Il colesterolo è una sostanza grassa (lipide) presente nel sangue e in tutte le cellule del corpo. È essenziale per varie funzioni corporee, come la produzione di ormoni, la formazione della vitamina D e la costruzione delle membrane cellulari. Tuttavia, quando è presente in eccesso, soprattutto nella forma LDL detta “colesterolo cattivo”, tende ad accumularsi sulle pareti arteriose, aumentando il rischio di malattie cardiovascolari.
Quando ciò non avviene, sono necessari dei cambiamenti nello stile di vita, con una dieta sana, l’esercizio fisico regolare e la riduzione di peso. Difatti, solitamente, prima di intervenire con una terapia farmacologica, si cerca di ristabilire i valori di colesterolemia mediante la dieta e l'attività fisica. Esistono situazioni in cui, purtroppo, intervenire sullo stile di vita non basta per tenere i livelli di colesterolo sotto controllo e può rendersi necessario un intervento farmacologico.
Colesterolo Buono e Cattivo: Differenze e Rapporto
Le lipoproteine più note sono le HDL (il cosiddetto “colesterolo buono”) e le LDL (il cosiddetto “colesterolo cattivo”). Circa il 70% del colesterolo totale viene prodotto autonomamente dal nostro organismo, soprattutto dal fegato ma anche dal surrene e dalle ghiandole sessuali. Il colesterolo HDL (lipoproteine ad alta densità): una forma buona che rappresenta un meccanismo di protezione, ripulisce le arterie catturando il colesterolo in eccesso e trasferendolo ai tessuti (soprattutto al fegato), dove viene smaltito.
Ciò vale in particolare per il colesterolo LDL (low-density lipoprotein), spesso chiamato “colesterolo cattivo“. Se in eccesso, LDL-C (il colesterolo cattivo) trasportato nel flusso sanguigno, tende a depositarsi nelle pareti delle arterie (i vasi sanguigni che portano ossigeno e sostanze nutritive ad organi e tessuti del nostro corpo), facilitando la formazione delle cosiddette “placche”. Il così detto colesterolo “cattivo” LDL tende a depositarsi nelle pareti dei vasi sanguigni e a produrre l’arteriosclerosi, ovvero la malattia che prelude allo sviluppo di infarto e ictus.
Il colesterolo “buono”, invece aiuta a togliere dalla circolazione quello cattivo e i suoi livelli devono essere alti, superiori ai 40 o 60 mg/dl. E’ come se fosse un farmaco naturale che toglie il colesterolo cattivo circolante nel nostro organismo.
Il colesterolo, come tutti i grassi, non si scioglie nel sangue (che è un liquido a base acquosa): per poter essere trasferito dal fegato agli organi periferici che possono utilizzarlo, deve essere quindi trasportato da speciali strutture (simili a microscopiche goccioline) dette “lipoproteine”. È quindi importante tenere il colesterolo sotto controllo.
Per tenere sotto controllo i livelli di colesterolo, bisogna effettuare un primo controllo del profilo lipidico a partire dai 40 anni. I valori di colesterolo nel sangue oltre i quali si rende necessaria l'adozione di una terapia farmacologica variano da paziente a paziente, in relazione al rischio cardiovascolare individuale.
Integratori Alimentari per Abbassare il Colesterolo
Gli integratori alimentari naturali per tenere sotto controllo il colesterolo alto aiutano a:
- Ridurre i livelli di colesterolo LDL
- Aumentare il colesterolo HDL o “buono”
- Favorire l’eliminazione dei grassi
- Abbassare i trigliceridi
- Svolgere un’azione antiossidante e antinfiammatoria
I valori normali di colesterolo negli adulti dovrebbero essere inferiori a 200 mg/dl.
Esempi di Integratori
- Armolipid Plus: è un integratore alimentare di Berberis aristata e.s., riso rosso fermentato, policosanolo, acido folico, coenzima Q10 e astaxantina. Una compressa al giorno, salvo diverso consiglio medico.
- Cadired 5: Integratore alimentare con Riso Rosso, Biancospino, Carnitina, Astaxantina, Niacina e Cromo. La Monacolina K del Riso Rosso contribuisce al mantenimento di livelli normali di colesterolo nel sangue.
- Salugea Liposan Forte: Integratore alimentare che attua una esclusiva riduzione a 2 vie del livello di Colesterolo e ne permette il mantenimento di livelli normali nel sangue grazie all’apporto di Monacolina K e di Berberina.
- Cardioritmon Colesterolo: un integratore formulato per regolare il metabolismo di colesterolo e trigliceridi.
- Colesterol Act Plus Forte: è un integratore che contribuisce a mantenere i normali livelli di colesterolo e favorisce il benessere generale dell’apparato cardiovascolare.
- Ezimega Plus: è un integratore che, oltre al controllo dei livelli di colesterolo, si concentra su diversi aspetti del benessere cardiaco.
Altri integratori:
- Chitosano: limita l'assorbimento intestinale del colesterolo, dei grassi e di altri nutrienti.
- Beta glucani: sono dei polisaccaridi contenuti nella crusca di alcuni cereali, come l'avena e l'orzo.
- Omega-3: sono acidi grassi essenziali presenti soprattutto nel pesce, nei semi di lino e nei relativi oli.
- Policosanoli: sono sostanze naturali presenti in diverse cere vegetali ed in modo particolare nella canna da zucchero.
- Polifenoli: sono un'ampia categoria di sostanze antiossidanti presenti nelle piante.
- Riso rosso fermentato: il riso rosso fermentato è prodotto dalla fermentazione del riso con un ceppo particolare di Monascus purpureus.
- Acido folico: contribuisce al normale metabolismo dell'omocisteina.
Avvertenze: Non superare la dose giornaliera raccomandata. Tenere fuori dalla vista e dalla portata dei bambini al di sotto dei tre anni di età. Non usare in gravidanza, durante l'allattamento e in caso di terapia con farmaci ipolipidemizzanti. Per l'uso del prodotto si consiglia di sentire il parere del medico. Gli integratori non vanno intesi quali sostituti di una dieta variata, equilibrata e di un sano stile di vita.
Farmaci per Abbassare il Colesterolo
Oltre ai nuovi farmaci approvati dall’Agenzia Italiana del Farmaco, il colesterolo viene tenuto sotto controllo somministrando le statine, una terapia che una volta iniziata va portata avanti per tutta la vita.
Statine
Le statine sono una classe di farmaci largamente utilizzata per il trattamento del colesterolo alto. Le statine esercitano la loro azione ipocolesterolemizzante attraverso l'inibizione dell'enzima 3-idrossi-3-metiglutaril coenzima A reduttasi (HMG-CoA reduttasi). Quest'enzima è deputato alla conversione del 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A in mevalonato, un precursore fondamentale nella biosintesi degli steroli, colesterolo compreso. Generalmente, le statine vengono ben tollerate, anche se come qualsiasi altro farmaco possono comunque dare origine ad effetti collaterali.
L'uso delle statine è controindicato nelle persone con gravi malattie del fegato, o nel caso in cui si sospetti un problema al fegato per il riscontro di valori alterati delle analisi del sangue. L'assunzione delle statine è controindicata durante la gravidanza e l'allattamento perché non sono disponibili dati certi sulla loro sicurezza.
Le statine vanno prese con cautela da tutte le persone che hanno un rischio più alto di sviluppare effetti collaterali quali la miopatia (malattia dei muscoli) o la rabdomiolisi (rottura delle fibre muscolari). L'interazione con altri farmaci è uno degli aspetti più critici della terapia con le statine. Il succo di pompelmo può interagire con alcune statine e aumentare il rischio di sviluppare effetti collaterali.
Fibrati
I farmaci fibrati rappresentano un'altra classe farmaceutica largamente impiegata per ridurre il colesterolo e i trigliceridi nel sangue. L'esatto meccanismo d'azione attraverso il quale questi farmaci per il colesterolo alto espletano la loro attività non è ancora stato del tutto chiarito.
Resine che Sequestrano gli Acidi Biliari
Fra le diverse resine che sequestrano gli acidi biliari ancora in commercio (febbraio 2019) ritroviamo la colestiramina (Questran®). Si tratta di una resina a scambio anionico in forma cloridrata che adsorbe gli acidi biliari nell'intestino formando un complesso insolubile che viene escreto nelle feci. Questo porta ad una continua ma parziale rimozione degli acidi biliari dalla circolazione enteroepatica, prevenendone di conseguenza il riassorbimento.
Ezetimibe
L'ezetimibe è in grado di inibire selettivamente l'assorbimento di colesterolo esogeno (quindi, introdotto con l'alimentazione) e dei relativi steroli vegetali direttamente a livello intestinale. Per fare ciò, l'ezetimibe ostacola l'attività del trasportatore degli steroli, Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), responsabile della captazione intestinale di colesterolo e fitosteroli.
Acipimox
L'acipimox (Olbetam®) è un principio attivo derivato sintetico dell'acido nicotinico (anche noto come niacina, vitamina B3 o vitamina PP). In terapia viene utilizzato soprattutto per contrastare la trigliceridemia.
Inclisiran
L’AIFA ha dato il via libera alla rimborsabilità per inclisiran: farmaco a base di piccoli RNA (siRna). Si basa sul meccanismo di “RNA silencing” l’innovativo farmaco che ha l’obiettivo di ridurre i livelli di colesterolo LDL (lipoproteine a bassa densità, il cosiddetto “colesterolo cattivo”), principale causa dell’aterosclerosi: la patologia vascolare più diffusa al mondo, responsabile della maggioranza degli eventi coronarici e cerebrovascolari acuti.
Inclisiran rientra nella classe delle terapie su RNA, in particolar modo dei farmaci che agiscono con il meccanismo di "RNA silencing". Il principio attivo si basa su una piccola molecola di RNA (Small-Interfering RNA, siRNA) che agisce modulando negativamente l’espressione dell’RNA messaggero (mRNA) responsabile della produzione di PCSK9: una proteina coinvolta nel metabolismo del colesterolo.
Inclisiran ha un’elevata affinità per il fegato e agisce direttamente a livello degli epatociti, dove dirige la scomposizione catalitica dell'mRNA di PCSK9 e incrementa l'espressione del recettore LDL-C sulla superficie cellulare. Inclisiran viene somministrato con due iniezioni all'anno, per via sottocutanea.
Anticorpi Monoclonali
Questa tipologia di anticorpi monoclonali riduce in modo significativo i livelli di colesterolo cattivo, ma si tratta di farmaci completamente diversi dalle già note statine, che fermano semplicemente la produzione di colesterolo, mentre questi aiutano ad eliminare gli eccessi di colesterolo già presenti nel nostro organismo.
Tabella Riassuntiva dei Farmaci e Integratori
| Categoria | Farmaco/Integratore | Meccanismo d'azione |
|---|---|---|
| Statine | Varie | Inibizione dell'enzima HMG-CoA reduttasi |
| Fibrati | Varie | Meccanismo non del tutto chiarito, riduzione di colesterolo e trigliceridi |
| Resine | Colestiramina | Sequestro degli acidi biliari nell'intestino |
| Inibitori dell'assorbimento del colesterolo | Ezetimibe | Inibizione selettiva dell'assorbimento del colesterolo a livello intestinale |
| Derivati dell'acido nicotinico | Acipimox | Contrasto della trigliceridemia |
| Terapie su RNA | Inclisiran | Agisce modulando negativamente l’espressione dell’RNA messaggero (mRNA) responsabile della produzione di PCSK9 |
| Integratori | Armolipid Plus, Cadired 5, Salugea Liposan Forte, Cardioritmon Colesterolo, Colesterol Act Plus Forte, Ezimega Plus | Combinazione di ingredienti naturali per ridurre il colesterolo LDL e migliorare il metabolismo dei grassi |
| Integratori | Chitosano | Limitazione dell'assorbimento intestinale di colesterolo e grassi |
| Integratori | Omega-3 | Riduzione dei livelli di trigliceridi nel sangue |
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