Quando Assumere la Pastiglia per il Colesterolo: Una Guida Dettagliata

Le statine sono una classe di farmaci largamente utilizzata per il trattamento del colesterolo alto. Sono farmaci che inibiscono la sintesi del colesterolo prodotto dall’organismo agendo sull’enzima HMG-CoA reduttasi.

Le statine esercitano la loro azione ipocolesterolemizzante attraverso l'inibizione dell'enzima 3-idrossi-3-metiglutaril coenzima A reduttasi (HMG-CoA reduttasi). Quest'enzima è deputato alla conversione del 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A in mevalonato, un precursore fondamentale nella biosintesi degli steroli, colesterolo compreso.

Come Funzionano le Statine?

Le statine funzionano diminuendo la frazione dannosa del colesterolo, ossia LDL, e impediscono che questa si accumuli nelle arterie del corpo (comprese le arterie coronarie). Esse agiscono anche su altri livelli del metabolismo lipidico, con la riduzione dei trigliceridi e l’aumento discreto della frazione del colesterolo buono (HDL). Tutti gli studi più importanti sulle statine hanno mostrato una riduzione degli eventi cardiovascolari nei pazienti che le assumevano.

Quando è Necessario Iniziare una Terapia Farmacologica?

I valori di colesterolo nel sangue oltre i quali si rende necessaria l'adozione di una terapia farmacologica variano da paziente a paziente, in relazione al rischio cardiovascolare individuale. Solitamente, prima di intervenire con una terapia farmacologica, si cerca di ristabilire i valori di colesterolemia mediante la dieta e l'attività fisica.

Per capire quando prendere le statine per il colesterolo è necessario valutare i livelli di LDL insieme al rischio cardiovascolare, che può essere stabilito dal suo medico in base a un punteggio che dipende da più fattori. In linea generale, posso dirle che, anche per persone a basso rischio, livelli di LDL superiori a 190 mg/dL sono compatibili con l'assunzione di questi farmaci.

Chi Deve Prendere le Statine?

  • Persone con ipercolesterolemia familiare (una malattia ereditaria causata da un’alterazione genetica che provoca l’aumento del colesterolo LDL).
  • Persone con malattia vascolare conclamata o a rischio medio- alto di svilupparsi nei prossimi 10 anni.
  • Persone con ipercolesterolemia severa, ovvero nei casi in cui dieta a basso apporto di grassi, attività fisica ed eventuale uso di integratori specifici non apportano risultati soddisfacenti nel giro di almeno 3 mesi.
  • Individui che hanno una malattia cardiovascolare come l’angina o una malattia arteriosa periferica, oppure hai avuto un infarto del miocardio, un ictus o un attacco ischemico transitorio (TIA).
  • Persone che hanno condizioni concomitanti che aumentano il rischio di sviluppare una malattia vascolare aterosclerotica.

Quando Assumere le Statine?

L’orario di assunzione dovrebbe essere scelto in modo da massimizzare la probabilità che il paziente assuma regolarmente il farmaco. Si raccomanda generalmente di assumere queste statine la sera, preferibilmente prima di coricarsi. Questo timing coincide con il picco notturno della sintesi del colesterolo, massimizzando l’efficacia del farmaco.

Se l’assunzione serale rimane la raccomandazione generale per le statine a breve durata d’azione, le statine a lunga durata d’azione offrono maggiore flessibilità. La Simvastatina va assunta sotto forma di compresse, per via orale, che sono somministrate preferibilmente alla sera, una volta al giorno.

Esempio di trattamento: Simvastatina

La Simvastatina è impiegata nel trattamento di infarto e ictus, in caso di disturbi cardiaci o rischio di malattie cardiovascolari dal momento che riduce sia il rischio di queste patologie, che la probabilità di dover affrontare interventi al cuore in caso di disturbi cardiaci. La Simvastatina agisce riducendo la produzione di colesterolo da parte dell’organismo.

Effetti Collaterali e Precauzioni

Generalmente, le statine vengono ben tollerate, anche se come qualsiasi altro farmaco possono comunque dare origine ad effetti collaterali. L’effetto collaterale più comune riportato dai pazienti in terapia con statine è il dolore muscolare (mialgia), che si verifica in meno dell’1% dei pazienti ed è spesso alleviato dal passaggio a un’altra statina.

Si raccomanda di determinare l’attività della creatina chinasi (CK) nei pazienti con sintomi muscolari. Se l’attività CK è più di cinque volte il limite superiore della norma, l’uso della statina deve essere interrotto. Se l’attività CK ritorna alla normalità e i sintomi si risolvono dopo la rimozione della statina, si può fare un secondo tentativo con la stessa statina ad una dose inferiore o con una statina diversa.

L’alterazione del fegato è rara, compare nello 0,5-2% di tutti i pazienti, reversibile nella stragrande maggioranza dei casi e facilmente rilevabile con gli esami del sangue. Infatti, le statine potrebbero alterare l’equilibrio glucidico, ma il paziente deve avere un significativo pre-diabete per sviluppare il diabete di tipo 2 a causa di una statina. Questo si verifica in circa l’1 per cento dei pazienti con pre-diabete che assumono il farmaco.

Controindicazioni

L'uso delle statine è controindicato nelle persone con gravi malattie del fegato, o nel caso in cui si sospetti un problema al fegato per il riscontro di valori alterati delle analisi del sangue. L'assunzione delle statine è controindicata durante la gravidanza e l'allattamento perché non sono disponibili dati certi sulla loro sicurezza. Le statine vanno prese con cautela da tutte le persone che hanno un rischio più alto di sviluppare effetti collaterali quali la miopatia (malattia dei muscoli) o la rabdomiolisi (rottura delle fibre muscolari).

Interazioni Farmacologiche

L'interazione con altri farmaci è uno degli aspetti più critici della terapia con le statine. Le persone che assumono statine, prendono spesso anche altri farmaci che possono modificare l'effetto o la sicurezza delle statine, ad esempio riducendone l'efficacia o aumentando la possibilità di sviluppare effetti collaterali, come la miopatia. È importante sapere che se durante la terapia con le statine dovesse essere necessario prendere anche uno di questi farmaci, il medico potrebbe prescrivere un medicinale alternativo alle statine oppure potrebbe abbassarne il dosaggio.

Il succo di pompelmo può interagire con alcune statine e aumentare il rischio di sviluppare effetti collaterali. Il medico può consigliare di evitarne l'uso oppure di consumarne in quantità limitate. Per avere dettagli completi sulle precauzioni da usare e sulle possibili interazioni con altri medicinali, è consigliabile leggere il foglietto illustrativo presente nella confezione del farmaco.

Alternative alle Statine

Tra i farmaci che agiscono sul profilo lipidico vi è anche l’ezetimibe. Questo farmaco abbassa i livelli di colesterolo totale, colesterolo LDL (di circa il 15%) e dei trigliceridi. L’ezetimibe funziona riducendo la quantità di colesterolo che si assorbe dal cibo a livello intestinale agendo sulla proteina NPC1L. In alternativa, o in associazione alle statine, abbiamo a disposizione l’ezetimibe.

I farmaci fibrati rappresentano un'altra classe farmaceutica largamente impiegata per ridurre il colesterolo e i trigliceridi nel sangue. L'esatto meccanismo d'azione attraverso il quale questi farmaci per il colesterolo alto espletano la loro attività non è ancora stato del tutto chiarito.

Fra le diverse resine che sequestrano gli acidi biliari ancora in commercio ritroviamo la colestiramina (Questran®). Si tratta di una resina a scambio anionico in forma cloridrata che adsorbe gli acidi biliari nell'intestino formando un complesso insolubile che viene escreto nelle feci. Questo porta ad una continua ma parziale rimozione degli acidi biliari dalla circolazione enteroepatica, prevenendone di conseguenza il riassorbimento.

L'ezetimibe è in grado di inibire selettivamente l'assorbimento di colesterolo esogeno (quindi, introdotto con l'alimentazione) e dei relativi steroli vegetali direttamente a livello intestinale. Per fare ciò, l'ezetimibe ostacola l'attività del trasportatore degli steroli, Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), responsabile della captazione intestinale di colesterolo e fitosteroli.

Integratori Alimentari

La fermentazione del riso ad opera del Monascus purpureus da luogo alla monacolina K che presenta una struttura praticamente simile alle statine. Si possono prendere gli integratori? Per rispondere alla sua domanda su cosa prendere al posto delle statine per abbassare il colesterolo, e scendere più nel dettaglio di come abbassare il colesterolo “cattivo” senza statine, le suggerisco di valutare con il suo medico l’utilizzo di integratori privi di sostanze statino-simili che basano la sua azione su estratti naturali.

Stile di Vita e Colesterolo

Lo stile di vita sano, con una corretta alimentazione e attività fisica regolare, ha un ruolo fondamentale nel ridurre il rischio cardiovascolare in quanto agisce anche sui valori di colesterolo totale, LDL e HDL. Talvolta, la sola modifica dello stile di vita non è sufficiente per riportare i valori di colesterolo entro i limiti. Non è così. Come abbiamo visto, da un punto di vista nutrizionale, ad incidere maggiormente sull’ipercolesterolemia e sui trigliceridi sono gli zuccheri. Il colesterolo è sintetizzato all’80% a livello del fegato. Significa che ciò che mangiamo contribuisce solo al 20%.

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