Scopri le Migliori Pasticche per Colesterolo Alto: Efficacia e Consigli Imperdibili!

Il colesterolo è un grasso che si trova nel sangue, prodotto dal fegato e presente negli alimenti di origine animale. Un eccesso di colesterolo può intasare le arterie e portare a gravi condizioni di salute.

Per tenere sotto controllo i livelli di colesterolo, bisogna effettuare un primo controllo del profilo lipidico a partire dai 40 anni. Talvolta, la sola modifica dello stile di vita non è sufficiente per riportare i valori di colesterolo entro i limiti. Difatti, solitamente, prima di intervenire con una terapia farmacologica, si cerca di ristabilire i valori di colesterolemia mediante la dieta e l'attività fisica. I valori di colesterolo nel sangue oltre i quali si rende necessaria l'adozione di una terapia farmacologica variano da paziente a paziente, in relazione al rischio cardiovascolare individuale.

Colesterolo Buono e Cattivo: Differenze e Rapporto

Colesterolo HDL (lipoproteine ad alta densità): È considerato il tipo "buono" di colesterolo. Il colesterolo “buono” aiuta a togliere dalla circolazione quello cattivo e i suoi livelli devono essere alti, superiori ai 40 o 60 mg/dl.
Colesterolo LDL (lipoproteine a bassa densità): È considerato il tipo "cattivo" di colesterolo. Il così detto colesterolo “cattivo” LDL tende a depositarsi nelle pareti dei vasi sanguigni e a produrre l’arteriosclerosi, ovvero la malattia che prelude allo sviluppo di infarto e ictus. Le persone con alti livelli di LDL sono quindi a maggior rischio di malattie cardiache, infarto e ictus.

Chi ha livelli alti di colesterolo LDL rischia l’ispessimento delle pareti dei vasi arteriosi e la formazione delle placche aterosclerotiche: il colesterolo, infatti, si deposita lungo i vasi e le arterie che invece dovrebbero avere pareti lisce e senza incrostazioni per consentire al sangue di scorrere al meglio ed evitare la formazione di coaguli.

Nessuno, o quasi: il colesterolo è molto insidioso e non dà nessun sintomo. Nelle forme più gravi di ipercolesterolemia compaiono dei segni visibili, cimeli accumuli di colesterolo nelle palpebre o nei tendini, sotto forma di masserelle giallastre e comunque di consistenza molle, ma è già troppo tardi perché significa che si è depositato anche nelle pareti dei vasi.

Quali Sono i Farmaci per l'Ipercolesterolemia?

I farmaci in assoluto più studiati e più utilizzati nel controllo della ipercolesterolemia sono le statine. Le statine sono una classe di farmaci largamente utilizzata per il trattamento del colesterolo alto.

Statine

Le statine sono farmaci ad azione ipocolesterolemica, ovvero utilizzati per contrastare o ridurre il colesterolo totale ed LDL. Le statine sono farmaci che inibiscono la sintesi del colesterolo prodotto dall’organismo agendo sull’enzima HMG-CoA reduttasi. La prima statina ad essere scoperta grazie allo scienziato giapponese Akira Endo ed ai suoi collaboratori nel 1976 fu la mevastatina (detta anche compactina) che però non fu mai commercializzata.

Le statine esercitano la loro azione ipocolesterolemizzante attraverso l'inibizione dell'enzima 3-idrossi-3-metiglutaril coenzima A reduttasi (HMG-CoA reduttasi). Quest'enzima è deputato alla conversione del 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A in mevalonato, un precursore fondamentale nella biosintesi degli steroli, colesterolo compreso.

Le statine funzionano diminuendo la frazione dannosa del colesterolo, ossia LDL, e impediscono che questa si accumuli nelle arterie del corpo (comprese le arterie coronarie). Esse agiscono anche su altri livelli del metabolismo lipidico, con la riduzione dei trigliceridi e l’aumento discreto della frazione del colesterolo buono (HDL). Tutti gli studi più importanti sulle statine hanno mostrato una riduzione degli eventi cardiovascolari nei pazienti che le assumevano.

Le statine si presentano sotto forma di compresse assunte una volta al giorno e quelle attualmente disponibili vengono divise, sulla base della loro efficacia nel ridurre i livelli di colesterolo, in statine ad alta intensità e statine a bassa intensità. Le statine sono selettive, ovvero sono in grado di ridurre la sintesi del colesterolo LDL (quello “cattivo”), lasciando inalterata l'azione del colesterolo HDL (quello “buono”).

Grazie alle statine, la gestione delle malattie cardiovascolari è cambiata drasticamente. Questi farmaci hanno dimostrato che la riduzione dei livelli del colesterolo si traduce in una ridotta incidenza di eventi cardiovascolari. Le statine inibiscono un enzima, il 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A reduttasi, con ciò “limitando” la velocità con cui viene sintetizzato il colesterolo.

La terapia con statine è risultata efficace in un'ampia gamma di categorie di pazienti e la prevenzione di eventi avversi cardiovascolari maggiori è risultata simile per donne e uomini con lo stesso rischio di malattie cardiovascolari. La terapia con statine è efficace nei pazienti con diabete, una condizione che conferisce già di per sé un aumentato rischio cardiovascolare.

Effetti collaterali delle statine

Gli effetti collaterali delle statine sono direttamente proporzionali al dosaggio di statina che si assume (ad es.). Generalmente, le statine vengono ben tollerate, anche se come qualsiasi altro farmaco possono comunque dare origine ad effetti collaterali.

L’effetto collaterale più comune riportato dai pazienti in terapia con statine è il dolore muscolare (mialgia), che si verifica in meno dell’1% dei pazienti ed è spesso alleviato dal passaggio a un’altra statina. Si raccomanda di determinare l’attività della creatina chinasi (CK) nei pazienti con sintomi muscolari. Se l’attività CK è più di cinque volte il limite superiore della norma, l’uso della statina deve essere interrotto. Se l’attività CK ritorna alla normalità e i sintomi si risolvono dopo la rimozione della statina, si può fare un secondo tentativo con la stessa statina ad una dose inferiore o con una statina diversa.

L’alterazione del fegato è rara, compare nello 0,5-2% di tutti i pazienti, reversibile nella stragrande maggioranza dei casi e facilmente rilevabile con gli esami del sangue. Infatti, le statine potrebbero alterare l’equilibrio glucidico, ma il paziente deve avere un significativo pre-diabete per sviluppare il diabete di tipo 2 a causa di una statina. Questo si verifica in circa l’1 per cento dei pazienti con pre-diabete che assumono il farmaco.

Un evento avverso delle statine è la comparsa di sintomi muscolari, con affaticamento e colorazione rosso-brunastra delle urine causata dalla perdita di una sostanza contenuta nel muscolo, chiamata mioglobina, evento che spesso comporta la interruzione della terapia.

Fatta questa premessa, lovastatina e simvastatina sembrano essere più a rischio di causare dolori muscolari a causa della loro lipofilia, mentre lato diabete i dati non consentono ancora di formulare conclusioni sull'eventuale differenza tra le scelte disponibili.

Controindicazioni delle statine

L'uso delle statine è controindicato nelle persone con gravi malattie del fegato, o nel caso in cui si sospetti un problema al fegato per il riscontro di valori alterati delle analisi del sangue. L'assunzione delle statine è controindicata durante la gravidanza e l'allattamento perché non sono disponibili dati certi sulla loro sicurezza.

Le statine vanno prese con cautela da tutte le persone che hanno un rischio più alto di sviluppare effetti collaterali quali la miopatia (malattia dei muscoli) o la rabdomiolisi (rottura delle fibre muscolari). L'interazione con altri farmaci è uno degli aspetti più critici della terapia con le statine. Le persone che assumono statine, prendono spesso anche altri farmaci che possono modificare l'effetto o la sicurezza delle statine, ad esempio riducendone l'efficacia o aumentando la possibilità di sviluppare effetti collaterali, come la miopatia.

È importante sapere che se durante la terapia con le statine dovesse essere necessario prendere anche uno di questi farmaci, il medico potrebbe prescrivere un medicinale alternativo alle statine oppure potrebbe abbassarne il dosaggio. Il succo di pompelmo può interagire con alcune statine e aumentare il rischio di sviluppare effetti collaterali. Il medico può consigliare di evitarne l'uso oppure di consumarne in quantità limitate. Per avere dettagli completi sulle precauzioni da usare e sulle possibili interazioni con altri medicinali, è consigliabile leggere il foglietto illustrativo presente nella confezione del farmaco.

Ezetimibe

In alternativa, o in associazione alle statine, abbiamo a disposizione l’ezetimibe. Tra i farmaci che agiscono sul profilo lipidico vi è anche l’ezetimibe. Questo farmaco abbassa i livelli di colesterolo totale, colesterolo LDL (di circa il 15%) e dei trigliceridi. L’ezetimibe funziona riducendo la quantità di colesterolo che si assorbe dal cibo a livello intestinale agendo sulla proteina NPC1L. L'ezetimibe è in grado di inibire selettivamente l'assorbimento di colesterolo esogeno (quindi, introdotto con l'alimentazione) e dei relativi steroli vegetali direttamente a livello intestinale. Per fare ciò, l'ezetimibe ostacola l'attività del trasportatore degli steroli, Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), responsabile della captazione intestinale di colesterolo e fitosteroli.

Cosa è l’ezetimibe? È un farmaco che agisce interferendo con l'attività di una proteina chiamata Niemann-Pick C1L1 (NPC1L1) presente sulla superficie delle cellule epiteliali dell’intestino e responsabile dell'assorbimento intestinale del colesterolo che deriva dagli alimenti ingeriti. L’inibizione di questa proteina porta alla riduzione dell'assorbimento del colesterolo presente nel lume intestinale.

Le statine, inibendo la sintesi del colesterolo, aumentano l'assorbimento del LDL-C presente nella circolazione sanguigna a cui segue aumento dell’assorbimento intestinale del colesterolo, con ciò portando a una parziale riduzione dell'efficacia delle statine stesse. D’altra parte, l'ezetimibe, inibendo l'assorbimento intestinale del colesterolo, induce l’aumento della sintesi del colesterolo come meccanismo compensatorio. Ecco allora che mettere insieme statine e ezitimibe è utile.

Lo studio clinico IMPROVE-IT ha dimostrato il beneficio clinico di questa combinazione. In questo studio, è stato confrontato l'effetto di una somministrazione per 6 anni della combinazione ezetimibe+simvastatina rispetto alla sola simvastatina in pazienti con una recente sindrome coronarica acuta. I risultati hanno messo in evidenza come la terapia di combinazione abbia ridotto significativamente di più il livello di LDL-C rispetto alla sola simvastatina, con una maggiore riduzione del rischio di eventi cardiovascolari.

Nella pratica clinica quotidiana uno degli ostacoli da superare è l'aderenza alla terapia che spesso comporta l’assunzione irregolare dei farmaci. Le caratteristiche dei pazienti di alcune categorie a rischio sono tali da impedire alla combinazione statine-ezetimibe di riportare i livelli di LDL-C ai valori desiderati e indicati dalle linee guida sempre più stringenti. Tuttavia, questa combinazione ha dei vantaggi per una terapia cronica come capita nel caso delle ipercolesterolemie.

Fibrati

I farmaci fibrati rappresentano un'altra classe farmaceutica largamente impiegata per ridurre il colesterolo e i trigliceridi nel sangue. L'esatto meccanismo d'azione attraverso il quale questi farmaci per il colesterolo alto espletano la loro attività non è ancora stato del tutto chiarito.

Resine che Sequestrano gli Acidi Biliari

Fra le diverse resine che sequestrano gli acidi biliari ancora in commercio (febbraio 2019) ritroviamo la colestiramina (Questran®). Si tratta di una resina a scambio anionico in forma cloridrata che adsorbe gli acidi biliari nell'intestino formando un complesso insolubile che viene escreto nelle feci. Questo porta ad una continua ma parziale rimozione degli acidi biliari dalla circolazione enteroepatica, prevenendone di conseguenza il riassorbimento.

Acipimox

L'acipimox (Olbetam®) è un principio attivo derivato sintetico dell'acido nicotinico (anche noto come niacina, vitamina B3 o vitamina PP). In terapia viene utilizzato soprattutto per contrastare la trigliceridemia.

Inibitori PCSK9

Questa tipologia di anticorpi monoclonali riduce in modo significativo i livelli di colesterolo cattivo, ma si tratta di farmaci completamente diversi dalle già note statine, che fermano semplicemente la produzione di colesterolo, mentre questi aiutano ad eliminare gli eccessi di colesterolo già presenti nel nostro organismo. Gli inibitori PCSK9 sono anticorpi monoclonali, un tipo di farmaco biologico. Questi farmaci sono una nuova classe di farmaci utilizzati per trattare le persone che hanno il colesterolo alto. Aiutano ad abbassare il colesterolo prendendo di mira e inattivando una proteina chiamata proprotein convertase subtilisin kexin 9.

I nuovi farmaci saranno riservati a chi soffre di forme più gravi di ipercolesterolemia e non sostituiranno le statine, bensì si aggiungeranno ad esse nella maggior parte dei casi.

Chi Deve Prendere le Statine?

Avete una malattia aterosclerotica. Una malattia cardiovascolare come l’angina o una malattia arteriosa periferica, oppure hai avuto un infarto del miocardio, un ictus o un attacco ischemico transitorio (TIA). Ci sono condizioni concomitanti che aumentano il rischio di sviluppare una malattia vascolare aterosclerotica.

Per Quanto Tempo Bisogna Prendere la Statina?

Considerate le statine un impegno a vita. Si potrebbe pensare che se il colesterolo scende, non si ha più bisogno di una statina.

Si Possono Prendere gli Integratori?

La fermentazione del riso ad opera del Monascus purpureus da luogo alla monacolina K che presenta una struttura praticamente smile alle statine. Armolipid plus contiene monacolina K, una statina naturale.

Gestire il Colesterolo Alto Senza Farmaci

Per gestire il colesterolo alto senza farmaci è necessario perdere peso se necessario, adottare una dieta sana prevalentemente vegetale, praticare regolarmente attività fisica, smettere di fumare, ridurre o evitare il consumo di alcolici. Lo stile di vita sano, con una corretta alimentazione e attività fisica regolare, ha un ruolo fondamentale nel ridurre il rischio cardiovascolare in quanto agisce anche sui valori di colesterolo totale, LDL e HDL.

Altre Opzioni Farmacologiche

Acidi biliari: Utilizzati per aiutare il corpo a smaltire il colesterolo LDL.
Acido grasso omega-3: Questi farmaci vengono prescritti per il trattamento do alti livelli di trigliceridi nel sangue (sopra i 500 ml/dl).
Niacina: Conosciuta anche come vitamina B3, può aiutare a migliorare i livelli di colesterolo e di trigliceridi nel sangue. A causa degli effetti collaterali, la niacina viene generalmente prescritta ai soggetti che non possono tollerare la terapia con le statine.