Pastiglie per Abbassare la Glicemia: Nomi Commerciali e Approfondimenti

Il diabete è una patologia metabolica caratterizzata da elevati livelli di glucosio nel sangue. La risposta a questa domanda può variare in funzione del tipo di diabete preso in considerazione.

Tipi di Diabete

  • Diabete mellito di tipo 1: è la forma insulino-dipendente. Si caratterizza per un'insulino-deficienza dovuta alla distruzione delle cellule beta delle isole di Langerhans nel pancreas deputate alla produzione di questo ormone. Tale distruzione è legata ad una reazione autoimmune.
  • Diabete mellito di tipo 2: è la forma non insulino-dipendente, o insulino-indipendente, che dir si voglia. Si caratterizza per la presenza di un'insulino-resistenza da parte dei tessuti periferici. Le cellule beta delle isole di Langerhans sono generalmente funzionanti. Il diabete mellito di tipo 2 è una malattia metabolica caratterizzata da una ridotta secrezione di insulina e da una resistenza dei tessuti periferici a questo stesso ormone.

Trattamento del Diabete di Tipo 2

Mentre per il diabete mellito di tipo 1 il ricorso alla somministrazione di farmaci a base di insulina è assolutamente indispensabile, per il diabete mellito di tipo 2 il discorso cambia. La prima strategia terapeutica utilizzata per combattere il diabete mellito di tipo 2, infatti, non necessita dell'utilizzo di farmaci, ma richiede che vengano fatti interventi sulla dieta, sullo stile di vita e sul peso corporeo del paziente. In particolare, si richiede che venga seguita una dieta normoglicemizzante, che venga svolto esercizio fisico regolare e che venga ridotto il peso corporeo qualora fosse eccessivo. Difatti, l'esordio di questa forma di diabete non è improvviso, ma viene preceduto da una fase di insulino-resistenza ed iperinsulinemia che può durare anche diversi anni.

Quando le modificazioni dietetiche e comportamentali non sono sufficienti per riportare i livelli glicemici a valori accettabili, allora anche nel diabete di tipo 2 è necessario ricorrere all'utilizzo di farmaci. Solitamente, i farmaci di prima scelta sono rappresentati dagli antidiabetici orali; tuttavia, è altresì possibile ricorrere a farmaci antidiabetici per uso parenterale (mimetici dell'incretina GLP-1).

Il diabete di tipo 2 insorge in maniera subdola poiché nel periodo iniziale tende ad avere un decorso pressoché asintomatico. Iperglicemia, glicosuria, ipertrigliceridemia e iperuricemia, difatti, tendono a manifestarsi solo in fase avanzata, molto tempo dopo l'esordio della malattia. L'ideale sarebbe effettuare la diagnosi nella cosiddetta fase prediabetica. A tal proposito, in caso di familiarità, si consiglia di effettuare periodici controlli glicemici proprio per individuare precocemente la malattia. L'alimentazione e lo stile di vita, poi, svolgono un ruolo cruciale nella prevenzione della malattia diabetica di tipo 2.

Tuttavia, quando gli interventi su alimentazione e stile di vita non sono sufficienti a tenere sotto controllo la malattia, il ricorso alla terapia farmacologica diventa essenziale. Gli ipoglicemizzanti orali sono i farmaci di prima scelta nel trattamento del diabete di tipo 2 che ricordiamo essere caratterizzato da insulino-resistenza e non da insulino-deficienza come avviene nel diabete di tipo 1.

Antidiabetici Orali: Nomi Commerciali e Meccanismi d'Azione

Come accennato i farmaci antidiabetici orali - meglio noti con il nome comune, anche se improprio, di ipoglicemizzanti orali - sono i medicinali di prima scelta nel trattamento del diabete mellito di tipo 2.

Sulfaniluree

Le sulfaniluree sono una classe di farmaci antidiabetici capaci di stimolare la secrezione d'insulina da parte delle cellule beta delle isole di Langerhans che, pertanto, dovranno essere funzionanti. Le sulfaniluree stimolano la produzione di insulina da parte delle cellule beta delle isole di Langerhans localizzate nel pancreas. Per poter espletare la loro azione, pertanto, questi farmaci richiedono cellule beta funzionanti e in numero sufficiente. Poiché stimolano la secrezione d'insulina indipendentemente dai valori di glicemia, l'assunzione di sulfoniluree espone al rischio di comparsa di ipoglicemia. Di contro, le sulfoniluree stimolano la secrezione di insulina indipendentemente dai valori di glicemia, esponendo l'individuo al rischio di ipoglicemia. Altro effetto indesiderato comune è l'aumento ponderale.

Gli effetti collaterali più comuni - oltre all'ipoglicemia di cui sopra - comprendono: aumento del peso corporeo ed aumento dell'appetito.

Glinidi

All'interno di questa classe di farmaci ritroviamo la repaglinide (Novonorm®, Enyglid®, Prandin®). I farmaci appartenenti a questa classe agiscono in maniera analoga alle sulfaniluree, ma possiedono una più breve durata d'azione. Questo principio attivo agisce in maniera analoga alla sulfoniluree, ma possiede una durata d'azione più breve. Grazie a questa caratteristica, lontano dai pasti la secrezione d'insulina non viene stimolata, in questo modo si riduce il rischio di ipoglicemia nella fase post-prandiale.

Biguanidi

Le biguanidi potenziano l'azione dell'insulina endogena. Appartiene a questo gruppo il principio attivo metformina. Appartiene a questa classe di farmaci il principio attivo metformina. Essa agisce stimolando il tessuto muscolare e i tessuti insulino-dipendenti ad utilizzare il glucosio e inibendo la gluconeogenesi epatica. Essa agisce inibendo la gluconeogenesi epatica e stimolando il tessuto muscolare e gli altri tessuti periferici a captare ed utilizzare il glucosio. In questo modo, la metformina riesce a potenziare l'azione dell'insulina endogena. Le dosi abitualmente impiegate in terapia possono variare dai 500 mg agli 850 mg di metformina cloridrato due o tre volte al dì.

Glitazoni

Appartiene a questa classe di farmaci il principio attivo pioglitazone (Actos®, Glustin®. Tandemact®, Incresync®). I farmaci appartenenti a questa classe aumentano la sensibilità all'insulina, soprattutto nel tessuto adiposo e nel tessuto muscolare scheletrico. Esso agisce aumentando la sensibilità all'insulina, soprattutto a livello del tessuto muscolare scheletrico e del tessuto adiposo. Allo stesso tempo, i glitazoni sono in grado di ridurre la produzione epatica di glucosio e di migliorare il rapporto HDL/LDL. Di contro, possono causare ritenzione idrica e aumento del peso corporeo.

Inibitori dell'alfa-glucosidasi

Appartiene a questa classe di farmaci il principio attivo acarbosio (Glicobase®, Glucobay®, Acarphage®), un tetrasaccaride di origine microbica. Attraverso l'inibizione di questo enzima, pertanto, la digestione dei carboidrati rallenta e il glucosio che ne deriverebbe viene liberato, quindi assorbito, in maniera più lenta. Questo principio attivo, inibendo l'alfa-glucosidasi, è in grado di rallentare l'assorbimento intestinale dei monosaccaridi come il glucosio.

Agonisti del recettore GLP-1 (Mimetici dell'Incretina)

I mimetici dell'incretina GLP-1 sono anche noti come analoghi di GLP-1, ma vengono più propriamente definiti come agonisti del recettore del peptide 1 glucagone simile (GLP-1, appunto). I farmaci appartenenti a questa classe sono agonisti del recettore del peptide 1 glucagone simile (glucagon-like-peptide-1 - GLP-1, anche noto come incretina GLP-1). I principi attivi appartenenti a questa classe di farmaci, infatti, esercitano un'azione agonista nei confronti del recettore per l'incretina GLP-1, mimandone l'azione e producendo gli stessi effetti che si avrebbero se al recettore si legasse il substrato endogeno GLP-1. Gli agonisti del recettore di GLP-1 sembrano inoltre esercitare un'azione protettiva nei confronti delle cellule beta del pancreas e nei confronti del cuore. Al contrario dei farmaci finora citati, tuttavia, gli analoghi di GLP-1 devono essere somministrati per via parenterale e, più precisamente, tramite iniezione sottocutanea.

Quest'ultima è un ormone rilasciato in circolo dall'intestino durante il giorno la cui concentrazione aumenta in seguito all'assunzione di cibo. Tale ormone controlla la glicemia aumentando la secrezione d'insulina e diminuendo quella di glucagone. Gli agonisti del recettore GLP-1, pertanto, mimano l'azione dell'incretina GLP-1.

Inibitori della Dipeptidil-Peptidasi 4 (DPP-4)

La dipeptidil-peptidasi 4 (DPP-4) l'enzima responsabile della degradazione dell'incretina GLP-1 di cui abbiamo fatto cenno nel soprastante paragrafo e dell'incretina GIP (Glucose-dependent insulinotropic peptide). Gli inibitori della dipeptidil-peptidasi 4 non causano ipoglicemia e sono generalmente ben tollerati. Gli inibitori del DPP-4, pertanto, agiscono ostacolando la degradazione delle incretine; di conseguenza i livelli ematici di queste ultime incrementano e - aumentando la secrezione di insulina e diminuendo quella di glucagone - favoriscono la riduzione della glicemia.

Inibitori del SGLT2

Il trasportatore sodio-glucosio di tipo 2 si trova nei reni ed è responsabile del riassorbimento del glucosio. Il trasportatore sodio-glucosio di tipo 2 (SGLT2) presente nei tubuli prossimali del rene è responsabile della maggior parte del riassorbimento del glucosio filtrato dal lume tubulare. Nei pazienti diabetici, tale riassorbimento è elevato e ciò può contribuire alla persistenza di elevate concentrazioni di glucosio nel sangue. Gli inibitori di SGLT2, pertanto, sono in grado di ridurre l'azione di questo trasportatore con conseguente diminuzione del riassorbimento di glucosio. Gli inibitori di SGLT2 non provocano ipoglicemia, ma sono efficaci solamente in presenza di una buona funzionalità renale. Fra i possibili effetti collaterali ricordiamo la comparsa di infezioni vaginali e urinarie.

Insulina

L'insulina può essere somministrata anche a pazienti con diabete mellito di tipo 2 quando gli antidiabetici orali o i mimetici dell'incretina non sono tollerati, sono controindicati o quando non sono in grado di tenere sotto controllo la malattia. L'utilizzo dell'insulina in presenza di diabete di tipo 2 è riservato a quei pazienti in cui gli ipoglicemizzanti orali non sono sufficienti a mantenere il giusto equilibrio del metabolismo del glucosio.

Esistono infatti insuline ultrarapide, rapide, intermedie e lente, che devono essere assunte con modalità diverse e che a volte possono essere combinate fra loro. È questo il caso delle insuline miscelate, ottenute dalla combinazione di un'insulina ultrarapida o rapida con un'insulina intermedia.

Informazioni aggiuntive

Gli antidiabetici sono farmaci che aiutano a mantenere i livelli di glicemia (il glucosio nel sangue) nella norma e ad alleviare i sintomi del diabete, ad esempio la sete, la poliuria, la perdita di peso e la chetoacidosi.

Gli effetti collaterali associati alle terapie a base di antidiabetici variano a seconda del farmaco preso in considerazione. In generale, la terapia con i farmaci da assumere per via orale può scatenare problemi a livello gastrointestinale, cutaneo, ematico e della vista. In alcuni casi si può verificare anche un aumento degli enzimi epatici.

Gli antidiabetici orali possono inoltre interferire con l'assunzione di altri farmaci. Le sulfoniluree, ad esempio, riducono l'efficacia dei diuretici, degli estrogeni e dell'ormone rifampicina, mentre aumentano quello dei sulfamidici.

Quanto finora riportato sui farmaci per la cura del diabete di tipo 2 ha solo un fine informativo e non intende sostituire il rapporto diretto tra professionista della salute e paziente. Prima di assumere qualsiasi farmaco per il trattamento del diabete di tipo 2, è necessario consultare sempre il proprio medico curante e/o lo specialista.

leggi anche: