Compresse per il Colesterolo: Cosa Sono e Come Funzionano

Il colesterolo è uno sterolo appartenente alla famiglia dei lipidi, presente nel sangue e in tutto l'organismo, ed è una sostanza indispensabile per il nostro corpo.

Per mantenere il sistema cardiovascolare in salute, è fondamentale monitorare regolarmente i valori del colesterolo. I parametri desiderabili sono:

  • Colesterolo totale: inferiore a 200 mg/dl, idealmente sotto i 190 mg/dl
  • Colesterolo LDL: meno di 100 mg/dl per le persone con fattori di rischio, sotto i 70 mg/dl per chi ha già avuto problemi cardiovascolari
  • Colesterolo HDL: non inferiore a 50 mg/dl, preferibilmente sopra i 60 mg/dl

L'ipercolesterolemia rappresenta un importante fattore di rischio per numerose malattie cardiovascolari come l'aterosclerosi.

Difatti, solitamente, prima di intervenire con una terapia farmacologica, si cerca di ristabilire i valori di colesterolemia mediante la dieta e l'attività fisica. Talvolta, la sola modifica dello stile di vita non è sufficiente per riportare i valori di colesterolo entro i limiti. I valori di colesterolo nel sangue oltre i quali si rende necessaria l'adozione di una terapia farmacologica variano da paziente a paziente, in relazione al rischio cardiovascolare individuale.

Quali sono i farmaci per l’ipercolesterolemia?

I farmaci in assoluto più studiati e più utilizzati nel controllo della ipercolesterolemia sono le statine.

Statine

Le statine sono una classe di farmaci largamente utilizzata per il trattamento del colesterolo alto. Grazie alle statine, la gestione delle malattie cardiovascolari è cambiata drasticamente.

Come funzionano le statine? Le statine inibiscono un enzima, il 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A reduttasi, con ciò “limitando” la velocità con cui viene sintetizzato il colesterolo. Le statine esercitano la loro azione ipocolesterolemizzante attraverso l'inibizione dell'enzima 3-idrossi-3-metiglutaril coenzima A reduttasi (HMG-CoA reduttasi). Quest'enzima è deputato alla conversione del 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A in mevalonato, un precursore fondamentale nella biosintesi degli steroli, colesterolo compreso. Le statine si presentano sotto forma di compresse assunte una volta al giorno e quelle attualmente disponibili vengono divise, sulla base della loro efficacia nel ridurre i livelli di colesterolo, in statine ad alta intensità e statine a bassa intensità.

Le statine funzionano diminuendo la frazione dannosa del colesterolo, ossia LDL, e impediscono che questa si accumuli nelle arterie del corpo (comprese le arterie coronarie). Esse agiscono anche su altri livelli del metabolismo lipidico, con la riduzione dei trigliceridi e l’aumento discreto della frazione del colesterolo buono (HDL). Tutti gli studi più importanti sulle statine hanno mostrato una riduzione degli eventi cardiovascolari nei pazienti che le assumevano.

La terapia con statine è risultata efficace in un'ampia gamma di categorie di pazienti e la prevenzione di eventi avversi cardiovascolari maggiori è risultata simile per donne e uomini con lo stesso rischio di malattie cardiovascolari. La terapia con statine è efficace nei pazienti con diabete, una condizione che conferisce già di per sé un aumentato rischio cardiovascolare.

L’atorvastatina appartiene alla classe dei farmaci noti come statine, utilizzati per ridurre i livelli di colesterolo nel sangue. La dose iniziale solitamente è di 10 mg al giorno. A seconda della risposta del paziente, il medico può aumentare la dose fino a 20 mg, 40 mg, o addirittura 80 mg al giorno.

Effetti collaterali delle statine: Generalmente, le statine vengono ben tollerate, anche se come qualsiasi altro farmaco possono comunque dare origine ad effetti collaterali. Come avviene per qualsiasi farmaco, anche l’atorvastatina può avere effetti collaterali. L’assunzione di atorvastatina può provocare disturbi gastrointestinali, tra cui nausea, diarrea, o costipazione. Altri effetti possono comprendere dolori addominali e dispepsia. Gli effetti collaterali gastrointestinali possono includere nausea, indigestione (dispepsia), diarrea o stipsi e dolore addominale. Sono anche possibili disturbi meno comuni come parestesia (formicolio o intorpidimento delle estremità) e insonnia.

Un effetto collaterale importante, sebbene raro, è la potenziale epatotossicità. È quindi fondamentale eseguire regolari controlli della funzione epatica durante il trattamento, per prevenire eventuali complicazioni. Alcuni pazienti potrebbero manifestare reazioni cutanee, come eruzioni o prurito. Questo aiuta a garantire che il farmaco non stia causando effetti collaterali dannosi per il fegato o i muscoli.

Prima di iniziare la terapia con atorvastatina, è fondamentale comunicare al medico tutte le condizioni di salute preesistenti, in particolare malattie epatiche, renali, o problemi muscolari. È inoltre consigliabile evitare il consumo eccessivo di alcol durante il trattamento, poiché ciò può contribuire al rischio di danni epatici. L’uso dell’atorvastatina è sconsigliato durante la gravidanza e l’allattamento, poiché la sicurezza non è stata completamente stabilita in queste condizioni.

Durante il trattamento con atorvastatina, è cruciale adottare uno stile di vita sano. Questo significa attenersi a una dieta povera di grassi e ricca di frutta e verdura, mantenere l’attività fisica regolare. L’atorvastatina può interagire con diversi farmaci, influenzando la loro efficacia o aumentando la probabilità di effetti collaterali gravi come la rabdomiolisi.

Un evento avverso delle statine è la comparsa di sintomi muscolari, con affaticamento e colorazione rosso-brunastra delle urine causata dalla perdita di una sostanza contenuta nel muscolo, chiamata mioglobina, evento che spesso comporta la interruzione della terapia. L’effetto collaterale più comune riportato dai pazienti in terapia con statine è il dolore muscolare (mialgia), che si verifica in meno dell’1% dei pazienti ed è spesso alleviato dal passaggio a un’altra statina. Si raccomanda di determinare l’attività della creatina chinasi (CK) nei pazienti con sintomi muscolari. Se l’attività CK è più di cinque volte il limite superiore della norma, l’uso della statina deve essere interrotto. Se l’attività CK ritorna alla normalità e i sintomi si risolvono dopo la rimozione della statina, si può fare un secondo tentativo con la stessa statina ad una dose inferiore o con una statina diversa. L’alterazione del fegato è rara, compare nello 0,5-2% di tutti i pazienti, reversibile nella stragrande maggioranza dei casi e facilmente rilevabile con gli esami del sangue. Infatti, le statine potrebbero alterare l’equilibrio glucidico, ma il paziente deve avere un significativo pre-diabete per sviluppare il diabete di tipo 2 a causa di una statina. Questo si verifica in circa l’1 per cento dei pazienti con pre-diabete che assumono il farmaco.

Considerate le statine un impegno a vita.

Ezetimibe

In alternativa, o in associazione alle statine, abbiamo a disposizione l’ezetimibe. Ciò ha portato allo sviluppo di altri farmaci per abbassare il colesterolo, tra cui ezetimibe. Tra i farmaci che agiscono sul profilo lipidico vi è anche l’ezetimibe. Questo farmaco abbassa i livelli di colesterolo totale, colesterolo LDL (di circa il 15%) e dei trigliceridi.

Come funziona l'ezetimibe? L’ezetimibe funziona riducendo la quantità di colesterolo che si assorbe dal cibo a livello intestinale agendo sulla proteina NPC1L. L'ezetimibe è in grado di inibire selettivamente l'assorbimento di colesterolo esogeno (quindi, introdotto con l'alimentazione) e dei relativi steroli vegetali direttamente a livello intestinale. Per fare ciò, l'ezetimibe ostacola l'attività del trasportatore degli steroli, Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), responsabile della captazione intestinale di colesterolo e fitosteroli.

È un farmaco che agisce interferendo con l'attività di una proteina chiamata Niemann-Pick C1L1 (NPC1L1) presente sulla superficie delle cellule epiteliali dell’intestino e responsabile dell'assorbimento intestinale del colesterolo che deriva dagli alimenti ingeriti. L’inibizione di questa proteina porta alla riduzione dell'assorbimento del colesterolo presente nel lume intestinale. Le statine, inibendo la sintesi del colesterolo, aumentano l'assorbimento del LDL-C presente nella circolazione sanguigna a cui segue aumento dell’assorbimento intestinale del colesterolo, con ciò portando a una parziale riduzione dell'efficacia delle statine stesse. D’altra parte, l'ezetimibe, inibendo l'assorbimento intestinale del colesterolo, induce l’aumento della sintesi del colesterolo come meccanismo compensatorio. Ecco allora che mettere insieme statine e ezitimibe è utile.

Nello studio clinico IMPROVE-IT è stato confrontato l'effetto di una somministrazione per 6 anni della combinazione ezetimibe+simvastatina rispetto alla sola simvastatina in pazienti con una recente sindrome coronarica acuta. I risultati hanno messo in evidenza come la terapia di combinazione abbia ridotto significativamente di più il livello di LDL-C rispetto alla sola simvastatina, con una maggiore riduzione del rischio di eventi cardiovascolari.

Le caratteristiche dei pazienti di alcune categorie a rischio sono tali da impedire alla combinazione statine-ezetimibe di riportare i livelli di LDL-C ai valori desiderati e indicati dalle linee guida sempre più stringenti. Tuttavia, questa combinazione ha dei vantaggi per una terapia cronica come capita nel caso delle ipercolesterolemie. Nella pratica clinica quotidiana uno degli ostacoli da superare è l'aderenza alla terapia che spesso comporta l’assunzione irregolare dei farmaci.

Farmaci Fibrati

I farmaci fibrati rappresentano un'altra classe farmaceutica largamente impiegata per ridurre il colesterolo e i trigliceridi nel sangue. L'esatto meccanismo d'azione attraverso il quale questi farmaci per il colesterolo alto espletano la loro attività non è ancora stato del tutto chiarito.

Resine che Sequestrano gli Acidi Biliari

Fra le diverse resine che sequestrano gli acidi biliari ancora in commercio (febbraio 2019) ritroviamo la colestiramina (Questran®). Si tratta di una resina a scambio anionico in forma cloridrata che adsorbe gli acidi biliari nell'intestino formando un complesso insolubile che viene escreto nelle feci. Questo porta ad una continua ma parziale rimozione degli acidi biliari dalla circolazione enteroepatica, prevenendone di conseguenza il riassorbimento.

Acipimox

L'acipimox (Olbetam®) è un principio attivo derivato sintetico dell'acido nicotinico (anche noto come niacina, vitamina B3 o vitamina PP). In terapia viene utilizzato soprattutto per contrastare la trigliceridemia.

Quando è necessario assumere le statine?

È stato dimostrato ed è attualmente chiaro a tutti che ridurre il colesterolo LDL, protegge i pazienti e porta a una riduzione delle malattie cardiovascolari.

Le statine ovviamente non possono curare le malattie cardiovascolari ma possono aiutare a prevenirne la comparsa o il peggioramento.

Le statine sono raccomandate in caso di:

  • Rischio cardiovascolare medio/alto
  • Ipercolesterolemia familiare
  • Precedenti problemi cardiaci
  • Presenza di placche arteriose

In particolare, l'assunzione di statine è consigliata se:

  • Avete una malattia aterosclerotica.
  • Avete una malattia cardiovascolare come l’angina o una malattia arteriosa periferica, oppure hai avuto un infarto del miocardio, un ictus o un attacco ischemico transitorio (TIA).
  • Ci sono condizioni concomitanti che aumentano il rischio di sviluppare una malattia vascolare aterosclerotica.
  • Ipercolesterolemia severa, ovvero nei casi in cui dieta a basso apporto di grassi, attività fisica ed eventuale uso di integratori specifici non apportano risultati soddisfacenti nel giro di almeno 3 mesi.

Integratori per il colesterolo

Gli integratori per il colesterolo rappresentano una soluzione sempre più diffusa per gestire livelli elevati di colesterolo LDL (il cosiddetto "colesterolo cattivo") che possono causare gravi problemi cardiovascolari come aterosclerosi, infarto e ictus.

Quando i valori sono leggermente elevati, gli integratori possono rappresentare una prima linea di difesa naturale per gli under 40 con un rischio cardiovascolare basso o moderato. Tuttavia, non sono adatti a chi presenta un rischio cardiovascolare medio-alto, soffre di ipercolesterolemia familiare o ha già manifestato problemi cardiaci o placche nelle arterie.

L'assunzione di integratori risulta efficace solo se combinata con un regime alimentare corretto e uno stile di vita sano che prevede:

  • Assunzione regolare di fibre solubili
  • Eliminazione del fumo e limitazione dell'alcol
  • Dieta ipocalorica in caso di sovrappeso e riduzione della circonferenza addominale
  • Attività fisica regolare

È importante sottolineare che l'uso di integratori diventa completamente inutile se si continua a consumare alimenti che aumentano il colesterolo. In sostanza, gli integratori non vanno considerati una soluzione, ma piuttosto un supporto che ottimizza i risultati quando abbinato a corrette abitudini alimentari e motorie.

Quali sono i migliori integratori per il colesterolo?

Nel panorama degli integratori per gestire l'ipercolesterolemia, alcune sostanze come il riso rosso fermentato hanno dimostrato maggiore efficacia rispetto ad altre. Esploriamo le opzioni più valide supportate dalla ricerca scientifica.

  • Riso rosso fermentato: gli studi clinici dimostrano che l'assunzione di circa 10 mg al giorno per 8-12 settimane riduce significativamente i livelli di colesterolo totale e LDL. Può avere effetti collaterali come bruciore di stomaco, vertigini, problemi muscolari e casi di epatotossicità. La fermentazione del riso ad opera del Monascus purpureus da luogo alla monacolina K che presenta una struttura praticamente smile alle statine.
  • Omega-3: Aiuta ad abbassare i trigliceridi nel sangue.
  • Fitosteroli e fibre: Competono con il colesterolo per l'assorbimento intestinale e aiutano a livellare il colesterolo alto.

Integratori naturali senza riso rosso per chi non tollera la monacolina K o cerca alternative naturali alle statine sono:

  • Berberina
  • Policosanoli
  • Estratti di carciofo
  • Polifenoli dell'olivo

Integratori Cisbani Pharma per il colesterolo

Tra i numerosi prodotti disponibili sul mercato, gli integratori per il colesterolo Cisbani Pharma meritano un'attenzione particolare per la loro formulazione specifica.

FarmaCOLEST PLUS è Il prodotto di punta per il controllo del colesterolo. Un integratore a base di:

  • Riso Rosso Fermentato
  • Coenzima Q10
  • Berberina
  • Carciofo e Acido Folico

La presenza del Coenzima Q10 risulta particolarmente importante poiché questa molecola è fondamentale nella catena di trasporto degli elettroni nei mitocondri, essenziale per la produzione di ATP e per la prevenzione di malattie cardiache.

L'assunzione consigliata è di una compressa al giorno, preferibilmente alla sera con un bicchiere d'acqua. Questo integratore contribuisce al mantenimento di livelli normali di colesterolo nel sangue grazie alla Monacolina K, che agisce in modo simile alle statine farmaceutiche ma con un approccio naturale.

I benefici principali includono il controllo dei livelli di colesterolo totale e LDL, supportando il benessere cardiovascolare grazie alla sinergia tra i vari componenti. Inoltre, la formula è priva di glutine e lattosio, rendendola adatta a diverse esigenze alimentari.

Integratori e statine: differenze e cosa scegliere?

Scegliere tra integratori e statine rappresenta un dilemma frequente per chi deve gestire livelli elevati di colesterolo. Esaminiamo le principali differenze per decisioni consapevoli:

  • Le statine possono ridurre il colesterolo LDL fino al 44%, mentre negli integratori la riduzione raggiunge il 20-25%.
  • Le statine sono farmaci e come tali posso portare controindicazioni. Circa il 10-15% dei pazienti che assumono statine sviluppa intolleranza a questi farmaci.
  • Gli integratori, invece, presentano generalmente un profilo di sicurezza migliore, soprattutto nel breve termine.

I possibili effetti negativi delle statine sono:

  • Disturbi gastrointestinali
  • Debolezza e dolori muscolari
  • Mal di testa e alterazioni del gusto
  • Disturbi cutanei

La decisione di passare dagli integratori alle statine dovrebbe basarsi su una valutazione medica approfondita.

Consigli aggiuntivi

Modificare il proprio stile di vita spesso è sufficiente per gestire i livelli alterati di colesterolo. Lo stile di vita sano, con una corretta alimentazione e attività fisica regolare, ha un ruolo fondamentale nel ridurre il rischio cardiovascolare in quanto agisce anche sui valori di colesterolo totale,LDL e HDL.

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