Pastiglie per Abbassare il Colesterolo: Una Guida Completa

Il colesterolo alto è un problema comune tra la popolazione ed è uno dei maggiori fattori di rischio per le malattie del sistema cardiovascolare. Infatti, questo lipide (grasso) si deposita sulle pareti delle arterie a formare delle placche che le irrigidiscono e restringono, riducendo il passaggio del flusso sanguigno e quindi aumentando il rischio di avere un ictus o un infarto.

Per molto tempo si è pensato che la principale causa dell’aumento dei livelli di colesterolo fosse una cattiva alimentazione. Non è così. Il colesterolo viene sicuramente introdotto con l’alimentazione ma viene anche prodotto internamente, e tale produzione può superare le esigenze dell’organismo e portare ad un eccesso di colesterolo circolante.

Esiste una ipercolesteromia più generale ed esiste la cosiddetta ipercolesterolemia familiare, che è una vera e propria malattia genetica, trasmessa all’interno delle famiglie, dai genitori alla progenie, e associata a livelli di colesterolo LDL particolarmente alti e ad un rischio elevato di malattia cardiovascolare.

Colesterolo Buono e Cattivo: Differenze e Rapporto

Il colesterolo è una sostanza grassa (lipide) presente nel sangue e in tutte le cellule del corpo. Il colesterolo è essenziale per varie funzioni corporee, come la produzione di ormoni, la formazione della vitamina D e la costruzione delle membrane cellulari. Ciò vale in particolare per il colesterolo LDL (low-density lipoprotein), spesso chiamato “colesterolo cattivo“. Questo colesterolo si accumula nelle arterie, formando delle placche che restringono o bloccano le arterie, riducendo il flusso sanguigno. Il colesterolo HDL (high-density lipoprotein), invece, è conosciuto come “colesterolo buono“. Mantenere un equilibrio tra questi tipi di colesterolo è fondamentale per la salute cardiovascolare.

Il così detto colesterolo “cattivo” LDL tende a depositarsi nelle pareti dei vasi sanguigni e a produrre l’arteriosclerosi, ovvero la malattia che prelude allo sviluppo di infarto e ictus. Il colesterolo HDL (lipoproteine ad alta densità): una forma buona che rappresenta un meccanismo di protezione, ripulisce le arterie catturando il colesterolo in eccesso e trasferendolo ai tessuti (soprattutto al fegato), dove viene smaltito. Il colesterolo “buono”, invece aiuta a togliere dalla circolazione quello cattivo e i suoi livelli devono essere alti, superiori ai 40 o 60 mg/dl. E’ come se fosse un farmaco naturale che toglie il colesterolo cattivo circolante nel nostro organismo.

Nessuno, o quasi: il colesterolo è molto insidioso e non dà nessun sintomo. Chi ha livelli alti di colesterolo LDL rischia l’ispessimento delle pareti dei vasi arteriosi e la formazione delle placche aterosclerotiche: il colesterolo, infatti, si deposita lungo i vasi e le arterie che invece dovrebbero avere pareti lisce e senza incrostazioni per consentire al sangue di scorrere al meglio ed evitare la formazione di coaguli. Nelle forme più gravi di ipercolesterolemia compaiono dei segni visibili, cimeli accumuli di colesterolo nelle palpebre o nei tendini, sotto forma di masserelle giallastre e comunque di consistenza molle, ma è già troppo tardi perché significa che si è depositato anche nelle pareti dei vasi.

Per tenere sotto controllo i livelli di colesterolo, bisogna effettuare un primo controllo del profilo lipidico a partire dai 40 anni.

Trattamento Farmacologico: Statine e Altre Opzioni

Le statine sono una classe di farmaci largamente utilizzata per il trattamento del colesterolo alto. Oltre ai nuovi farmaci approvati dall’Agenzia Italiana del Farmaco, il colesterolo viene tenuto sotto controllo somministrando le statine, una terapia che una volta iniziata va portata avanti per tutta la vita. Le statine sono selettive, ovvero sono in grado di ridurre la sintesi del colesterolo LDL (quello “cattivo”), lasciando inalterata l'azione del colesterolo HDL (quello “buono”).

Le statine esercitano la loro azione ipocolesterolemizzante attraverso l'inibizione dell'enzima 3-idrossi-3-metiglutaril coenzima A reduttasi (HMG-CoA reduttasi). Quest'enzima è deputato alla conversione del 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A in mevalonato, un precursore fondamentale nella biosintesi degli steroli, colesterolo compreso. Generalmente, le statine vengono ben tollerate, anche se come qualsiasi altro farmaco possono comunque dare origine ad effetti collaterali. Gli effetti collaterali delle statine sono direttamente proporzionali al dosaggio di statina che si assume (ad es.

L'uso delle statine è controindicato nelle persone con gravi malattie del fegato, o nel caso in cui si sospetti un problema al fegato per il riscontro di valori alterati delle analisi del sangue. L'assunzione delle statine è controindicata durante la gravidanza e l'allattamento perché non sono disponibili dati certi sulla loro sicurezza. Le statine vanno prese con cautela da tutte le persone che hanno un rischio più alto di sviluppare effetti collaterali quali la miopatia (malattia dei muscoli) o la rabdomiolisi (rottura delle fibre muscolari). L'interazione con altri farmaci è uno degli aspetti più critici della terapia con le statine.

Le persone che assumono statine, prendono spesso anche altri farmaci che possono modificare l'effetto o la sicurezza delle statine, ad esempio riducendone l'efficacia o aumentando la possibilità di sviluppare effetti collaterali, come la miopatia. È importante sapere che se durante la terapia con le statine dovesse essere necessario prendere anche uno di questi farmaci, il medico potrebbe prescrivere un medicinale alternativo alle statine oppure potrebbe abbassarne il dosaggio. Il succo di pompelmo può interagire con alcune statine e aumentare il rischio di sviluppare effetti collaterali. Il medico può consigliare di evitarne l'uso oppure di consumarne in quantità limitate. Per avere dettagli completi sulle precauzioni da usare e sulle possibili interazioni con altri medicinali, è consigliabile leggere il foglietto illustrativo presente nella confezione del farmaco.

I farmaci fibrati rappresentano un'altra classe farmaceutica largamente impiegata per ridurre il colesterolo e i trigliceridi nel sangue. L'esatto meccanismo d'azione attraverso il quale questi farmaci per il colesterolo alto espletano la loro attività non è ancora stato del tutto chiarito. Non risultano essere particolarmente efficaci nella riduzione degli LDL, ma aumentano del 10-20% le HDL. Fra le diverse resine che sequestrano gli acidi biliari ancora in commercio (febbraio 2019) ritroviamo la colestiramina (Questran®). Si tratta di una resina a scambio anionico in forma cloridrata che adsorbe gli acidi biliari nell'intestino formando un complesso insolubile che viene escreto nelle feci. Questo porta ad una continua ma parziale rimozione degli acidi biliari dalla circolazione enteroepatica, prevenendone di conseguenza il riassorbimento.

L'ezetimibe è in grado di inibire selettivamente l'assorbimento di colesterolo esogeno (quindi, introdotto con l'alimentazione) e dei relativi steroli vegetali direttamente a livello intestinale. Per fare ciò, l'ezetimibe ostacola l'attività del trasportatore degli steroli, Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), responsabile della captazione intestinale di colesterolo e fitosteroli. L'acipimox (Olbetam®) è un principio attivo derivato sintetico dell'acido nicotinico (anche noto come niacina, vitamina B3 o vitamina PP). In terapia viene utilizzato soprattutto per contrastare la trigliceridemia.

Nuove Terapie: Inclisiran

L’AIFA ha dato il via libera alla rimborsabilità per inclisiran: farmaco a base di piccoli RNA (siRna). Si basa sul meccanismo di “RNA silencing” l’innovativo farmaco che ha l’obiettivo di ridurre i livelli di colesterolo LDL (lipoproteine a bassa densità, il cosiddetto “colesterolo cattivo”), principale causa dell’aterosclerosi: la patologia vascolare più diffusa al mondo, responsabile della maggioranza degli eventi coronarici e cerebrovascolari acuti. Lo scorso 3 ottobre, l’Agenzia Italiana del Farmaco (AIFA) ha dato il via libera alla rimborsabilità di inclisiran (noto anche con il nome commerciale Leqvio) per gli adulti affetti da ipercolesterolemia primaria (eterozigote familiare e non familiare) o dislipidemia mista.

Inclisiran rientra nella classe delle terapie su RNA, in particolar modo dei farmaci che agiscono con il meccanismo di "RNA silencing". Il principio attivo si basa su una piccola molecola di RNA (Small-Interfering RNA, siRNA) che agisce modulando negativamente l’espressione dell’RNA messaggero (mRNA) responsabile della produzione di PCSK9: una proteina coinvolta nel metabolismo del colesterolo. Inclisiran ha un’elevata affinità per il fegato e agisce direttamente a livello degli epatociti, dove dirige la scomposizione catalitica dell'mRNA di PCSK9 e incrementa l'espressione del recettore LDL-C sulla superficie cellulare.

Come riportato dall’Agenzia europea per i medicinali, che ne ha autorizzato l’immissione in commercio a dicembre del 2020, Inclisiran deve essere usato in associazione a una dieta a basso contenuto di grassi e in associazione a una statina - o in aggiunta ad altre terapie ipolipemizzanti orali in pazienti non in grado di raggiungere gli obiettivi per l'LDL-C con la dose massima tollerata di una statina, in pazienti intolleranti o per i quali è controindicato l’uso delle statine. Inclisiran viene somministrato con due iniezioni all'anno, per via sottocutanea.

I risultati degli studi clinici del programma di ricerca ORION (ORION-9, ORION-10,ORION-11), che ha coinvolto oltre 3.600 pazienti trattati con la massima dose tollerata di statine, hanno dimostrato la sicurezza, l’efficacia e la tollerabilità di inclisiran. Negli adulti con malattia cardiovascolare aterosclerotica (ASCVD), con equivalenti di rischio ASCVD e con ipercolesterolemia familiare eterozigote (HeFH), inclisiran ha dimostrato una riduzione efficace e sostenuta del colesterolo LDL fino al 52% in più rispetto al placebo con due somministrazioni all’anno. Inoltre, la riduzione del colesterolo LDL ottenuta con inclisiran è stata mantenuta per 17 mesi, con un profilo di sicurezza e tollerabilità simile al placebo.

A margine della conferenza stampa, organizzata a Roma per annunciare il via libera dato da AIFA al nuovo farmaco, l’amministratore delegato di Novartis Italia ha annunciato che l’azienda biotech ha intenzione di adottare questo approccio anche nel trattamento di altre patologie. Inclisiran rappresenta una nuova frontiera per il trattamento dell’ipercolesterolemia e potrebbe aprire la strada a nuovi approcci terapeutici, tra cui le terapie avanzate.

Integratori Alimentari per il Colesterolo Alto

Sovrappeso, obesità, dieta ricca di grassi e zuccheri sono tra le condizioni che possono portare all’aumento del colesterolo, insieme al fumo e alla sedentarietà. L’ipercolesterolemia, cioè la presenza di colesterolo in eccesso nel sangue, è spesso associata anche al diabete e ad altre malattie metaboliche. La principale difesa contro l’eccesso di colesterolo è curare lo stile di vita. Seguire una dieta sana - ricca di frutta, verdura, legumi, proteine vegetali e povera di grassi saturi -, praticare attività fisica regolarmente, evitare il fumo e l’alcol sono abitudini fondamentali che ci aiutano a mantenere i livelli di colesterolo nella norma.

Tuttavia, questi accorgimenti non sono sempre sufficienti, perché alcune persone sono geneticamente predisposte al colesterolo alto (ipercolesterolemia ereditaria o familiare). Ecco perché gli integratori contro il colesterolo possono essere di grande aiuto, dato che sfruttano le proprietà di nutraceutici come, per esempio, il riso rosso fermentato, che è una sostanza simile alla statina, contenuta nei farmaci per il colesterolo.

Ecco alcuni ingredienti comuni negli integratori per il colesterolo:

  • Riso rosso fermentato: il riso rosso fermentato è prodotto dalla fermentazione del riso con un ceppo particolare di Monascus purpureus.
  • Acido folico: contribuisce al normale metabolismo dell'omocisteina. L'omocisteina è una sostanza prodotta normalmente nell'organismo a seguito della metabolizzazione dell'aminoacido metionina che introduciamo nel nostro organismo con l'alimentazione. L'omocisteina prodotta viene poi trasformata di nuovo in metionina. Se questo processo di riconversione non avviene, o avviene solo parzialmente, l'omocisteina non trasformata si accumula nell'organismo e può essere dannosa per vari organi ed in particolare per la salute del sistema cardiovascolare.
  • Chitosano: Il chitosano è un polisaccaride ricavato dal guscio dei gamberetti e di altri crostacei di mare. Il chitosano si comporta come un integratore di fibra, limita l'assorbimento intestinale del colesterolo, dei grassi e di altri nutrienti. Una volta ingerita, questa sostanza arriva direttamente nello stomaco, dove si trasforma in un gel che intrappola i grassi.
  • Beta glucani: I beta glucani sono dei polisaccaridi contenuti nella crusca di alcuni cereali, come l'avena e l'orzo.
  • Omega-3: Gli omega-3 sono acidi grassi essenziali presenti soprattutto nel pesce, nei semi di lino e nei relativi oli. Ne sono particolarmente ricchi lo sgombro, il salmone, il pesce azzurro in genere e l'olio di fegato di merluzzo.
  • Policosanoli: I policosanoli sono sostanze naturali presenti in diverse cere vegetali ed in modo particolare nella canna da zucchero.
  • Polifenoli: I polifenoli sono un'ampia categoria di sostanze antiossidanti presenti nelle piante. Tra questi, ricordiamo le catechine del tè, la quercetina delle cipolle.

Esempi di Integratori Specifici

Tra i migliori integratori per il colesterolo non si può non nominare ArmoLIPID Plus. Armolipid Plus è un integratore alimentare di Berberis aristata e.s., riso rosso fermentato, policosanolo, acido folico, coenzima Q10 e astaxantina. Questo mix di ingredienti agisce riducendo il colesterolo LDL e i trigliceridi nel sangue, aumentando al contempo il colesterolo HDL. Ha anche un effetto antiossidante che aiuta a proteggere le cellule dai danni ossidativi e supporta la salute cardiovascolare.

Cardioritmon Colesterolo è un integratore formulato per regolare il metabolismo di colesterolo e trigliceridi, contiene SelectSIEVE OptiChol: un complesso brevettato di polifenoli ottenuti dal frutto dell’olivo. Dunque, Cardioritmon Colesterolo agisce principalmente riducendo i livelli di colesterolo LDL e trigliceridi, migliorando il metabolismo dei grassi e limitando l’assorbimento del colesterolo a livello intestinale. A differenza di ArmoLIPID Plus, Cardioritmon Colesterolo non contiene riso rosso fermentato e monacolina K. La posologia consigliata è di 1 o 2 capsule al giorno, secondo l’indicazione del medico.

Colesterol Act Plus Forte è un integratore che contribuisce a mantenere i normali livelli di colesterolo e favorisce il benessere generale dell’apparato cardiovascolare. Questo mix di ingredienti permette a Colesterol Act Plus Forte di ridurre il colesterolo LDL, aumentare l’HDL e migliorare il metabolismo dei grassi. Come ArmoLIPID Plus, contiene monacolina K da riso rosso fermentato, che costituisce il principale ingrediente utile ad abbassare il colesterolo LDL. In aggiunta, contiene i policosanoli da riso, che riducono la produzione di colesterolo LDL e aiutano ad aumentare il colesterolo HDL.

Ezimega Plus è un integratore che, oltre al controllo dei livelli di colesterolo, si concentra su diversi aspetti del benessere cardiaco. Omega 3 EPA e DHA: questi acidi grassi essenziali riducono i livelli di trigliceridi nel sangue, abbassano la pressione arteriosa, riducono l’infiammazione e migliorano la funzione endoteliale.

Avvertenze: Non usare in gravidanza, durante l'allattamento e in caso di terapia con farmaci ipolipidemizzanti. Per l'uso del prodotto si consiglia di sentire il parere del medico. Gli integratori non vanno intesi quali sostituti di una dieta variata, equilibrata e di un sano stile di vita. Disturbi gastrointestinali e dolori muscolari possono veri carsi assumendo Armolipid Plus, soprattutto nei soggetti intolleranti alle statine.

Prima di intervenire con una terapia farmacologica, si cerca di ristabilire i valori di colesterolemia mediante la dieta e l'attività fisica. I valori di colesterolo nel sangue oltre i quali si rende necessaria l'adozione di una terapia farmacologica variano da paziente a paziente, in relazione al rischio cardiovascolare individuale.

Circa il 70% del colesterolo totale viene prodotto autonomamente dal nostro organismo, soprattutto dal fegato ma anche dal surrene e dalle ghiandole sessuali. Ciò spiega come mai in alcuni soggetti, nonostante un alimentazione equilibrata e un regolare programma di attività fisica, i livelli di colesterolo permangano elevati.

Cinquant’anni di studi clinici hanno evidenziato una correlazione diretta tra colesterolo LDL e malattie cardiovascolari. Con questo termine si intende un gruppo di patologie di cui fanno parte le malattie ischemiche del cuore (come l'infarto acuto del miocardio e l'angina pectoris) e le malattie cerebrovascolari (come l'ictus ischemico ed emorragico). Secondo l’Istituto Superiore di Sanità le malattie cardiovascolari rappresentano la principale causa di morte nel nostro Paese, essendo responsabili del 44% di tutti i decessi. Si tratta di patologie in gran parte prevenibili in quanto riconoscono, accanto a fattori di rischio non modificabili (età, sesso e familiarità), anche fattori modificabili legati a comportamenti e stili di vita (fumo, alcol, scorretta alimentazione, sedentarietà). Esistono situazioni in cui, purtroppo, intervenire sullo stile di vita non basta per tenere i livelli di colesterolo sotto controllo e può rendersi necessario un intervento farmacologico.

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