Pillole per Colesterolo e Trigliceridi: Quali Sono e Quando Utilizzarle

Mantenere sotto controllo i livelli di colesterolo e trigliceridi nel sangue non è sempre semplice: spesso si necessita di una cura farmacologica che, per essere efficiente, deve essere accompagnata da un’alimentazione sana ed equilibrata, attività fisica e qualche integratore alimentare che possa incentivare il risultato finale.

Il colesterolo alto è un problema molto diffuso e copre diversi disturbi che causano la produzione e l’accumulo di grassi extra (lipidi) nel sangue. Il colesterolo è un grasso prodotto in modo naturale dal corpo, ma può provenire anche da ciò che si mangia.

In caso di livelli alterati di colesterolo e trigliceridi, la prevenzione si rivela estremamente fondamentale. Difatti, solitamente, prima di intervenire con una terapia farmacologica, si cerca di ristabilire i valori di colesterolemia mediante la dieta e l'attività fisica. I valori di colesterolo nel sangue oltre i quali si rende necessaria l'adozione di una terapia farmacologica variano da paziente a paziente, in relazione al rischio cardiovascolare individuale.

Classi di Farmaci Utilizzate per il Colesterolo Alto

I farmaci per le iperlipidemie servono a contrastare la presenza nociva di un'eccessiva concentrazione di lipidi (colesterolo, trigliceridi, fosfolipidi) nel plasma sanguigno. Le iperlipidemie sono condizioni patologiche caratterizzate da un aumento nel sangue dei livelli di colesterolo e lipoproteine, responsabili delle principali patologie a carico dell'apparato cardiovascolare: aterosclerosi, malattie coronariche, fenomeni trombotici, infarto miocardico.

I farmaci per le iperlipidemie sono commercializzati sotto forma di compresse o capsule da assumere per via orale o sotto forma di soluzioni per iniezioni. I farmaci per le iperlipidemie devono sempre essere utilizzati dietro prescrizione medica e seguendo strettamente le indicazioni riguardo alla posologia e alle modalità di assunzione. I farmaci per il trattamento delle iperlipidemie possono dar vita a diversi effetti collaterali a seconda della tipologia di farmaco utilizzato.

Statine

Le statine sono una classe di farmaci largamente utilizzata per il trattamento del colesterolo alto. Le statine sono farmaci ad azione ipocolesterolemica, ovvero utilizzati per contrastare o ridurre il colesterolo totale ed LDL. Le statine sono selettive, ovvero sono in grado di ridurre la sintesi del colesterolo LDL (quello “cattivo”), lasciando inalterata l'azione del colesterolo HDL (quello “buono”). Non risultano essere particolarmente efficaci nella riduzione degli LDL, ma aumentano del 10-20% le HDL.

Le statine esercitano la loro azione ipocolesterolemizzante attraverso l'inibizione dell'enzima 3-idrossi-3-metiglutaril coenzima A reduttasi (HMG-CoA reduttasi). Quest'enzima è deputato alla conversione del 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A in mevalonato, un precursore fondamentale nella biosintesi degli steroli, colesterolo compreso.

Generalmente, le statine vengono ben tollerate, anche se come qualsiasi altro farmaco possono comunque dare origine ad effetti collaterali. Gli effetti collaterali delle statine sono direttamente proporzionali al dosaggio di statina che si assume.

L'uso delle statine è controindicato nelle persone con gravi malattie del fegato, o nel caso in cui si sospetti un problema al fegato per il riscontro di valori alterati delle analisi del sangue. L'assunzione delle statine è controindicata durante la gravidanza e l'allattamento perché non sono disponibili dati certi sulla loro sicurezza.

Le statine vanno prese con cautela da tutte le persone che hanno un rischio più alto di sviluppare effetti collaterali quali la miopatia (malattia dei muscoli) o la rabdomiolisi (rottura delle fibre muscolari).

L'interazione con altri farmaci è uno degli aspetti più critici della terapia con le statine. Le persone che assumono statine, prendono spesso anche altri farmaci che possono modificare l'effetto o la sicurezza delle statine, ad esempio riducendone l'efficacia o aumentando la possibilità di sviluppare effetti collaterali, come la miopatia. È importante sapere che se durante la terapia con le statine dovesse essere necessario prendere anche uno di questi farmaci, il medico potrebbe prescrivere un medicinale alternativo alle statine oppure potrebbe abbassarne il dosaggio.

Il succo di pompelmo può interagire con alcune statine e aumentare il rischio di sviluppare effetti collaterali. Il medico può consigliare di evitarne l'uso oppure di consumarne in quantità limitate.

Per avere dettagli completi sulle precauzioni da usare e sulle possibili interazioni con altri medicinali, è consigliabile leggere il foglietto illustrativo presente nella confezione del farmaco.

Fibrati

I farmaci fibrati rappresentano un'altra classe farmaceutica largamente impiegata per ridurre il colesterolo e i trigliceridi nel sangue. L'esatto meccanismo d'azione attraverso il quale questi farmaci per il colesterolo alto espletano la loro attività non è ancora stato del tutto chiarito.

I farmaci comunemente usati per abbassare l'ipertrigliceridemia, si chiamano fibrati e sono stati scoperti negli anni ‘60. I farmaci di questa classe disponibili in Italia sono il gemfibrozil, il fenofibrato e il bezafibrato. I fibrati aumentano l’attività della lipoproteina lipasi.

Agiscono attivando un recettore nucleare chiamato PPAR, che aumenta la trascrizione di geni coinvolti a vari livelli nel metabolismo dei trigliceridi. Mediando l’aumento dell’espressione di apoproteine A-I e A-II, inducono anche un aumento delle lipoproteine HDL che, trasportando il colesterolo al fegato, consentono di ridurre i livelli di colesterolo nel sangue.

I fibrati interagiscono con isoforme di PPAR diverse. Generalmente, insieme ai trigliceridi, può essere necessario mantenere basso anche il livello del colesterolo per ridurre il rischio di malattie cardiovascolari. Di recente, è in corso di sviluppo il pemafibrato. Dagli studi preclinici si evidenzia un’azione selettiva e potente su PPAR-α rispetto ad altri fibrati, insieme ad una lieve riduzione del colesterolo LDL.

Dallo studio clinico PROMINENT, effettuato su pazienti dislipidemici (che facevano uso di statine) con concomitante diabete di tipo 2, disegnato per valutare l’efficacia del pemafibrato nel ridurre elevati livelli di trigliceridi (tra 200 e 499 mg/dL) e implementare i bassi livelli di HDL (40 mg/dL o meno), emergono risultati controversi.

Ezetimibe

L'ezetimibe è in grado di inibire selettivamente l'assorbimento di colesterolo esogeno (quindi, introdotto con l'alimentazione) e dei relativi steroli vegetali direttamente a livello intestinale. Per fare ciò, l'ezetimibe ostacola l'attività del trasportatore degli steroli, Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), responsabile della captazione intestinale di colesterolo e fitosteroli.

Acipimox

L'acipimox (Olbetam®) è un principio attivo derivato sintetico dell'acido nicotinico (anche noto come niacina, vitamina B3 o vitamina PP). In terapia viene utilizzato soprattutto per contrastare la trigliceridemia.

Resine che Sequestrano gli Acidi Biliari

Fra le diverse resine che sequestrano gli acidi biliari ancora in commercio (febbraio 2019) ritroviamo la colestiramina (Questran®). Si tratta di una resina a scambio anionico in forma cloridrata che adsorbe gli acidi biliari nell'intestino formando un complesso insolubile che viene escreto nelle feci. Questo porta ad una continua ma parziale rimozione degli acidi biliari dalla circolazione enteroepatica, prevenendone di conseguenza il riassorbimento.

Altri Farmaci in Sviluppo

Si, almeno due. Uno si chiama volanesorsen; è un oligonucleotide antisenso che blocca l’mRNA responsabile della produzione di un peptide che inibisce l’attività di un enzima (la lipoproteina lipasi) che promuove la degradazione dei trigliceridi. Nel 2019 l’EMA ha espresso parere favorevole all’immissione in commercio di volanesorsen in pazienti con una sindrome familiare caratterizzata da elevati livelli di trigliceridi ed episodi di pancreatite.

L’altro è un anticorpo monoclonale (evinacumab) anch’esso capace di legare una proteina (ANGPTL3) che inibisce la lipoproteina lipasi. Inizialmente sviluppato come trattamento per l'ipertrigliceridemia grave, ha mostrato efficacia anche nella riduzione del colesterolo LDL.

Integratori Alimentari

Mantenere i giusti livelli di colesterolo e omocisteina nel sangue è fondamentale per prevenire l’insorgere di spiacevoli inconvenienti di natura cardiovascolare.

È quindi importante tenere il colesterolo sotto controllo, ti indichiamo di seguito alcuni integratori per il controllo del colesterolo che possono essere utili:

  • ArmoLipid Integratore per Controllo Colesterolo Plasmatico: Armolipid è un integratore alimentare naturale contenente riso rosso fermentato, Policosanolo, Acido folico, Coenzima Q10 e Astaxantina. Armolipid apporta una quota integrativa dei nutrienti in esso contenuti utili in particolare nel corso di diete finalizzate al controllo del colesterolo.
  • Cadired 5 Integratore per il Colesterolo: La Monacolina K del Riso Rosso contribuisce al mantenimento di livelli normali di colesterolo nel sangue. Integratore alimentare con Riso Rosso, Biancospino, Carnitina, Astaxantina, Niacina e Cromo.
  • Salugea Liposan Forte Integratore per il Colesterolo: Integratore alimentare che attua una esclusiva riduzione a 2 vie del livello di Colesterolo e ne permette il mantenimento di livelli normali nel sangue grazie all’apporto di Monacolina K e di Berberina.

Sempre meglio iniziare ad assumere integratori dopo aver sentito il parere del medico e aver ricevuto il suo benestare. Gli integratori si sostituiscono, a volte, con le terapie mediche in presenza di forti effetti collaterali.

Ipertrigliceridemia: Farmaci per la Cura dei Trigliceridi Alti

L'ipertrigliceridemia è una forma di dislipidemia: trattasi di una patologia in cui i livelli sierici di trigliceridi in un individuo sono molto più elevati rispetto alla norma. In un uomo adulto, si parla di trigliceridi alti quando la loro concentrazione nel sangue è compresa tra i 200 ed i 499 mg/dl; valori superiori rimandano ad una condizione di estrema gravità. Numerosi sono i casi di ipertrigliceridemia familiare, dunque dipendente da un difetto genetico: in tal caso, i trigliceridi alti non sono correlati in alcun modo all'ipercolesterolemia.

L'ipertrigliceridemia è spesso inquadrata nel contesto della sindrome metabolica, contraddistinta da diabete, ipertensione ed obesità, che aumenta esponenzialmente il rischio di contrarre malattie cardiovascolari, quali angina pectoris, aterosclerosi, coronopatie, infarto e trombosi.

La terapia farmacologica è spesso indispensabile per mantenere i livelli di trigliceridi all'interno del range fisiologico; i fibrati sono i farmaci più utilizzati per trattare anche l'ipertrigliceridemia familiare, ma risultano efficaci anche le statine (particolarmente indicate per abbassare i livelli di colesterolo cattivo nel sangue), i derivati dell'acido nicotinico, gli acidi omega-3 e i sequestranti degli acidi biliari.

  • Fibrati: farmaci d'elezione per il trattamento dell'ipertrigliceridemia, specie quando i trigliceridi superano il valore di 885mg/dl. Ad ogni modo, si consiglia di iniziare il trattamento prima con una statina, per poi passare alla cura con i fibrati (se l'associazione è tollerata); chiaramente, in caso di resistenza alle statine, si raccomanda di scegliere un fibrato.
  • Statine: sebbene vengano utilizzate anche per ridurre i livelli sierici dei trigliceridi, le statine sono più utilizzate in terapia per abbassare i livelli di colesterolo cattivo nel sangue; ad ogni modo, risultano efficaci anche nel trattamento dell'ipertrigliceridemia lieve.
  • Derivati dell'acido nicotinico: l'acido nicotinico, in monoterapia, non è assai utilizzato, a causa dei suoi effetti collaterali considerevoli. Ad ogni modo, si osserva cha alla posologia di 1,5-3 mg al giorno, il farmaco inibisce la sintesi di trigliceridi e di colesterolo, abbassandone così i livelli sierici.
  • Composti degli acidi omega-3: in questa categoria rientrano sia i trigliceridi omega-3 marini, che gli esteri etilici degli acidi omega-3. La somministrazione dei composti degli acidi omega-3 risulta utilissima per prevenire le complicanze.
  • Sequestranti degli acidi biliari: indicati esclusivamente in caso di resistenza alle statine nel contesto dell'ipertrigliceridemia. Sono più indicati per la cura del colesterolo alto; paradossalmente, in alcuni pazienti la somministrazione di questi farmaci (in monoterapia) può persino peggiorare l'ipertrigliceridemia.

Importante

Le informazioni sui Ipertrigliceridemia - Farmaci per la Cura dei Trigliceridi Alti non intendono sostituire il rapporto diretto tra professionista della salute e paziente. Consultare sempre il proprio medico curante e/o lo specialista prima di assumere Ipertrigliceridemia - Farmaci per la Cura dei Trigliceridi Alti.

leggi anche: