Le iperlipidemie sono condizioni patologiche caratterizzate da un aumento nel sangue dei livelli di colesterolo e lipoproteine, responsabili delle principali patologie a carico dell'apparato cardiovascolare: aterosclerosi, malattie coronariche, fenomeni trombotici, infarto miocardico. I farmaci per le iperlipidemie servono a contrastare la presenza nociva di un'eccessiva concentrazione di lipidi (colesterolo, trigliceridi, fosfolipidi) nel plasma sanguigno.
I farmaci per le iperlipidemie sono commercializzati sotto forma di compresse o capsule da assumere per via orale o sotto forma di soluzioni per iniezioni. È importante sapere che i farmaci per le iperlipidemie devono sempre essere utilizzati dietro prescrizione medica e seguendo strettamente le indicazioni riguardo alla posologia e alle modalità di assunzione. In gravidanza e allattamento la somministrazione di farmaci per le iperlipidemie richiede un'attenta valutazione dei benefici clinici per la madre e dei rischi potenziali per il nascituro.
Cause e Trattamento dell'Ipertrigliceridemia
L'ipertrigliceridemia è una forma di dislipidemia: trattasi di una patologia in cui i livelli sierici di trigliceridi in un individuo sono molto più elevati rispetto alla norma. In un uomo adulto, si parla di trigliceridi alti quando la loro concentrazione nel sangue è compresa tra i 200 ed i 499 mg/dl; valori superiori rimandano ad una condizione di estrema gravità. Numerosi sono i casi di ipertrigliceridemia familiare, dunque dipendente da un difetto genetico: in tal caso, i trigliceridi alti non sono correlati in alcun modo all'ipercolesterolemia.
Le cause secondarie sono invece responsabili della maggior parte dei casi di ipertrigliceridemia e tra queste la più importante è rappresentata da uno stile di vita sedentario associato ad un eccessivo apporto dietetico di grassi saturi e colesterolo. L'ipertrigliceridemia è spesso inquadrata nel contesto della sindrome metabolica, contraddistinta da diabete, ipertensione ed obesità, che aumenta esponenzialmente il rischio di contrarre malattie cardiovascolari, quali angina pectoris, aterosclerosi, coronopatie, infarto e trombosi.
L’aumento dei livelli dei trigliceridi nel sangue può portare a gravi conseguenze, come l’insorgenza di eventi cardiovascolari e di pancreatite. Le dislipidemie sono malattie caratterizzate da elevati livelli di lipidi nel sangue. Si tratta di condizioni cliniche molto comuni in cui l’aumento di colesterolo e/o dei trigliceridi può derivare da cause ereditarie (genetiche), ma più spesso da un inadeguato stile di vita. Se non curate, possono causare gravi conseguenze.
L’adozione di uno stile di vita e un regime dietetico sani rappresentano il caposaldo della prevenzione e del trattamento dell’ipertrigliceridemia. Il trattamento comprende prima di tutto modifiche delle abitudini di vita quali raggiungere/mantenere il peso forma, svolgere un’attività fisica moderata almeno 3 volte a settimana e adottare un sano ed equilibrato regime dietetico. Affinché l’esame sanguigno per la valutazione dei trigliceridi sia attendibile è necessario che il paziente sia a digiuno, al momento del prelievo, da almeno 12 ore.
Farmaci Utilizzati per Abbassare i Trigliceridi Alti
La terapia farmacologica è spesso indispensabile per mantenere i livelli di trigliceridi all'interno del range fisiologico; i fibrati sono i farmaci più utilizzati per trattare anche l'ipertrigliceridemia familiare, ma risultano efficaci anche le statine (particolarmente indicate per abbassare i livelli di colesterolo cattivo nel sangue), i derivati dell'acido nicotinico, gli acidi omega-3 e i sequestranti degli acidi biliari.
Fibrati
I farmaci comunemente usati per abbassare l'ipertrigliceridemia, si chiamano fibrati e sono stati scoperti negli anni ‘60. I farmaci di questa classe disponibili in Italia sono il gemfibrozil, il fenofibrato e il bezafibrato. I Fibrati sono una classe di farmaci utilizzati principalmente per il trattamento delle dislipidemie, con particolare efficacia nella riduzione dei livelli elevati di trigliceridi nel sangue. Questi medicinali appartengono alla categoria dei regolatori lipidici e agiscono modificando il metabolismo dei grassi nell'organismo. La loro azione principale si concentra sulla riduzione dei trigliceridi circolanti, ma hanno anche effetti benefici sul colesterolo HDL(il cosiddetto "colesterolo buono"), che tendono ad aumentare, e sul colesterolo LDL, che contribuiscono a ridurre. I principali rappresentanti di questa classe di farmaci includono il fenofibrato, il gemfibrozil, il bezafibrato e il ciprofibrato. Ciascuno di questi composti presenta caratteristiche specifiche in termini di potenza, durata d'azione e profilo di sicurezza, permettendo una personalizzazione della terapia in base alle esigenze del paziente.
I Fibrati agiscono attraverso l'attivazione dei recettori nucleari PPAR-alfa (Peroxisome Proliferator-Activated Receptors alpha), che regolano l'espressione di geni coinvolti nel metabolismo lipidico. Quando questi recettori vengono attivati, si innesca una serie di processi che portano a una maggiore degradazione dei trigliceridi e a un aumento della sintesi di HDL. In particolare, i Fibrati stimolano la produzione di un enzima chiamato lipoproteina lipasi, che scompone i trigliceridi presenti nelle lipoproteine ricche di trigliceridi (VLDL). Contemporaneamente, riducono la produzione epatica di VLDL, contribuendo così a una diminuzione complessiva dei trigliceridi circolanti.
L'azione dei Fibrati si estende anche ad altri aspetti del metabolismo lipidico. Questi farmaci aumentano la sintesi delle apoproteine AI e AII, componenti fondamentali delle HDL, contribuendo così all'aumento del colesterolo HDL nel sangue. Mediando l’aumento dell’espressione di apoproteine A-I e A-II, inducono anche un aumento delle lipoproteine HDL che, trasportando il colesterolo al fegato, consentono di ridurre i livelli di colesterolo nel sangue. I fibrati aumentano l’attività della lipoproteina lipasi. Agiscono attivando un recettore nucleare chiamato PPAR, che aumenta la trascrizione di geni coinvolti a vari livelli nel metabolismo dei trigliceridi. I fibrati interagiscono con isoforme di PPAR diverse.
L'assunzione dei Fibrati rappresenta una strategia terapeutica fondamentale nel trattamento delle dislipidemie, in particolare quando il problema principale è rappresentato da elevati livelli di trigliceridi nel sangue. La somministrazione dei Fibrati è particolarmente indicata in determinate situazioni cliniche, specialmente quando l'ipertrigliceridemia rappresenta il problema principale. Sono inoltre indicati in pazienti con dislipidemia combinata, caratterizzata da alti livelli di trigliceridi e bassi livelli di HDL, specialmente in presenza di diabete mellito tipo 2 o sindrome metabolica.
L'orario di assunzione dei Fibrati varia in base al tipo specifico di farmaco prescritto e dovrebbe seguire attentamente le indicazioni del medico. È importante assumere questi farmaci regolarmente e non interrompere il trattamento senza consultazione medica. I Fibrati sono generalmente ben tollerati, ma come tutti i farmaci possono causare effetti collaterali che è importante conoscere e monitorare. Per un supporto completo nella gestione della tua salute, la farmacia online Meafarma offre una vasta gamma di farmaci, inclusi i Fibrati, garantendo prodotti di alta qualità e consulenza professionale.
Esempi di Fibrati:
- Fenofibrato (es. Lipofen, Fulcrosupra, Finderm)
- Gemfibrozil (es. LOPID, Genlip, Gemfibrozil DOC): per il trattamento dell'ipertrigliceridemia, la posologia normalmente raccomandata è di 600 mg di attivo da assumere per via orale, frazionati equamente in tre dosi giornaliere, preferibilmente 30 minuti prima di colazione e della cena.
Il fenofibrato come tutti i farmaci derivati dell’acido fibrico produce i suoi effetti riducendo nel sangue le particelle aterogeniche ricche in trigliceridi sia attivando la loro rimozione che limitando la loro produzione dal fegato. Il fenofibrato riduce i trigliceridi e ha un effetto seppur modesto, nel ridurre le particelle che trasportano il colesterolo “cattivo” (LDL). Durante gli studi clinici fino ad ora condotti con fenofibrato, il colesterolo totale ed i triglicendi si sono ridotti rispettivamente del 20-25% e del 40-55% mentre il colesterolo HDL è aumentato del 10-30%.
Come per altri farmaci ipolipemizzanti, sono stati riportati, in alcuni pazienti, aumenti dei livelli delle transaminasi. Nella maggioranza dei casi questi aumenti sono stati transitori, lievi e asintomatici. Sofferenza e danno muscolare sono stati segnalati a seguito di somministrazione contemporanea di statine soprattutto in persone anziane (età superiore a 70 anni) o con storia personale di insufficienza renale, ipotiroidismo o abuso alcolico. La tossicità muscolare deve essere sospettata nei pazienti che presentano dolori muscolari diffusi, crampi muscolari e debolezza unitamente ad aumenti marcati della CK (livelli superiori di 5volte il limite superiore dell’intervallo normale). La concomitante prescrizione di fenofibrato con una statina è comunque possibile ma deve essere riservata ai pazienti con dislipidemia combinata severa ed elevato rischio cardiovascolare, senza storia di malattia muscolare.
Disturbi gastrici o intestinali (dolore addominale, nausea, vomito, diarrea e flatulenza) di moderata severità sono comuni; meno frequenti: rossore cutaneo, prurito, orticaria o reazioni di fotosensibilità, suggestivi di allergia al farmaco. Il fenofibrato, assunto per errore da una persona che non è affetto da alti livelli di grassi ematici, può raramente dare qualche disturbo gastro-intestinale ma non produce alcun danno. Il fenofibrato aumenta l’effetto degli anticoagulanti orali e può aumentare il rischio di sanguinamento. Alcuni casi gravi di insufficienza renale sono stati riportati durante l’assunzione concomitante di fenofibrato e ciclosporina (immunosoppressore).
Statine
Statine: sebbene vengano utilizzate anche per ridurre i livelli sierici dei trigliceridi, le statine sono più utilizzate in terapia per abbassare i livelli di colesterolo cattivo nel sangue; ad ogni modo, risultano efficaci anche nel trattamento dell'ipertrigliceridemia lieve. In caso di elevati livelli di trigliceridi e colesterolo LDL rappresentano una soluzione farmacologica ideale. Sebbene la loro indicazione principale sia ridurre il colesterolo LDL (cosiddetto colesterolo “cattivo”), sono sufficientemente efficaci anche contro l’ipertrigliceridemia.
Questi farmaci esercitano la propria attività terapeutica attraverso l'inibizione dell'enzima 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A (HMG CoA) reduttasi, implicato nella sintesi del colesterolo nel fegato.
Esempi di Statine:
- Atorvastatina (es. Totalip, Torvast, Xarator). In genere, la dose iniziale varia dai 10 ai 40 mg al dì, da assumere per via orale. Proseguire con questa posologia per 2-4 settimane. La dose di mantenimento prevede l'assunzione di 10-80 mg di attivo al dì. Per i bambini affetti da ipertrigliceridemia familiare, si raccomanda di assumere 10 mg al giorno (max. 20 mg).
- Simvastatina (es. Zocor, Simvastat, Omistat, Quibus, Setorilin). Si raccomanda di iniziare la cura con una dose di farmaco variabile dai 10 ai 20 mg, da assumere per via orale, una volta al giorno. La dose di mantenimento prevede di assumere 5-40 mg di attivo al dì (una volta al giorno, la sera). Talvolta il farmaco è formulato con altri principi attivi, come ad esempio il Sitagliptin (es. Juvisync), utile per contrastare il diabete nel contesto dell'ipercolesterolemia/ipertrigliceridemia, e l'Ezetimibe (es. Vytorin). Per la cura dell'ipertrigliceridemia familiare, si consiglia di assumere una dose di farmaco di 10 mg per i ragazzi di età compresa tra i 10 ed i 17 anni, eventualmente modulando la dose ogni 4 settimane. Per i bambini di età inferiore ai 5 anni aventi questo problema, ridurre la dose iniziale a 5 mg al giorno, per poi aumentarla gradualmente sino a 10mg/dì, ogni 4 settimane.
- Pravastatina (es. Selectin, Langiprav, Sanaprav). Indicativamente, per la cura dell'ipertrigliceridemia, assumere il farmaco alla posologia di 10-40 mg, per via orale, una volta al giorno. Per la dose di mantenimento, è possibile assumere 40-80 mg di farmaco al giorno (l'aumento della dose può essere effettuato ogni 4 settimane).
L'uso delle statine è controindicato nelle persone con gravi malattie del fegato, o nel caso in cui si sospetti un problema al fegato per il riscontro di valori alterati delle analisi del sangue. L'assunzione delle statine è controindicata durante la gravidanza e l'allattamento perché non sono disponibili dati certi sulla loro sicurezza. Le statine vanno prese con cautela da tutte le persone che hanno un rischio più alto di sviluppare effetti collaterali quali la miopatia (malattia dei muscoli) o la rabdomiolisi (rottura delle fibre muscolari).
L'interazione con altri farmaci è uno degli aspetti più critici della terapia con le statine. Le persone che assumono statine, prendono spesso anche altri farmaci che possono modificare l'effetto o la sicurezza delle statine, ad esempio riducendone l'efficacia o aumentando la possibilità di sviluppare effetti collaterali, come la miopatia. È importante sapere che se durante la terapia con le statine dovesse essere necessario prendere anche uno di questi farmaci, il medico potrebbe prescrivere un medicinale alternativo alle statine oppure potrebbe abbassarne il dosaggio.
Il succo di pompelmo può interagire con alcune statine e aumentare il rischio di sviluppare effetti collaterali. Il medico può consigliare di evitarne l'uso oppure di consumarne in quantità limitate. Per avere dettagli completi sulle precauzioni da usare e sulle possibili interazioni con altri medicinali, è consigliabile leggere il foglietto illustrativo presente nella confezione del farmaco.
Acidi Grassi Omega 3
Acidi grassi omega 3: ad alte dosi ( 1-6 g al giorno di acido eicosanpentaenoico-EPA e di acido docosaesaenoico-DHA) possono ridurre i livelli di trigliceridi ed hanno anche proprietà cardioprotettive, antiossidanti, antinfiammatorie. Gli acidi grassi omega 3 EPA e DHA rappresentano i principi attivi dell’olio di pesce e delle capsule di omega 3. Possono essere utilizzati in aggiunta ad una dieta sana ed equilibrata descritta in precedenza e/o possono essere di ausilio in aggiunta ad altri farmaci nel mantenimento di valori adeguati di trigliceridi. Questa relazione è particolarmente valida quando l’aumento di trigliceridi si accompagna ad altri fattori di rischio cardiovascolare, come per esempio l’ipercolesterolemia, l’abitudine al fumo di sigaretta, l’obesità e la presenza di diabete.
Esempi di Omega-3:
- Omega-3 (es. Esapent, Seacor, Eskim): indicativamente, assumere 4 grammi di farmaco al giorno, in un'unica dose o in due dosi frazionate.
Altri Farmaci
Derivati dell'acido nicotinico: l'acido nicotinico, in monoterapia, non è assai utilizzato, a causa dei suoi effetti collaterali considerevoli. Ad ogni modo, si osserva cha alla posologia di 1,5-3 mg al giorno, il farmaco inibisce la sintesi di trigliceridi e di colesterolo, abbassandone così i livelli sierici.
Acipomix (es. Olbetam): si tratta di un derivato dell'acido nicotinico, utilizzato in terapia per il trattamento dell'ipertrigliceridemia, alla posologia di 500-750 mg al giorno, equamente frazionati in più dosi giornaliere. Il farmaco, anche se provoca meno effetti collaterali rispetto l'acido nicotinico, è anche meno efficace.
Sequestranti degli acidi biliari: indicati esclusivamente in caso di resistenza alle statine nel contesto dell'ipertrigliceridemia. Sono più indicati per la cura del colesterolo alto; paradossalmente, in alcuni pazienti la somministrazione di questi farmaci (in monoterapia) può persino peggiorare l'ipertrigliceridemia.
Farmaci innovativi: Ai classici fibrati e omega-3 ad alte dosi si è sommato il volanesorsen, un farmaco di uso super specialistico per pazienti con severissima ipertrigliceridemia familiare e alto rischio di pancreatite acuta. Uno si chiama volanesorsen; è un oligonucleotide antisenso che blocca l’mRNA responsabile della produzione di un peptide che inibisce l’attività di un enzima (la lipoproteina lipasi) che promuove la degradazione dei trigliceridi. Nel 2019 l’EMA ha espresso parere favorevole all’immissione in commercio di volanesorsen in pazienti con una sindrome familiare caratterizzata da elevati livelli di trigliceridi ed episodi di pancreatite. L’altro è un anticorpo monoclonale (evinacumab) anch’esso capace di legare una proteina (ANGPTL3) che inibisce la lipoproteina lipasi.
| Classe di Farmaci | Esempi | Meccanismo d'Azione |
|---|---|---|
| Fibrati | Fenofibrato, Gemfibrozil | Attivano i recettori PPAR-alfa, riducendo i trigliceridi e aumentando l'HDL |
| Statine | Atorvastatina, Simvastatina | Inibiscono l'enzima HMG CoA reduttasi, riducendo il colesterolo LDL e i trigliceridi |
| Acidi Grassi Omega 3 | Esapent, Seacor, Eskim | Riducono i trigliceridi e hanno proprietà cardioprotettive |
| Derivati dell'Acido Nicotinico | Acipomix | Inibiscono la sintesi di trigliceridi e colesterolo |
| Sequestranti degli Acidi Biliari | Colestipolo, Colestiramina | Utilizzati in caso di resistenza alle statine, possono peggiorare l'ipertrigliceridemia |
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