Le statine sono farmaci ad azione ipocolesterolemica, ovvero utilizzati per contrastare o ridurre il colesterolo totale ed LDL. Le statine sono tutt’oggi considerate farmaci salvavita per la prevenzione delle patologie cardiovascolari. Spesso mi capita di accogliere pazienti a cui medici di base e cardiologi hanno prescritto quasi obbligatoriamente le statine. Tuttavia, altrettanto spesso la prescrizione non corrisponde a una valutazione complessiva del rischio cardiovascolare del paziente.
Cosa Sono le Statine?
Le statine sono farmaci che inibiscono la sintesi del colesterolo prodotto dall’organismo agendo sull’enzima HMG-CoA reduttasi. La prima statina ad essere scoperta grazie allo scienziato giapponese Akira Endo ed ai suoi collaboratori nel 1976 fu la mevastatina (detta anche compactina) che però non fu mai commercializzata. Le statine si presentano sotto forma di compresse assunte una volta al giorno e quelle attualmente disponibili vengono divise, sulla base della loro efficacia nel ridurre i livelli di colesterolo, in statine ad alta intensità e statine a bassa intensità.
Come Funzionano le Statine?
Le statine funzionano diminuendo la frazione dannosa del colesterolo, ossia LDL, e impediscono che questa si accumuli nelle arterie del corpo (comprese le arterie coronarie). Esse agiscono anche su altri livelli del metabolismo lipidico, con la riduzione dei trigliceridi e l’aumento discreto della frazione del colesterolo buono (HDL). Tutti gli studi più importanti sulle statine hanno mostrato una riduzione degli eventi cardiovascolari nei pazienti che le assumevano.
Il profilo di sicurezza delle diverse molecole disponibile è in molti casi perfettamente sovrapponibile e numerose ricerche di buona qualità hanno dimostrato che molti degli effetti collaterali più temuti dai pazienti sono in realtà meno comuni di quanto si pensi.
La scelta tra le diverse statine non può peraltro prescindere da altre valutazioni, come ad esempio la possibile interazione con altri farmaci (sussistono differenze significative) ed obiettivi terapeutici (esistono molecole più o meno forti).
Fatta questa premessa, lovastatina e simvastatina sembrano essere più a rischio di causare dolori muscolari a causa della loro lipofilia, mentre lato diabete i dati non consentono ancora di formulare conclusioni sull'eventuale differenza tra le scelte disponibili.
Quando Assumere le Statine
Timing di Assunzione
Statine a breve durata d’azione: Si raccomanda generalmente di assumere queste statine la sera, preferibilmente prima di coricarsi. Questo timing coincide con il picco notturno della sintesi del colesterolo, massimizzando l’efficacia del farmaco.
Se l’assunzione serale rimane la raccomandazione generale per le statine a breve durata d’azione, le statine a lunga durata d’azione offrono maggiore flessibilità.
Aderenza alla Terapia
L’orario di assunzione dovrebbe essere scelto in modo da massimizzare la probabilità che il paziente assuma regolarmente il farmaco.
Effetti Collaterali delle Statine
Le statine possono causare effetti collaterali come dolori muscolari, debolezza, e in rari casi alterazioni della funzionalità epatica.
L’effetto collaterale più comune riportato dai pazienti in terapia con statine è il dolore muscolare (mialgia), che si verifica in meno dell’1% dei pazienti ed è spesso alleviato dal passaggio a un’altra statina. Si raccomanda di determinare l’attività della creatina chinasi (CK) nei pazienti con sintomi muscolari.
Se l’attività CK è più di cinque volte il limite superiore della norma, l’uso della statina deve essere interrotto. Se l’attività CK ritorna alla normalità e i sintomi si risolvono dopo la rimozione della statina, si può fare un secondo tentativo con la stessa statina ad una dose inferiore o con una statina diversa.
L’alterazione del fegato è rara, compare nello 0,5-2% di tutti i pazienti, reversibile nella stragrande maggioranza dei casi e facilmente rilevabile con gli esami del sangue.
Infatti, le statine potrebbero alterare l’equilibrio glucidico, ma il paziente deve avere un significativo pre-diabete per sviluppare il diabete di tipo 2 a causa di una statina. Questo si verifica in circa l’1 per cento dei pazienti con pre-diabete che assumono il farmaco.
Interazioni Farmacologiche
Alcuni farmaci possono interagire con le statine. Ad esempio, il succo di pompelmo può aumentare la concentrazione di alcune statine nel sangue.
L'interazione con altri farmaci è uno degli aspetti più critici della terapia con le statine.
Le persone che assumono statine, prendono spesso anche altri farmaci che possono modificare l'effetto o la sicurezza delle statine, ad esempio riducendone l'efficacia o aumentando la possibilità di sviluppare effetti collaterali, come la miopatia.
È importante sapere che se durante la terapia con le statine dovesse essere necessario prendere anche uno di questi farmaci, il medico potrebbe prescrivere un medicinale alternativo alle statine oppure potrebbe abbassarne il dosaggio.
Il succo di pompelmo può interagire con alcune statine e aumentare il rischio di sviluppare effetti collaterali. Il medico può consigliare di evitarne l'uso oppure di consumarne in quantità limitate.
Per avere dettagli completi sulle precauzioni da usare e sulle possibili interazioni con altri medicinali, è consigliabile leggere il foglietto illustrativo presente nella confezione del farmaco.
Controindicazioni
L'uso delle statine è controindicato nelle persone con gravi malattie del fegato, o nel caso in cui si sospetti un problema al fegato per il riscontro di valori alterati delle analisi del sangue.
L'assunzione delle statine è controindicata durante la gravidanza e l'allattamento perché non sono disponibili dati certi sulla loro sicurezza.
Le statine vanno prese con cautela da tutte le persone che hanno un rischio più alto di sviluppare effetti collaterali quali la miopatia (malattia dei muscoli) o la rabdomiolisi (rottura delle fibre muscolari).
Alternative alle Statine
Non è detto che la terapia debba essere permanente; i pazienti possono essere valutati periodicamente. Se si raggiunge un buon controllo del colesterolo e si adotta uno stile di vita sano, potrebbe essere possibile ridurre o interrompere la terapia, sempre sotto supervisione medica.
Per gestire il colesterolo alto senza farmaci è necessario perdere peso se necessario, adottare una dieta sana prevalentemente vegetale, praticare regolarmente attività fisica, smettere di fumare, ridurre o evitare il consumo di alcolici.
Integratori Alimentari
Si possono prendere gli integratori? La fermentazione del riso ad opera del Monascus purpureus da luogo alla monacolina K che presenta una struttura praticamente smile alle statine.
Armolipid plus contiene monacolina K, una statina naturale.
Ezetimibe
Tra i farmaci che agiscono sul profilo lipidico vi è anche l’ezetimibe. Questo farmaco abbassa i livelli di colesterolo totale, colesterolo LDL (di circa il 15%) e dei trigliceridi. L’ezetimibe funziona riducendo la quantità di colesterolo che si assorbe dal cibo a livello intestinale agendo sulla proteina NPC1L. In alternativa, o in associazione alle statine, abbiamo a disposizione l’ezetimibe.
Colesterolo Alto: Cosa Comporta?
Cosa comporta il colesterolo alto? Quando i depositi di grasso nei vasi sanguigni diventano consistenti, infatti, possono formarsi le cosiddette placche arterosclerotiche. Queste placche poi sono instabili. Ciò vuol dire che possono rompersi formando dei coaguli di sangue che viaggiano liberamente attraverso i vasi sanguigni.
Il Ruolo dell'Alimentazione
Come abbiamo visto, da un punto di vista nutrizionale, ad incidere maggiormente sull’ipercolesterolemia e sui trigliceridi sono gli zuccheri. Il colesterolo è sintetizzato all’80% a livello del fegato. Significa che ciò che mangiamo contribuisce solo al 20%. L’insulina è coinvolta nell’attivazione dell’enzima HMG-CoA reduttasi e quindi nella biosintesi del colesterolo. Ecco quindi che il primo intervento da fare è riequilibrare il regime alimentare nell’apporto dei tre macronutrienti essenziali: carboidrati, proteine e lipidi.
Indicazioni queste che si sposano bene anche con la dieta chetogenica. Hussein M Dashti, Thazhumpal C Mathew, Talib Hussein, Sami K Asfar, Abdulla Behbahani, Mousa A Khoursheed, Hilal M Al-Sayer, Yousef Y Bo-Abbas, Naji S Al-Zaid - Long-term effects of a ketogenic diet in obese patients - Exp Clin Cardiol.
Simvastatina
La Simvastatina è impiegata nel trattamento di infarto e ictus, in caso di disturbi cardiaci o rischio di malattie cardiovascolari dal momento che riduce sia il rischio di queste patologie, che la probabilità di dover affrontare interventi al cuore in caso di disturbi cardiaci. La Simvastatina agisce riducendo la produzione di colesterolo da parte dell’organismo.
La Simvastatina va assunta sotto forma di compresse, per via orale, che sono somministrate preferibilmente alla sera, una volta al giorno.
Consigli Utili
Lo stile di vita sano, con una corretta alimentazione e attività fisica regolare, ha un ruolo fondamentale nel ridurre il rischio cardiovascolare in quanto agisce anche sui valori di colesterolo totale, LDL e HDL. Talvolta, la sola modifica dello stile di vita non è sufficiente per riportare i valori di colesterolo entro i limiti.
È stato dimostrato ed è attualmente chiaro a tutti che ridurre il colesterolo LDL, protegge i pazienti e porta a una riduzione delle malattie cardiovascolari.
Considerate le statine un impegno a vita. Si potrebbe pensare che se il colesterolo scende, non si ha più bisogno di una statina.
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