Scopri i Farmaci contro il Colesterolo: Tipi, Benefici e Effetti Collaterali da Non Perdere!

I farmaci in assoluto più studiati e più utilizzati nel controllo della ipercolesterolemia sono le statine. Difatti, solitamente, prima di intervenire con una terapia farmacologica, si cerca di ristabilire i valori di colesterolemia mediante la dieta e l'attività fisica. Lo stile di vita sano, con una corretta alimentazione e attività fisica regolare, ha un ruolo fondamentale nel ridurre il rischio cardiovascolare in quanto agisce anche sui valori di colesterolo totale, LDL e HDL. Talvolta, la sola modifica dello stile di vita non è sufficiente per riportare i valori di colesterolo entro i limiti. I valori di colesterolo nel sangue oltre i quali si rende necessaria l'adozione di una terapia farmacologica variano da paziente a paziente, in relazione al rischio cardiovascolare individuale.

Statine: Cosa Sono e Come Funzionano

Le statine sono una classe di farmaci largamente utilizzata per il trattamento del colesterolo alto. Le statine sono farmaci che inibiscono la sintesi del colesterolo prodotto dall’organismo agendo sull’enzima HMG-CoA reduttasi. La prima statina ad essere scoperta grazie allo scienziato giapponese Akira Endo ed ai suoi collaboratori nel 1976 fu la mevastatina (detta anche compactina) che però non fu mai commercializzata. Le statine esercitano la loro azione ipocolesterolemizzante attraverso l'inibizione dell'enzima 3-idrossi-3-metiglutaril coenzima A reduttasi (HMG-CoA reduttasi). Quest'enzima è deputato alla conversione del 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A in mevalonato, un precursore fondamentale nella biosintesi degli steroli, colesterolo compreso.

Le statine si presentano sotto forma di compresse assunte una volta al giorno e quelle attualmente disponibili vengono divise, sulla base della loro efficacia nel ridurre i livelli di colesterolo, in statine ad alta intensità e statine a bassa intensità. Esse agiscono anche su altri livelli del metabolismo lipidico, con la riduzione dei trigliceridi e l’aumento discreto della frazione del colesterolo buono (HDL). Le statine funzionano diminuendo la frazione dannosa del colesterolo, ossia LDL, e impediscono che questa si accumuli nelle arterie del corpo (comprese le arterie coronarie). Tutti gli studi più importanti sulle statine hanno mostrato una riduzione degli eventi cardiovascolari nei pazienti che le assumevano.

Quando è necessario considerare l'uso di statine?

Avete una malattia aterosclerotica.
Una malattia cardiovascolare come l’angina o una malattia arteriosa periferica, oppure hai avuto un infarto del miocardio, un ictus o un attacco ischemico transitorio (TIA).
Ci sono condizioni concomitanti che aumentano il rischio di sviluppare una malattia vascolare aterosclerotica.

Sapevate che le statine sono i farmaci più prescritti al mondo?

Effetti Collaterali delle Statine

Generalmente, le statine vengono ben tollerate, anche se come qualsiasi altro farmaco possono comunque dare origine ad effetti collaterali. Negli anni sono state demonizzate a causa dei loro effetti collaterali che sono meno frequentemente riscontrati rispetto a quanti siano riferiti. Il profilo di sicurezza delle diverse molecole disponibile è in molti casi perfettamente sovrapponibile e numerose ricerche di buona qualità hanno dimostrato che molti degli effetti collaterali più temuti dai pazienti sono in realtà meno comuni di quanto si pensi. L’effetto collaterale più comune riportato dai pazienti in terapia con statine è il dolore muscolare (mialgia), che si verifica in meno dell’1% dei pazienti ed è spesso alleviato dal passaggio a un’altra statina. Si raccomanda di determinare l’attività della creatina chinasi (CK) nei pazienti con sintomi muscolari. Se l’attività CK è più di cinque volte il limite superiore della norma, l’uso della statina deve essere interrotto. Se l’attività CK ritorna alla normalità e i sintomi si risolvono dopo la rimozione della statina, si può fare un secondo tentativo con la stessa statina ad una dose inferiore o con una statina diversa.

L’alterazione del fegato è rara, compare nello 0,5-2% di tutti i pazienti, reversibile nella stragrande maggioranza dei casi e facilmente rilevabile con gli esami del sangue. Infatti, le statine potrebbero alterare l’equilibrio glucidico, ma il paziente deve avere un significativo pre-diabete per sviluppare il diabete di tipo 2 a causa di una statina. Questo si verifica in circa l’1 per cento dei pazienti con pre-diabete che assumono il farmaco.

La gestione degli effetti collaterali delle statine è fondamentale per permettere ai pazienti di continuare il trattamento. In caso di dolori muscolari o elevati livelli di CPK, il medico può decidere di ridurre la dose o cambiare il tipo di statina prescritta. Alcuni pazienti trovano sollievo utilizzando integratori come il coenzima Q10, sebbene le prove scientifiche su questo siano ancora limitate. Per chi cerca di disintossicarsi dalle statine o di riconoscere i gli effetti collaterali legati al loro uso, è essenziale consultare un medico per una valutazione completa e considerare alternative appropriate, se necessario.

Controindicazioni e Interazioni Farmacologiche

L'uso delle statine è controindicato nelle persone con gravi malattie del fegato, o nel caso in cui si sospetti un problema al fegato per il riscontro di valori alterati delle analisi del sangue. L'assunzione delle statine è controindicata durante la gravidanza e l'allattamento perché non sono disponibili dati certi sulla loro sicurezza. Le statine vanno prese con cautela da tutte le persone che hanno un rischio più alto di sviluppare effetti collaterali quali la miopatia (malattia dei muscoli) o la rabdomiolisi (rottura delle fibre muscolari).

L'interazione con altri farmaci è uno degli aspetti più critici della terapia con le statine. Le persone che assumono statine, prendono spesso anche altri farmaci che possono modificare l'effetto o la sicurezza delle statine, ad esempio riducendone l'efficacia o aumentando la possibilità di sviluppare effetti collaterali, come la miopatia. È importante sapere che se durante la terapia con le statine dovesse essere necessario prendere anche uno di questi farmaci, il medico potrebbe prescrivere un medicinale alternativo alle statine oppure potrebbe abbassarne il dosaggio. Il succo di pompelmo può interagire con alcune statine e aumentare il rischio di sviluppare effetti collaterali. Il medico può consigliare di evitarne l'uso oppure di consumarne in quantità limitate. Per avere dettagli completi sulle precauzioni da usare e sulle possibili interazioni con altri medicinali, è consigliabile leggere il foglietto illustrativo presente nella confezione del farmaco. Come accennato, sono diverse le controindicazioni all'uso delle statine. In alcuni casi, inoltre, potrebbero esserci lievi variazioni in funzione del principio attivo preso in considerazione.

Alternative alle Statine

Qualora le statine non possano essere assunte, è possibile ricorrere all'uso di altri farmaci. Sarà il medico a stabilire, caso per caso, la terapia farmacologica che meglio si adatta a ciascun paziente. In alternativa, o in associazione alle statine, abbiamo a disposizione l’ezetimibe.

Ezetimibe

Tra i farmaci che agiscono sul profilo lipidico vi è anche l’ezetimibe. L’ezetimibe è in grado di inibire selettivamente l'assorbimento di colesterolo esogeno (quindi, introdotto con l'alimentazione) e dei relativi steroli vegetali direttamente a livello intestinale. Questo farmaco abbassa i livelli di colesterolo totale, colesterolo LDL (di circa il 15%) e dei trigliceridi. Per fare ciò, l'ezetimibe ostacola l'attività del trasportatore degli steroli, Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), responsabile della captazione intestinale di colesterolo e fitosteroli. L’ezetimibe funziona riducendo la quantità di colesterolo che si assorbe dal cibo a livello intestinale agendo sulla proteina NPC1L.

Farmaci Fibrati

I farmaci fibrati rappresentano un'altra classe farmaceutica largamente impiegata per ridurre il colesterolo e i trigliceridi nel sangue. L'esatto meccanismo d'azione attraverso il quale questi farmaci per il colesterolo alto espletano la loro attività non è ancora stato del tutto chiarito.

Resine che Sequestrano gli Acidi Biliari

Fra le diverse resine che sequestrano gli acidi biliari ancora in commercio (febbraio 2019) ritroviamo la colestiramina (Questran®). Si tratta di una resina a scambio anionico in forma cloridrata che adsorbe gli acidi biliari nell'intestino formando un complesso insolubile che viene escreto nelle feci. Questo porta ad una continua ma parziale rimozione degli acidi biliari dalla circolazione enteroepatica, prevenendone di conseguenza il riassorbimento.

Acipimox

L'acipimox (Olbetam®) è un principio attivo derivato sintetico dell'acido nicotinico (anche noto come niacina, vitamina B3 o vitamina PP). In terapia viene utilizzato soprattutto per contrastare la trigliceridemia.

Statine Naturali: Riso Rosso Fermentato

Per chi cerca farmaci per colesterolo alto senza effetti collaterali significativi o non tollera le statine sintetiche, le statine naturali come il riso rosso fermentato sono spesso presentate come una valida alternativa. Il riso rosso fermentato è un prodotto ottenuto dalla fermentazione del riso con il lievito Monascus purpureus. Il riso rosso fermentato è ricco di particolari sostanze note come monacoline. La fermentazione del riso ad opera del Monascus purpureus da luogo alla monacolina K che presenta una struttura praticamente simile alle statine. Fra queste, la monacolina K ha mostrato di possedere interessanti proprietà ipocolesterolemizzanti.

Nonostante la sua origine naturale, il riso rosso fermentato non è privo di rischi. La monacolina K, infatti, agisce sul corpo in modo simile alle statine sintetiche, e quindi può comportare effetti collaterali analoghi, come dolori muscolari e aumento degli enzimi epatici. Benché tali prodotti vengano talvolta prescritti dagli stessi medici, il loro uso rimane oggetto di dibattito. L'uso del riso rosso fermentato dovrebbe sempre essere supervisionato da un medico.

Considerazioni Finali

Considerate le statine un impegno a vita. Si potrebbe pensare che se il colesterolo scende, non si ha più bisogno di una statina. E’ stato dimostrato ed è attualmente chiaro a tutti che ridurre il colesterolo LDL, protegge i pazienti e porta a una riduzione delle malattie cardiovascolari. Non è detto che la terapia debba essere permanente; i pazienti possono essere valutati periodicamente. Se siraggiunge un buon controllo del colesterolo e si adotta uno stile di vita sano, potrebbe essere possibile ridurre o interrompere la terapia, sempre sotto supervisione medica.