Farmaci per il Colesterolo Alto: Scopri i Nomi, Come Funzionano e le Migliori Alternative Naturali!

Lo stile di vita sano, con una corretta alimentazione e attività fisica regolare, ha un ruolo fondamentale nel ridurre il rischio cardiovascolare in quanto agisce anche sui valori di colesterolo totale, LDL e HDL. Talvolta, la sola modifica dello stile di vita non è sufficiente per riportare i valori di colesterolo entro i limiti.

Quali sono i farmaci per l’ipercolesterolemia?

Tra i farmaci che agiscono sul profilo lipidico vi è anche l’ezetimibe. In alternativa, o in associazione alle statine, abbiamo a disposizione l’ezetimibe. I farmaci in assoluto più studiati e più utilizzati nel controllo della ipercolesterolemia sono le statine. I farmaci fibrati rappresentano un'altra classe farmaceutica largamente impiegata per ridurre il colesterolo e i trigliceridi nel sangue.

Ecco un elenco dei principali farmaci utilizzati per il colesterolo alto:

Statine: Diminuiscono la produzione di colesterolo nel fegato e aiutano a rimuovere il colesterolo in eccesso dai vasi sanguigni.
Acidi biliari: Utilizzati per aiutare il corpo a smaltire il colesterolo LDL.
Inibitori selettivi dell’assorbimento del colesterolo: Aiutano ad abbassare il colesterolo LDL impedendone l'assorbimento da parte dell'intestino.
Fibrati: Possono essere usati da soli o in combinazione con altri farmaci.
Acido grasso omega-3: Prescritti per il trattamento di alti livelli di trigliceridi nel sangue.
Niacina: Può aiutare a migliorare i livelli di colesterolo e di trigliceridi nel sangue.
Inibitori PCSK9: Aiutano ad abbassare il colesterolo prendendo di mira e inattivando una proteina chiamata proprotein convertase subtilisin kexin 9.

Statine: meccanismo d'azione ed efficacia

Le statine sono farmaci che inibiscono la sintesi del colesterolo prodotto dall’organismo agendo sull’enzima HMG-CoA reduttasi. Le statine esercitano la loro azione ipocolesterolemizzante attraverso l'inibizione dell'enzima 3-idrossi-3-metiglutaril coenzima A reduttasi (HMG-CoA reduttasi). Quest'enzima è deputato alla conversione del 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A in mevalonato, un precursore fondamentale nella biosintesi degli steroli, colesterolo compreso.

La prima statina ad essere scoperta grazie allo scienziato giapponese Akira Endo ed ai suoi collaboratori nel 1976 fu la mevastatina (detta anche compactina) che però non fu mai commercializzata. Le statine si presentano sotto forma di compresse assunte una volta al giorno e quelle attualmente disponibili vengono divise, sulla base della loro efficacia nel ridurre i livelli di colesterolo, in statine ad alta intensità e statine a bassa intensità.

Le statine funzionano diminuendo la frazione dannosa del colesterolo, ossia LDL, e impediscono che questa si accumuli nelle arterie del corpo (comprese le arterie coronarie). Esse agiscono anche su altri livelli del metabolismo lipidico, con la riduzione dei trigliceridi e l’aumento discreto della frazione del colesterolo buono (HDL). Tutti gli studi più importanti sulle statine hanno mostrato una riduzione degli eventi cardiovascolari nei pazienti che le assumevano.

Ezetimibe: come funziona

Questo farmaco abbassa i livelli di colesterolo totale, colesterolo LDL (di circa il 15%) e dei trigliceridi. L’ezetimibe funziona riducendo la quantità di colesterolo che si assorbe dal cibo a livello intestinale agendo sulla proteina NPC1L. L'ezetimibe è in grado di inibire selettivamente l'assorbimento di colesterolo esogeno (quindi, introdotto con l'alimentazione) e dei relativi steroli vegetali direttamente a livello intestinale. Per fare ciò, l'ezetimibe ostacola l'attività del trasportatore degli steroli, Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), responsabile della captazione intestinale di colesterolo e fitosteroli.

Farmaci fibrati

L'esatto meccanismo d'azione attraverso il quale questi farmaci per il colesterolo alto espletano la loro attività non è ancora stato del tutto chiarito. Non risultano essere particolarmente efficaci nella riduzione degli LDL, ma aumentano del 10-20% le HDL.

Acipimox

L'acipimox (Olbetam®) è un principio attivo derivato sintetico dell'acido nicotinico (anche noto come niacina, vitamina B3 o vitamina PP). In terapia viene utilizzato soprattutto per contrastare la trigliceridemia.

Inclisiran: una nuova frontiera

Inclisiran rientra nella classe delle terapie su RNA, in particolar modo dei farmaci che agiscono con il meccanismo di "RNA silencing". Il principio attivo si basa su una piccola molecola di RNA (Small-Interfering RNA, siRNA) che agisce modulando negativamente l’espressione dell’RNA messaggero (mRNA) responsabile della produzione di PCSK9: una proteina coinvolta nel metabolismo del colesterolo. Lo scorso 3 ottobre, l’Agenzia Italiana del Farmaco (AIFA) ha dato il via libera alla rimborsabilità di inclisiran (noto anche con il nome commerciale Leqvio) per gli adulti affetti da ipercolesterolemia primaria (eterozigote familiare e non familiare) o dislipidemia mista.

Inclisiran ha un’elevata affinità per il fegato e agisce direttamente a livello degli epatociti, dove dirige la scomposizione catalitica dell'mRNA di PCSK9 e incrementa l'espressione del recettore LDL-C sulla superficie cellulare. Come riportato dall’Agenzia europea per i medicinali, che ne ha autorizzato l’immissione in commercio a dicembre del 2020, Inclisiran deve essere usato in associazione a una dieta a basso contenuto di grassi e in associazione a una statina - o in aggiunta ad altre terapie ipolipemizzanti orali in pazienti non in grado di raggiungere gli obiettivi per l'LDL-C con la dose massima tollerata di una statina, in pazienti intolleranti o per i quali è controindicato l’uso delle statine.

Inclisiran viene somministrato con due iniezioni all'anno, per via sottocutanea. Negli adulti con malattia cardiovascolare aterosclerotica (ASCVD), con equivalenti di rischio ASCVD e con ipercolesterolemia familiare eterozigote (HeFH), inclisiran ha dimostrato una riduzione efficace e sostenuta del colesterolo LDL fino al 52% in più rispetto al placebo con due somministrazioni all’anno.

Chi deve prendere le statine?

I valori di colesterolo nel sangue oltre i quali si rende necessaria l'adozione di una terapia farmacologica variano da paziente a paziente, in relazione al rischio cardiovascolare individuale. Considerate le statine un impegno a vita.

Le statine sono raccomandate se:

avete una malattia aterosclerotica.
una malattia cardiovascolare come l’angina o una malattia arteriosa periferica, oppure hai avuto un infarto del miocardio, un ictus o un attacco ischemico transitorio (TIA).
Ci sono condizioni concomitanti che aumentano il rischio di sviluppare una malattia vascolare aterosclerotica.

Per quanto tempo bisogna prendere la statina?

Non è detto che la terapia debba essere permanente; i pazienti possono essere valutati periodicamente. Se si raggiunge un buon controllo del colesterolo e si adotta uno stile di vita sano, potrebbe essere possibile ridurre o interrompere la terapia, sempre sotto supervisione medica.

Effetti collaterali delle statine

Sapevate che le statine sono i farmaci più prescritti al mondo? L’effetto collaterale più comune riportato dai pazienti in terapia con statine è il dolore muscolare (mialgia), che si verifica in meno dell’1% dei pazienti ed è spesso alleviato dal passaggio a un’altra statina.

Si raccomanda di determinare l’attività della creatina chinasi (CK) nei pazienti con sintomi muscolari. Se l’attività CK è più di cinque volte il limite superiore della norma, l’uso della statina deve essere interrotto. Se l’attività CK ritorna alla normalità e i sintomi si risolvono dopo la rimozione della statina, si può fare un secondo tentativo con la stessa statina ad una dose inferiore o con una statina diversa.

L’alterazione del fegato è rara, compare nello 0,5-2% di tutti i pazienti, reversibile nella stragrande maggioranza dei casi e facilmente rilevabile con gli esami del sangue. Infatti, le statine potrebbero alterare l’equilibrio glucidico, ma il paziente deve avere un significativo pre-diabete per sviluppare il diabete di tipo 2 a causa di una statina. Questo si verifica in circa l’1 per cento dei pazienti con pre-diabete che assumono il farmaco.

Si possono prendere gli integratori?

La fermentazione del riso ad opera del Monascus purpureus da luogo alla monacolina K che presenta una struttura praticamente smile alle statine. Armolipid plus contiene monacolina K, una statina naturale.

Colesterolo buono e cattivo: differenze e rapporto

Il colesterolo è un grasso che si trova nel sangue. È prodotto dal fegato e si trova negli alimenti di origine animale, come la carne, il pollame e i latticini pieni. Il corpo ha bisogno di un po' di colesterolo per garantire che gli organi crescano e funzionino correttamente. Tuttavia, un eccesso colesterolo nel sangue può intasare le arterie e portare a gravi condizioni di salute.

Colesterolo HDL: lipoproteine ad alta densità (HDL). Il colesterolo HDL è considerato il tipo "buono" di colesterolo.
Colesterolo LDL: lipoproteine a bassa densità (LDL). Le LDL sono considerate il tipo "cattivo" di colesterolo. Può aggrapparsi ai vasi sanguigni e bloccare il flusso del sangue. Le persone con alti livelli di LDL sono quindi a maggior rischio di malattie cardiache, infarto e ictus.

Cause principali del colesterolo alto

Le cause principali del colesterolo sono dovute all’alimentazione e alla sintesi endogena. Infatti, gli alimenti ad alto contenuto di colesterolo sono quelli di origine animale, spesso pieni di grassi saturi, ad esempio uova, burro, carni, salumi e formaggi. Il 70% del colesterolo totale, in realtà, viene prodotto in maniera autonoma dal corpo, specie dal fegato, dal surrene e dalle ghiandole sessuali.

Come gestire il colesterolo alto senza farmaci

Per gestire il colesteroloalto senza farmaci è necessario perdere peso se necessario, adottare una dieta sana prevalentemente vegetale, praticare regolarmente attività fisica, smettere di fumare, ridurre o evitare il consumo di alcolici.