oggi, la causa di mortalità più comune. Recentemente, l’attenzione sul microbiota intestinale ha dimostrato come sia coinvolto nello sviluppo e progressione di disturbi cardiovascolari (CVD). Come questo avvenga rimaneva però poco chiaro nonostante un coinvolgimento batterico fosse plausibile.
La berberina è ampiamente riconosciuta come in grado di influenzare il metabolismo lipidico; in particolare, fa aumentare il numero dei recettori LDL attraverso l’inibizione di PCSK9 (responsabile della loro degradazione) e la stabilizzazione dell’mRNA che codifica per questi recettori. Alcuni studi suggeriscono anche che la berberina riesca a ridurre l’assorbimento intestinale di colesterolo aumentandone l’escrezione fecale.
Inoltre, la berberina agisce sul metabolismo glucidico attivando il pathway dell’AMPK e aumentando l’espressione dei recettori GLUT-4 e del glucagon-like peptide 1 (GLP-1).
Effetti della Berberina sul Microbiota Intestinale e TMAO
Ma come la berberina (BRR) riduce la produzione di TMAO la cui sintesi è microbiota-dipendente? Sembrerebbe agendo sulla produzione del precursore di TMA diminuendo i ceppi coinvolti.
È stato osservato che il supplemento di colina ha indotto un aumento di Bacteroidetes alle spese di Firmicutes e Proteobacteria, e a livello di genere di Blautia, Parasutterella, Bacteroides, Parabacteroides, Helicobacter, Alloprevotella e Paraprevotella. Diminuita invece l’abbondanza relativa di Lactobacillus, Desulfovibrio, Vellonella, Clostridium XI e Clostridium sensu stricto; di contro, BRR ha mostrato di ridurre l’abbondanza relativa di Bacteroides nel gruppo in dieta standard e con coline. A livello di genere, BRR somministrata al gruppo in dieta standard ha invece prodotto un aumento di Gammaproteobacteria, Enterobacteriales, Enterobacteriaceae, Proteobacteria, Escherichia_Shigella, Butyricimonas, Verrucomicrobiales, Akkermansia, Verrucomicrobia, Verrucomicrobiae, Verrucomicrobiaceae, Clostridium sensu stricto e Clostridiaceae 1.
Il supplemento di colina ha infatti mostrato di aumentare significativamente l’espressione di CutC a livello intestinale, andamento quasi del tutto invertito da BRR.
Berberina e Trombosi Arteriosa
Approfondendo poi gli effetti di BRR sulla trombosi arteriosa se ne è registrato un beneficio. È stata prevenuta la rapida occlusione della carotide di modelli in dieta con coline in seguito a trattamento con ferro cloruro, evento invece osservato nel sottogruppo senza BRR, ed è stato ridotto notevolmente le dimensioni del trombo (3 volte in meno) formatosi nei modelli in dieta con coline.
Meccanismi d'Azione e Studi Clinici
Le proprietà benefiche della berberina sono note da secoli. Un aspetto clinicamente valutato dell’attività della berberina è il suo effetto di riduzione del colesterolo, in particolare in combinazione con estratto di lievito di riso rosso, e policosanoli. Questa associazione nutraceutica, associata a una dieta ipolipemizzante, ha ridotto i livelli di colesterolo totale e di LDL-C.
In particolare, è stato osservato che l’associazione Berberina-Silimarina è in grado di migliorare l’assimilabilità orale, e dunque l’azione benefica della Berberina sul quadro lipidico. Inoltre è in grado di migliorare i parametri legati all’obesità come il BMI (indice di massa corporea) e di ridurre lo stato di infiammazione cronica, tramite riduzione della proteina C-reattiva.
La berberina è in grado di inibire la replicazione di diversi virus come herpes simplex, citomegalovirus, papillomavirus e HIV supportando la risposta immunitaria dell’ospite.
La Berberina è un alcaloide naturale che secondo alcuni studi pubblicati mostrerebbe proprietà di controllo dei livelli di colesterolo e glicemia. Per queste sue caratteristiche, la Berberina risulta un fitoestratto particolarmente interessante sul controllo del metabolismo dei grassi.
Per ovviare al limite della scarsa biodisponibilità (<1%) della berberina, al normale fitoestratto di Berberina è stata applicata la Tecnologia Sucrosomiale®, un delivery system dove l’ingrediente attivo viene incapsulato in una matrice di fosfolipidi e sucrestere (Sucrosoma®). L’applicazione della Tecnologia Sucrosomiale® alla Berberina è in questo senso una novità assoluta perché si tratta di un fitoestratto, quindi un elemento con caratteristiche molto diverse rispetto ai minerali.
È stato il cinese Weijia Kong dell’Istituto di Medicina Biotecnologica di Beijing in Cina a dimostrare per la prima volta l’effetto ipolipemizzante della berberina, evidenziando una riduzione del colesterolo LDL e i trigliceridi plasmatici rispettivamente del 25 e 35%. Il meccanismo d’azione attraverso cui agisce la berberina riguarda il recettore per le LDL, di cui ne aumenta l’espressione, mediante un meccanismo post-recettoriale di stabilizzazione dell’mRNA. L’aumentata espressione dei recettori delle LDL di fatto aumenta la captazione delle LDL circolanti, che così, una volta captate, possono essere rimosse dal circolo.
Più recentemente due studi hanno evidenziato come la berberina sia essere in grado di inibire la proteina PCSK9 coinvolta nei processi di degradazione dei recettori epatici delle LDL. Questa attività della berberina potrebbe avere un risvolto molto importante nella pratica clinica, dal momento che la maggior parte dei farmaci utilizzati per ridurre i lipidi (statine, fenofibrato, ezetimibe) tendono invece a far aumentare l’espressione di PCSK9. Grazie al diverso meccanismo d’azione la berberina può essere utilizzata in combinazione alle statine per ottimizzare l’efficacia sul colesterolo.
Alcuni studi hanno documentato effetti della berberina sul metabolismo glucidico e sull’insulino-resistenza, e anche sulla funzione endoteliale. In particolare l’effetto sulla glicemia indotto dalla berberina sembra essere tale da determinare un calo dell’emoglobina glicata addirittura sovrapponibile a quello della metformina. L’effetto benefico dipenderebbe dalla sua capacità di controllare sia la glicemia basale sia la glicemia post-prandiale.
L’effetto ipoglicemizzante della berberina dipenderebbe dalla stimolazione dell’AMPK (adenosine mono phosphate protein kinase), un enzima che gioca un ruolo importante sull’omeostasi energetica cellulare e che probabilmente è il principale bersaglio dell’azione della metformina. L’effetto finale della stimolazione dell’AMPK è un riduzione della glicemia e un aumento della sensibilità insulinica. La berberina ha inoltre dimostrato di ridurre l’assorbimento del glucosio e di aumentare l’espressione del recettore dell’insulina.
Berberina: Un Alleato Naturale per il Benessere Metabolico e Intestinale
Negli ultimi anni, si parla sempre più spesso della berberina come di un alleato naturale per chi desidera migliorare il metabolismo, tenere sotto controllo la glicemia e sostenere il benessere dell’intestino.
La berberina agisce su una proteina chiamata AMPK, considerata una sorta di “interruttore metabolico” dell’organismo. Quando AMPK viene attivata, le cellule diventano più sensibili all’insulina, utilizzano meglio il glucosio, riducono la sintesi di grassi e aumentano il consumo energetico.
Oltre ai suoi effetti sul metabolismo, la berberina si sta dimostrando interessante anche per il benessere intestinale. Inoltre, la ricerca sta esplorando il potenziale della berberina anche nella prevenzione oncologica, in particolare nei soggetti con obesità viscerale e squilibri ormonali. Una delle caratteristiche più interessanti della berberina è che non abbassa la glicemia nei soggetti sani.
Sicurezza e Interazioni
La berberina è una sostanza sicura per la maggior parte della popolazione alle dosi suggerite (500-1500 mg/die). Eventuali reazioni avverse sono rare e spesso sono state osservate a dosaggi più elevati. Inoltre, la berberina può interagire con alcuni farmaci come anticoagulanti, antiaritmici e farmaci per il diabete.
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