Le statine sono farmaci ampiamente prescritti per il controllo dell'ipercolesterolemia, una condizione caratterizzata da livelli elevati di colesterolo nel sangue. Questi farmaci inibiscono la sintesi del colesterolo prodotto dall’organismo agendo sull’enzima HMG-CoA reduttasi. Le statine funzionano diminuendo la frazione dannosa del colesterolo, ossia LDL, e impediscono che questa si accumuli nelle arterie del corpo (comprese le arterie coronarie). Esse agiscono anche su altri livelli del metabolismo lipidico, con la riduzione dei trigliceridi e l’aumento discreto della frazione del colesterolo buono (HDL).
Tutti gli studi più importanti sulle statine hanno mostrato una riduzione degli eventi cardiovascolari nei pazienti che le assumevano.
Quali sono i farmaci per l’ipercolesterolemia?
I farmaci in assoluto più studiati e più utilizzati nel controllo della ipercolesterolemia sono le statine. La prima statina ad essere scoperta grazie allo scienziato giapponese Akira Endo ed ai suoi collaboratori nel 1976 fu la mevastatina (detta anche compactina) che però non fu mai commercializzata. Le statine si presentano sotto forma di compresse assunte una volta al giorno e quelle attualmente disponibili vengono divise, sulla base della loro efficacia nel ridurre i livelli di colesterolo, in statine ad alta intensità e statine a bassa intensità.
Quando è necessario assumere le statine?
Le statine sono spesso prescritte in presenza di:
- una malattia aterosclerotica.
- una malattia cardiovascolare come l’angina o una malattia arteriosa periferica, oppure hai avuto un infarto del miocardio, un ictus o un attacco ischemico transitorio (TIA).
- condizioni concomitanti che aumentano il rischio di sviluppare una malattia vascolare aterosclerotica.
Talvolta, la sola modifica dello stile di vita non è sufficiente per riportare i valori di colesterolo entro i limiti. Lo stile di vita sano, con una corretta alimentazione e attività fisica regolare, ha un ruolo fondamentale nel ridurre il rischio cardiovascolare in quanto agisce anche sui valori di colesterolo totale, LDL e HDL.
Effetti collaterali delle statine
Negli anni le statine sono state demonizzate a causa dei loro effetti collaterali che sono meno frequentemente riscontrati rispetto a quanti siano riferiti.
L’effetto collaterale più comune riportato dai pazienti in terapia con statine è il dolore muscolare (mialgia), che si verifica in meno dell’1% dei pazienti ed è spesso alleviato dal passaggio a un’altra statina. Si raccomanda di determinare l’attività della creatina chinasi (CK) nei pazienti con sintomi muscolari. Se l’attività CK è più di cinque volte il limite superiore della norma, l’uso della statina deve essere interrotto. Se l’attività CK ritorna alla normalità e i sintomi si risolvono dopo la rimozione della statina, si può fare un secondo tentativo con la stessa statina ad una dose inferiore o con una statina diversa.
L’alterazione del fegato è rara, compare nello 0,5-2% di tutti i pazienti, reversibile nella stragrande maggioranza dei casi e facilmente rilevabile con gli esami del sangue. Infatti, le statine potrebbero alterare l’equilibrio glucidico, ma il paziente deve avere un significativo pre-diabete per sviluppare il diabete di tipo 2 a causa di una statina. Questo si verifica in circa l’1 per cento dei pazienti con pre-diabete che assumono il farmaco.
È importante sapere che se durante la terapia con le statine dovesse essere necessario prendere anche uno di questi farmaci, il medico potrebbe prescrivere un medicinale alternativo alle statine oppure potrebbe abbassarne il dosaggio.
Il succo di pompelmo può interagire con alcune statine e aumentare il rischio di sviluppare effetti collaterali. Il medico può consigliare di evitarne l'uso oppure di consumarne in quantità limitate.
Per avere dettagli completi sulle precauzioni da usare e sulle possibili interazioni con altri medicinali, è consigliabile leggere il foglietto illustrativo presente nella confezione del farmaco.
Le statine vanno prese con cautela da tutte le persone che hanno un rischio più alto di sviluppare effetti collaterali quali la miopatia (malattia dei muscoli) o la rabdomiolisi (rottura delle fibre muscolari).
L'uso delle statine è controindicato nelle persone con gravi malattie del fegato, o nel caso in cui si sospetti un problema al fegato per il riscontro di valori alterati delle analisi del sangue. L'assunzione delle statine è controindicata durante la gravidanza e l'allattamento perché non sono disponibili dati certi sulla loro sicurezza.
Fatta questa premessa, lovastatina e simvastatina sembrano essere più a rischio di causare dolori muscolari a causa della loro lipofilia, mentre lato diabete i dati non consentono ancora di formulare conclusioni sull'eventuale differenza tra le scelte disponibili.
Alternative alle statine
Molti pazienti che non tollerano le statine o i farmaci che inibiscono l'assorbimento del colesterolo per gli effetti collaterali muscolari possono considerare altre opzioni terapeutiche come l’acido bempedoico, che inibisce la sintesi del colesterolo nel fegato con un meccanismo simile alle statine, ma senza gli effetti collaterali muscolari perché non viene attivato nei muscoli. Oppure può provare con l’uso di integratori naturali come fitosteroli, berberina, omega-3 e fibra solubile (psillio), tutti in grado di fornire un aiuto nella riduzione del colesterolo, sebbene con un effetto più blando rispetto ai farmaci.
Tra i farmaci che agiscono sul profilo lipidico vi è anche l’ezetimibe. Questo farmaco abbassa i livelli di colesterolo totale, colesterolo LDL (di circa il 15%) e dei trigliceridi. L’ezetimibe funziona riducendo la quantità di colesterolo che si assorbe dal cibo a livello intestinale agendo sulla proteina NPC1L. Non si sono invece dimostrate efficaci nel controllo della ipertrigliceridemia.
In alternativa, o in associazione alle statine, abbiamo a disposizione l’ezetimibe. E’ stato dimostrato ed è attualmente chiaro a tutti che ridurre il colesterolo LDL, protegge i pazienti e porta a una riduzione delle malattie cardiovascolari.
Statine naturali: il riso rosso fermentato
Talvolta suggerita dal medico di fiducia in alternativa alle statine - in questo caso nessun problema - altre volte in completa autonomia - scelta incauta - il paziente intraprende la via delle statine naturali. Il Dott. Se un paziente soggetto a colesterolo alto assume del riso rosso fermentato quasi certamente sarà soggetto ad una diminuzione di questo. Il motivo di questa reazione è dovuto al processo di fermentazione del riso ad opera del Monascus purpureus che arricchisce il prodotto finale di sostanze simili ai farmaci più utilizzati per combattere il colesterolo,la monacolina K.
Spesso si tende a confondere il termine “naturale” con quello “innocuo”. Evidenze scientifiche (British Journal of Clinical Pharmacology) raccontano le differenti reazioni avverse ai preparati a base di riso rosso fermentato. I principali effetti indesiderati sono a carico dell’apparato muscolare e del fegato. Nel primo caso si possono verificare dolori muscolari, aumento degli enzimi (CPK) e miopatie.
Si hanno inoltre possibili problemi ai tessuti muscolari, più o meno gravi, che possono culminare nella rabdomiolisi (rottura delle fibre muscolari). È sempre consigliabile prima di effettuare un acquisto chiedere un parere per questo al proprio medico. Oggi molti preparati sono venduti come integratori alimentari, ma spesso, sono farmaci a tutti gli effetti e possono contenere dosaggi molto differenti di monacolina k che rendono l’integratore o del tutto inutile o potenzialmente pericoloso. Questi integratori, comunemente chiamati “nutraceutici” contengono spesso altre sostanze che aiutano la riduzione del colesterolo come la berberina, i policosanoli o l’enzima Q10.
Considerazioni finali
È stato dimostrato ed è attualmente chiaro a tutti che ridurre il colesterolo LDL, protegge i pazienti e porta a una riduzione delle malattie cardiovascolari. Il profilo di sicurezza delle diverse molecole disponibile è in molti casi perfettamente sovrapponibile e numerose ricerche di buona qualità hanno dimostrato che molti degli effetti collaterali più temuti dai pazienti sono in realtà meno comuni di quanto si pensi.
La scelta tra le diverse statine non può peraltro prescindere da altre valutazioni, come ad esempio la possibile interazione con altri farmaci (sussistono differenze significative) ed obiettivi terapeutici (esistono molecole più o meno forti).
Non è detto che la terapia debba essere permanente; i pazienti possono essere valutati periodicamente. Se si raggiunge un buon controllo del colesterolo e si adotta uno stile di vita sano, potrebbe essere possibile ridurre o interrompere la terapia, sempre sotto supervisione medica.
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