Scopri i Migliori Farmaci per Abbassare il Colesterolo e Proteggi il Tuo Cuore Subito!

Le dislipidemie sono malattie caratterizzate da elevati livelli di lipidi nel sangue. Si tratta di condizioni cliniche molto comuni in cui l’aumento di colesterolo e/o dei trigliceridi può derivare da cause ereditarie (genetiche), ma più spesso da un inadeguato stile di vita. Se non curate, possono causare gravi conseguenze. Difatti, solitamente, prima di intervenire con una terapia farmacologica, si cerca di ristabilire i valori di colesterolemia mediante la dieta e l'attività fisica. Tuttavia, gli aggiustamenti della dieta e dello stile di vita in sé possono rivelarsi inefficaci. I valori di colesterolo nel sangue oltre i quali si rende necessaria l'adozione di una terapia farmacologica variano da paziente a paziente, in relazione al rischio cardiovascolare individuale.

Colesterolo: Buono (HDL) vs. Cattivo (LDL)

Il così detto colesterolo “cattivo” LDL tende a depositarsi nelle pareti dei vasi sanguigni e a produrre l’arteriosclerosi, ovvero la malattia che prelude allo sviluppo di infarto e ictus. Il colesterolo “buono”, invece aiuta a togliere dalla circolazione quello cattivo e i suoi livelli devono essere alti, superiori ai 40 o 60 mg/dl.

Quando Considerare i Farmaci

Fare scelte alimentari sane e aumentare l'esercizio fisico sono di solito i primi passi per migliorare i livelli di colesterolo. Tuttavia, gli aggiustamenti della dieta e dello stile di vita in sé possono rivelarsi inefficaci.

Classi di Farmaci per Abbassare il Colesterolo

Oltre ai nuovi farmaci approvati dall’Agenzia Italiana del Farmaco, il colesterolo viene tenuto sotto controllo somministrando le statine, una terapia che una volta iniziata va portata avanti per tutta la vita. Esistono diverse classi di farmaci ipolipemizzanti, ciascuna con meccanismi d'azione specifici:

Statine: Questi farmaci diminuiscono la produzione di colesterolo nel fegato e aiutano a rimuovere il colesterolo in eccesso dai vasi sanguigni.
Acidi Biliari: Utilizzati per aiutare il corpo a smaltire il colesterolo LDL. Il corpo usa il colesterolo per creare la bile, che è usata nel processo digestivo. Come suggerisce il nome, questa classe di farmaci si lega alla bile. Ciò impedisce alla bile di essere assorbita durante la digestione. Il corpo risponde producendo ancora più bile, il che richiede più colesterolo. Più bile si produce, più colesterolo verrà usato dal corpo. Fra le diverse resine che sequestrano gli acidi biliari ancora in commercio (febbraio 2019) ritroviamo la colestiramina (Questran®). Si tratta di una resina a scambio anionico in forma cloridrata che adsorbe gli acidi biliari nell'intestino formando un complesso insolubile che viene escreto nelle feci. Questo porta ad una continua ma parziale rimozione degli acidi biliari dalla circolazione enteroepatica, prevenendone di conseguenza il riassorbimento.
Inibitori selettivi dell’assorbimento del colesterolo: Questi farmaci aiutano ad abbassare il colesterolo LDL impedendone l'assorbimento da parte dell'intestino. Possono avere un effetto modesto anche sull'aumento del colesterolo HDL. L'ezetimibe è in grado di inibire selettivamente l'assorbimento di colesterolo esogeno (quindi, introdotto con l'alimentazione) e dei relativi steroli vegetali direttamente a livello intestinale. Per fare ciò, l'ezetimibe ostacola l'attività del trasportatore degli steroli, Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), responsabile della captazione intestinale di colesterolo e fitosteroli.
Fibrati: Questi farmaci possono essere usati da soli o in combinazione con altri farmaci. I farmaci comunemente usati per abbassare l'ipertrigliceridemia, si chiamano fibrati e sono stati scoperti negli anni ‘60. I farmaci di questa classe disponibili in Italia sono il gemfibrozil, il fenofibrato e il bezafibrato. I fibrati aumentano l’attività della lipoproteina lipasi. Agiscono attivando un recettore nucleare chiamato PPAR, che aumenta la trascrizione di geni coinvolti a vari livelli nel metabolismo dei trigliceridi. Mediando l’aumento dell’espressione di apoproteine A-I e A-II, inducono anche un aumento delle lipoproteine HDL che, trasportando il colesterolo al fegato, consentono di ridurre i livelli di colesterolo nel sangue. I fibrati interagiscono con isoforme di PPAR diverse. Generalmente, insieme ai trigliceridi, può essere necessario mantenere basso anche il livello del colesterolo per ridurre il rischio di malattie cardiovascolari.
Acido grasso omega-3: Questi farmaci vengono prescritti per il trattamento do alti livelli di trigliceridi nel sangue (sopra i 500 ml/dl).
Niacina: Conosciuta anche come vitamina B3, può aiutare a migliorare i livelli di colesterolo e di trigliceridi nel sangue. Se usata in combinazione con le statine, la niacina potrebbe aumentare i livelli di HDL del 30% o più. Anche se è possibile acquistare la niacina senza prescrizione medica, le dosi da banco non sono efficaci nel trattamento del colesterolo alto. A causa degli effetti collaterali, la niacina viene generalmente prescritta ai soggetti che non possono tollerare la terapia con le statine. L'acipimox (Olbetam®) è un principio attivo derivato sintetico dell'acido nicotinico (anche noto come niacina, vitamina B3 o vitamina PP). In terapia viene utilizzato soprattutto per contrastare la trigliceridemia.
Inibitori PCSK9: Gli inibitori PCSK9 sono anticorpi monoclonali, un tipo di farmaco biologico. Questi farmaci sono una nuova classe di farmaci utilizzati per trattare le persone che hanno il colesterolo alto. Aiutano ad abbassare il colesterolo prendendo di mira e inattivando una proteina chiamata proprotein convertase subtilisin kexin 9. Questa tipologia di anticorpi monoclonali riduce in modo significativo i livelli di colesterolo cattivo, ma si tratta di farmaci completamente diversi dalle già note statine, che fermano semplicemente la produzione di colesterolo, mentre questi aiutano ad eliminare gli eccessi di colesterolo già presenti nel nostro organismo. I nuovi farmaci saranno riservati a chi soffre di forme più gravi di ipercolesterolemia e non sostituiranno le statine, bensì si aggiungeranno ad esse nella maggior parte dei casi.

Statine: Meccanismo d'Azione ed Effetti Collaterali

Le statine sono farmaci ad azione ipocolesterolemica, ovvero utilizzati per contrastare o ridurre il colesterolo totale ed LDL. Le statine sono selettive, ovvero sono in grado di ridurre la sintesi del colesterolo LDL (quello “cattivo”), lasciando inalterata l'azione del colesterolo HDL (quello “buono”). Le statine esercitano la loro azione ipocolesterolemizzante attraverso l'inibizione dell'enzima 3-idrossi-3-metiglutaril coenzima A reduttasi (HMG-CoA reduttasi). Quest'enzima è deputato alla conversione del 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A in mevalonato, un precursore fondamentale nella biosintesi degli steroli, colesterolo compreso. Generalmente, le statine vengono ben tollerate, anche se come qualsiasi altro farmaco possono comunque dare origine ad effetti collaterali. Gli effetti collaterali delle statine sono direttamente proporzionali al dosaggio di statina che si assume (ad es.

Controindicazioni e Interazioni delle Statine

L'uso delle statine è controindicato nelle persone con gravi malattie del fegato, o nel caso in cui si sospetti un problema al fegato per il riscontro di valori alterati delle analisi del sangue. L'assunzione delle statine è controindicata durante la gravidanza e l'allattamento perché non sono disponibili dati certi sulla loro sicurezza. Le statine vanno prese con cautela da tutte le persone che hanno un rischio più alto di sviluppare effetti collaterali quali la miopatia (malattia dei muscoli) o la rabdomiolisi (rottura delle fibre muscolari). L'interazione con altri farmaci è uno degli aspetti più critici della terapia con le statine. Le persone che assumono statine, prendono spesso anche altri farmaci che possono modificare l'effetto o la sicurezza delle statine, ad esempio riducendone l'efficacia o aumentando la possibilità di sviluppare effetti collaterali, come la miopatia. È importante sapere che se durante la terapia con le statine dovesse essere necessario prendere anche uno di questi farmaci, il medico potrebbe prescrivere un medicinale alternativo alle statine oppure potrebbe abbassarne il dosaggio. Il succo di pompelmo può interagire con alcune statine e aumentare il rischio di sviluppare effetti collaterali. Il medico può consigliare di evitarne l'uso oppure di consumarne in quantità limitate. Per avere dettagli completi sulle precauzioni da usare e sulle possibili interazioni con altri medicinali, è consigliabile leggere il foglietto illustrativo presente nella confezione del farmaco.

Fibrati: Meccanismo d'Azione

I farmaci fibrati rappresentano un'altra classe farmaceutica largamente impiegata per ridurre il colesterolo e i trigliceridi nel sangue. L'esatto meccanismo d'azione attraverso il quale questi farmaci per il colesterolo alto espletano la loro attività non è ancora stato del tutto chiarito.

Nuovi Farmaci per l'Ipertrigliceridemia

Si, almeno due. Uno si chiama volanesorsen; è un oligonucleotide antisenso che blocca l’mRNA responsabile della produzione di un peptide che inibisce l’attività di un enzima (la lipoproteina lipasi) che promuove la degradazione dei trigliceridi. Nel 2019 l’EMA ha espresso parere favorevole all’immissione in commercio di volanesorsen in pazienti con una sindrome familiare caratterizzata da elevati livelli di trigliceridi ed episodi di pancreatite. L’altro è un anticorpo monoclonale (evinacumab) anch’esso capace di legare una proteina (ANGPTL3) che inibisce la lipoproteina lipasi. Inizialmente sviluppato come trattamento per l'ipertrigliceridemia grave, ha mostrato efficacia anche nella riduzione del colesterolo LDL.