Pastiglie per il Colesterolo: Scopri Quando e Come Assumerle per Massima Efficacia!

Le statine sono tutt’oggi considerate farmaci salvavita per la prevenzione delle patologie cardiovascolari. Spesso mi capita di accogliere pazienti a cui medici di base e cardiologi hanno prescritto quasi obbligatoriamente le statine. Tuttavia, altrettanto spesso la prescrizione non corrisponde a una valutazione complessiva del rischio cardiovascolare del paziente. Come dico sempre in questi casi, la risposta giusta è “dipende”.

Colesterolo: Cos'è e Perché è Importante

Il colesterolo è una molecola appartenente alla famiglia dei lipidi, in particolare degli steroli. Si tratta quindi una sostanza grassa presente nel sangue e prodotta in gran parte dall’organismo stesso. Il rapporto e la differenza tra questi due valori è determinante nell’inquadrare una condizione patologica. Un colesterolo complessivo ben oltre 200 è indice di un’alterazione della normale omeostasi. Si parla in questo caso di ipercolesterolemia.

Cosa Comporta il Colesterolo Alto?

Quando i depositi di grasso nei vasi sanguigni diventano consistenti, infatti, possono formarsi le cosiddette placche arterosclerotiche. Queste placche poi sono instabili. Ciò vuol dire che possono rompersi formando dei coaguli di sangue che viaggiano liberamente attraverso i vasi sanguigni. Il nostro organismo riesce da solo a regolare i livelli plasmatici di grasso. Ma perché aumenta il colesterolo e, soprattutto, quali rischi comporta per la nostra salute?

Valutazione del Rischio Cardiovascolare

Questa valutazione comprende tutta una serie di esami diagnostici, strumentali ed ematochimici necessari a stabilire quanto sia realmente pericoloso il colesterolo del paziente in esame. I tronchi sovraortici, infatti, sono i primi ad essere colpiti da lesioni arterosclerotiche (placche) e da stenosi. Secondo aspetto da considerare, per valutare se un paziente è a rischio o meno, è sapere se è in età fertile o meno, questo ovviamente nel caso di una donna.

Apolipoproteine e Metabolismo Glucidico

Ne esistono due tipi, l’apolipoproteina A (apo A) e l’apolipoproteina B (apo B). La prima trasporta il colesterolo buono, la seconda quello cattivo LDL. Quarto punto il metabolismo glucidico. Si tratta di quell’insieme di processi ormonali che servono a tenere sotto controllo l’impiego degli zuccheri nel sangue da parte dell’organismo. Soprattutto in caso di ereditarietà familiare di diabete, c’è la possibilità che un paziente possa avere delle alterazioni anche di questo metabolismo. Ma che legame c’è con la sintesi del colesterolo?

Tra questi c’è HMG-CoA reduttasi coinvolto nei primi e più importanti passaggi della biosintesi del colesterolo. Un brusco aumento della secrezione di insulina stimola l’enzima HMG-CoA reduttasi a produrre più colesterolo endogeno nel fegato. D’altro lato, troppi zuccheri nel sangue sono anche la causa dell’aumento dell’emoglobina glicosilata o glicata. Livelli elevati di emoglobina glicata rappresentano un campanello d’allarme da non sottovalutare. La gravità dello stato di glicazione di un paziente viene valutato quindi proprio attraverso l’esame dell’emoglobina glicata. Una volta che si forma rimane a livello ematico per tre mesi.

Con un quadro completo che tenga conto di tutti gli elementi descritti, compreso il metabolismo glucidico, sarà possibile individuare la strategia di intervento migliore. Non è così. Come abbiamo visto, da un punto di vista nutrizionale, ad incidere maggiormente sull’ipercolesterolemia e sui trigliceridi sono gli zuccheri. Il colesterolo è sintetizzato all’80% a livello del fegato. Significa che ciò che mangiamo contribuisce solo al 20%. L’insulina è coinvolta nell’attivazione dell’enzima HMG-CoA reduttasi e quindi nella biosintesi del colesterolo. Ecco quindi che il primo intervento da fare è riequilibrare il regime alimentare nell’apporto dei tre macronutrienti essenziali: carboidrati, proteine e lipidi. Indicazioni queste che si sposano bene anche con la dieta chetogenica.

Quando Assumere le Statine

Le statine sono una classe di farmaci largamente utilizzata per il trattamento del colesterolo alto. Le statine esercitano la loro azione ipocolesterolemizzante attraverso l'inibizione dell'enzima 3-idrossi-3-metiglutaril coenzima A reduttasi (HMG-CoA reduttasi). Quest'enzima è deputato alla conversione del 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A in mevalonato, un precursore fondamentale nella biosintesi degli steroli, colesterolo compreso.

Generalmente, le statine vengono ben tollerate, anche se come qualsiasi altro farmaco possono comunque dare origine ad effetti collaterali. Grazie alle statine, la gestione delle malattie cardiovascolari è cambiata drasticamente. Questi farmaci hanno dimostrato che la riduzione dei livelli del colesterolo (cioè delle lipoproteine a bassa densità che chiameremo LDL-C) si traduce in una ridotta incidenza di eventi cardiovascolari. Le statine inibiscono un enzima, il 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A reduttasi, con ciò “limitando” la velocità con cui viene sintetizzato il colesterolo.

Timing di Assunzione

Statine a breve durata d’azione: Si raccomanda generalmente di assumere queste statine la sera, preferibilmente prima di coricarsi. Questo timing coincide con il picco notturno della sintesi del colesterolo, massimizzando l’efficacia del farmaco.
Se l’assunzione serale rimane la raccomandazione generale per le statine a breve durata d’azione, le statine a lunga durata d’azione offrono maggiore flessibilità.
Aderenza alla terapia: L’orario di assunzione dovrebbe essere scelto in modo da massimizzare la probabilità che il paziente assuma regolarmente il farmaco.

Condizioni per l'assunzione delle statine

Ipercolesterolemia familiare (una malattia ereditaria causata da un’alterazione genetica che provoca l’aumento del colesterolo LDL).
Malattia vascolare conclamata o a rischio medio- alto di svilupparsi nei prossimi 10 anni.
Ipercolesterolemia severa, ovvero nei casi in cui dieta a basso apporto di grassi, attività fisica ed eventuale uso di integratori specifici non apportano risultati soddisfacenti nel giro di almeno 3 mesi.

Le statine ovviamente non possono curare le malattie cardiovascolari ma possono aiutare a prevenirne la comparsa o il peggioramento. Modificare il proprio stile di vita spesso è sufficiente per gestire i livelli alterati di colesterolo.

Controindicazioni e Precauzioni

L'uso delle statine è controindicato nelle persone con gravi malattie del fegato, o nel caso in cui si sospetti un problema al fegato per il riscontro di valori alterati delle analisi del sangue. L'assunzione delle statine è controindicata durante la gravidanza e l'allattamento perché non sono disponibili dati certi sulla loro sicurezza.

Le statine vanno prese con cautela da tutte le persone che hanno un rischio più alto di sviluppare effetti collaterali quali la miopatia (malattia dei muscoli) o la rabdomiolisi (rottura delle fibre muscolari). Un evento avverso delle statine è la comparsa di sintomi muscolari, con affaticamento e colorazione rosso-brunastra delle urine causata dalla perdita di una sostanza contenuta nel muscolo, chiamata mioglobina, evento che spesso comporta la interruzione della terapia. La terapia con statine è risultata efficace in un'ampia gamma di categorie di pazienti e la prevenzione di eventi avversi cardiovascolari maggiori è risultata simile per donne e uomini con lo stesso rischio di malattie cardiovascolari. La terapia con statine è efficace nei pazienti con diabete, una condizione che conferisce già di per sé un aumentato rischio cardiovascolare.

Interazioni Farmacologiche

L'interazione con altri farmaci è uno degli aspetti più critici della terapia con le statine. Le persone che assumono statine, prendono spesso anche altri farmaci che possono modificare l'effetto o la sicurezza delle statine, ad esempio riducendone l'efficacia o aumentando la possibilità di sviluppare effetti collaterali, come la miopatia.

È importante sapere che se durante la terapia con le statine dovesse essere necessario prendere anche uno di questi farmaci, il medico potrebbe prescrivere un medicinale alternativo alle statine oppure potrebbe abbassarne il dosaggio.
Il succo di pompelmo può interagire con alcune statine e aumentare il rischio di sviluppare effetti collaterali. Il medico può consigliare di evitarne l'uso oppure di consumarne in quantità limitate.
Per avere dettagli completi sulle precauzioni da usare e sulle possibili interazioni con altri medicinali, è consigliabile leggere il foglietto illustrativo presente nella confezione del farmaco.

Simvastatina: Un Esempio di Statina

La Simvastatina è impiegata nel trattamento di infarto e ictus, in caso di disturbi cardiaci o rischio di malattie cardiovascolari dal momento che riduce sia il rischio di queste patologie, che la probabilità di dover affrontare interventi al cuore in caso di disturbi cardiaci. La Simvastatina agisce riducendo la produzione di colesterolo da parte dell’organismo. La Simvastatina va assunta sotto forma di compresse, per via orale, che sono somministrate preferibilmente alla sera, una volta al giorno.

Alternative alle Statine

No, le statine potrebbero non bastare per raggiungere gli obiettivi raccomandati in tutti gli individui. Ciò ha portato allo sviluppo di altri farmaci per abbassare il colesterolo, tra cui ezetimibe (leggi anche Ipercolesterolemia familiare. Cosa è l’ezetimibe? È un farmaco che agisce interferendo con l'attività di una proteina chiamata Niemann-Pick C1L1 (NPC1L1) presente sulla superficie delle cellule epiteliali dell’intestino e responsabile dell'assorbimento intestinale del colesterolo che deriva dagli alimenti ingeriti. L’inibizione di questa proteina porta alla riduzione dell'assorbimento del colesterolo presente nel lume intestinale.

La ragione è molto semplice. Le statine, inibendo la sintesi del colesterolo, aumentano l'assorbimento del LDL-C presente nella circolazione sanguigna a cui segue aumento dell’assorbimento intestinale del colesterolo, con ciò portando a una parziale riduzione dell'efficacia delle statine stesse. D’altra parte, l'ezetimibe, inibendo l'assorbimento intestinale del colesterolo, induce l’aumento della sintesi del colesterolo come meccanismo compensatorio. Ecco allora che mettere insieme statine e ezitimibe è utile.

Combinazione Statine-Ezetimibe

Si può usare sempre la combinazione statine-ezetimibe? Lo studio clinico IMPROVE-IT ha dimostrato il beneficio clinico di questa combinazione. In questo studio, è stato confrontato l'effetto di una somministrazione per 6 anni della combinazione ezetimibe+simvastatina rispetto alla sola simvastatina in pazienti con una recente sindrome coronarica acuta. I risultati hanno messo in evidenza come la terapia di combinazione abbia ridotto significativamente di più il livello di LDL-C rispetto alla sola simvastatina, con una maggiore riduzione del rischio di eventi cardiovascolari.

Purtroppo no. Le caratteristiche dei pazienti di alcune categorie a rischio sono tali da impedire alla combinazione statine-ezetimibe di riportare i livelli di LDL-C ai valori desiderati e indicati dalle linee guida sempre più stringenti. Tuttavia, questa combinazione ha dei vantaggi per una terapia cronica come capita nel caso delle ipercolesterolemie. Nella pratica clinica quotidiana uno degli ostacoli da superare è l'aderenza alla terapia che spesso comporta l’assunzione irregolare dei farmaci. Ballantyne C.M and Catapano A.L.

Riso Rosso Fermentato

I prodotti a base di riso rosso fermentato rappresentano il derivato dell’attività di alcuni funghi (Monascus purpureus, o altri membri della stessa famiglia) che, fermentando il riso producono pigmenti in genere di colore rosso e un gruppo di molecole ad attività inibitoria sulla sintesi epatica del colesterolo. Chimicamente indistinguibile dalla lovastatina, la monacolina K è in grado di inibire con buona efficacia l’enzima limitante nella sintesi del colesterolo, l’HMG-CoA Reduttasi.

La monacolina K, per dosaggi giornalieri compresi tra 3 e 10 mg, riduce la colesterolemia LDL fino al 20-25% circa mentre gli effetti sulla colesterolemia HDL sono in genere trascurabili e la trigliceridemia tende a scendere, soprattutto se il valore basale è elevato. Affinché siano efficaci, gli estratti di riso rosso fermentato vanno assunti tutti i giorni preferenzialmente alla sera in associazione ad una corretta alimentazione. I primi esami del sangue per valutare l’effetto devono essere programmati entro le 12 settimane di assunzione che non deve essere sospesa.

È percezione diffusa, specie tra il pubblico, che gli integratori a base di riso rosso fermentato siano caratterizzati da un migliore profilo di sicurezza rispetto alle statine, una differenza che si tradurrebbe anche in una maggiore adesione del paziente allo schema terapeutico proposto. E’ sconsigliato anche l’uso in gravidanza per analogia con le statine. La monacolina K non dovrebbe essere assunta insieme a farmaci che ne inibiscono il metabolismo (eritromicina, claritromicina, antifungini, ciclosporina…) per cui, le persone che assumono cronicamente farmaci per altre patologie dovrebbero confrontarsi con il proprio medico prima di assumere qualsiasi integratore.

Qualità degli Integratori di Riso Rosso

Un altro aspetto da considerare, quando si fa uso di nutraceutici a base di riso rosso fermentato, è la qualità dei prodotti che si acquistano. Negli integratori in commercio, le concentrazioni delle monacoline attive possono variare notevolmente. In uno studio che analizzava 12 diversi prodotti a base di riso rosso fermentato di produzione cinese si è osservato che le differenze nelle concentrazioni di monacolina K e della sua forma attivata, rispetto a quanto dichiarato in etichetta, erano notevolmente differenti.

Infatti, nella fermentazione del riso può essere generata anche citrinina, metabolita secondario tossico prodotto naturalmente per fermentazione da diverse specie di Aspergillus, Penicillium e dal Monascus. La citrinina è nota per essere nefrotossica ed epatotossica negli esseri umani e negli animali e negli integratori alimentari deve essere rimossa da un processo di purificazione. In quanto prodotti con le dovute certificazioni di qualità che garantiscano standardizzazione dei dosaggi dei principi attivi e assenza di metaboliti tossici, gli estratti di riso rosso fermentato sono sicuri ed efficaci per il controllo dei livelli di colesterolo. Tuttavia, prima di procedere con l’automedicazione, è sempre opportuno confrontarsi con il proprio medico.

Altri Farmaci e Integratori

Difatti, solitamente, prima di intervenire con una terapia farmacologica, si cerca di ristabilire i valori di colesterolemia mediante la dieta e l'attività fisica. I valori di colesterolo nel sangue oltre i quali si rende necessaria l'adozione di una terapia farmacologica variano da paziente a paziente, in relazione al rischio cardiovascolare individuale. Colesterolo buono e cattivo: differenze e rapporto. I farmaci fibrati rappresentano un'altra classe farmaceutica largamente impiegata per ridurre il colesterolo e i trigliceridi nel sangue. L'esatto meccanismo d'azione attraverso il quale questi farmaci per il colesterolo alto espletano la loro attività non è ancora stato del tutto chiarito. Farmaci fibrati: cosa sono?

Fra le diverse resine che sequestrano gli acidi biliari ancora in commercio (febbraio 2019) ritroviamo la colestiramina (Questran®). Si tratta di una resina a scambio anionico in forma cloridrata che adsorbe gli acidi biliari nell'intestino formando un complesso insolubile che viene escreto nelle feci. Questo porta ad una continua ma parziale rimozione degli acidi biliari dalla circolazione enteroepatica, prevenendone di conseguenza il riassorbimento. L'ezetimibe è in grado di inibire selettivamente l'assorbimento di colesterolo esogeno (quindi, introdotto con l'alimentazione) e dei relativi steroli vegetali direttamente a livello intestinale. Per fare ciò, l'ezetimibe ostacola l'attività del trasportatore degli steroli, Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), responsabile della captazione intestinale di colesterolo e fitosteroli. L'acipimox (Olbetam®) è un principio attivo derivato sintetico dell'acido nicotinico (anche noto come niacina, vitamina B3 o vitamina PP). In terapia viene utilizzato soprattutto per contrastare la trigliceridemia.

Che il colesterolo-LDL sia coinvolto nelle patologie cardiovascolari è un dato di fatto. Le statine sono tra i farmaci più ampiamente impiegati anche se spesso non sono sufficienti per raggiungere le riduzioni raccomandate dalle attuali linee guida per pazienti ad alto rischio. Ma si può fare di più.

Consigli per Abbassare il Colesterolo Senza Statine

Gentile Domenico,il primo consiglio che mi sento di darle per suggerirle cosa fare per abbassare il colesterolo senza statine è cercare di seguire un’alimentazione il più possibile sana e varia:non apporti tagli drastici alla sua dieta;non ecceda con il consumo di grassi, ma non li elimini completamente. Piuttosto, preferisca quelli insaturi tipici degli oli vegetali e del pesce;mangi pesce almeno 2-3 volte alla settimana;preferisca le fonti di carboidrati integrali (cereali, pasta e pane) rispetto a quelle “raffinate” (come il pane e la farina bianchi): gli alimenti ricchi di fibre e amidi a lento rilascio vengono assorbiti più lentamente e mantengono più costanti i livelli di insulina nel sangue;consumi almeno 5 porzioni al giorno di frutta e verdura, preferibilmente di stagione.

Per quanto riguarda più nello specifico i suoi problemi di colesterolo, tenga conto di quanto deve essere alto il colesterolo per prendere le statine. Il parametro che deve tenere in considerazione è il colesterolo LDL, che è quello comunemente chiamato “cattivo”. Infatti per capire quando prendere le statine per il colesterolo è necessario valutare i livelli di LDL insieme al rischio cardiovascolare, che può essere stabilito dal suo medico in base a un punteggio che dipende da più fattori. In linea generale, posso dirle che, anche per persone a basso rischio, livelli di LDL superiori a 190 mg/dL, come quelli da lei riportati, sono compatibili con l'assunzione di questi farmaci.

Per rispondere alla sua domanda su cosa prendere al posto delle statine per abbassare il colesterolo, e scendere più nel dettaglio di come abbassare il colesterolo “cattivo” senza statine, le suggerisco di valutare con il suo medico l’utilizzo di Eulipid, un integratore privo di sostanze statino-simili che basa la sua azione sulle proprietà della berberina da Berberis aristata. La berberina agisce sui livelli di colesterolo con un meccanismo diverso rispetto alle statine, aumentandone il recupero da parte del fegato. Oltre alla berberina,Eulipid apporta resveratrolo da Polygonum cuspidatum, bioflavonoidi da Citrus reticulata, acido alfa lipoico, vitamina E, policosanoli e coenzima Q10; questa formulazione, assunta nell'ambito di un'alimentazione sana ed equilibrata, può contribuire al benessere cardiovascolare delle persone con eccessi di colesterolo non gravi.

Eventualmente, per proteggere la sua salute cardiovascolare a tutto tondo, potrebbe associare a Eulipid Meaquor 1000, integratore a base di Omega-3 EPA e DHA, che contribuiscono alla normale funzionalità cardiaca.Le ribadisco la necessità di consultare il suo medico curante per valutare la scelta più adatta al suo caso tenendo in considerazione il suo stato di salute e le possibili interazioni con gli eventuali farmaci o altri integratori che assume abitualmente. Attraverso una valutazione di questo tipo il suo medico potrà stabilire se Eulipid, eventualmente in combinazione con Meaquor, è adatto al suo caso o se sia meglio optare per un farmaco per abbassare il colesterolo senza statine. Esistono, infatti, anche farmaci anti-colesterolo senza statine.Il suo medico potrà darle anche dei dettagli sulle modalità e sulla durata del trattamento.