SIVASTIN è un medicinale utilizzato per diminuire i livelli di colesterolo totale, di colesterolo "cattivo" (colesterolo LDL), e delle sostanze grasse dette trigliceridi nel sangue.
In più, SIVASTIN aumenta i livelli del colesterolo "buono" (colesterolo HDL). SIVASTIN appartiene al gruppo di medicinali chiamati statine. Il colesterolo è una delle diverse sostanze grasse che si trovano nel flusso sanguigno. Il colesterolo totale è composto principalmente da colesterolo LDL e colesterolo HDL.
Il colesterolo LDL è spesso chiamato colesterolo "cattivo" perché si può accumulare nelle pareti delle arterie formando delle placche. Con il passare del tempo, questo accumulo in forma di placca può portare ad un restringimento delle arterie. Questo restringimento può rallentare o bloccare il flusso del sangue ad organi vitali quali cuore e cervello. Questo blocco del flusso del sangue può causare un attacco di cuore o un ictus.
Il colesterolo HDL è spesso chiamato colesterolo "buono" perché aiuta ad impedire al colesterolo cattivo di accumularsi nelle arterie e protegge dalla malattia cardiaca. I trigliceridi sono un'altra forma di grasso presente nel sangue che può aumentare il rischio di malattia cardiaca. Lei deve sottoporsi ad una dieta per ridurre il colesterolo durante la terapia con questo medicinale.
Nella maggior parte delle persone non compaiono sintomi immediati dovuti al colesterolo elevato. Il medico è in grado di controllarLe il colesterolo con un semplice esame del sangue.
Indicazioni Terapeutiche di Sivastin
SIVASTIN è utilizzato in aggiunta alla dieta per diminuire il colesterolo se Lei ha: livelli aumentati di colesterolo nel sangue (ipercolesterolemia primaria) o livelli elevati di grassi nel sangue (iperlipidemia mista). Una malattia ereditaria (ipercolesterolemia familiare omozigote) che aumenta i suoi livelli di colesterolo nel sangue. E' possibile che Lei sia in cura anche con altri trattamenti. Malattia delle coronarie del cuore (CHD) o se è ad alto rischio di CHD (perché ha il diabete, o ha avuto un ictus, o ha un'altra malattia dei vasi sanguigni).
SIVASTIN può prolungare la sopravvivenza mediante la riduzione del rischio di problemi legati alla malattia cardiaca, a prescindere dai valori di colesterolo nel sangue.
Controindicazioni
Non prenda SIVASTIN se:
- È allergico (ipersensibile) alla simvastatina o ad uno qualsiasi degli altri componenti di questo medicinale.
- Attualmente ha problemi di fegato.
- È incinta o allatta.
- Sta prendendo un (dei) medicinale (i) con uno o più di uno dei seguenti principi attivi:
- itraconazolo, ketoconazolo, posaconazolo o voriconazolo (usati per trattare le infezioni da funghi).
- Eritromicina, claritromicina o telitromicina (usate per trattare le infezioni).
- Inibitori della proteasi dell'HIV come indinavir, nelfinavir, ritonavir e saquinavir (gli inibitori della proteasi dell'HIV sono usati per trattare le infezioni da HIV).
- Boceprevir o telaprevir (usati per trattare leinfezioni da virus dell'epatite C).
- Nefazodone (usato per trattare la depressione).
- Gemfibrozil (usato per abbassare il colesterolo).
- Ciclosporina (usata in pazienti sottoposti a trapianto d'organo).
- Danazolo (un ormone prodotto dall'uomo usato per trattare l'endometriosi, una condizione in cui il rivestimento dell'utero si sviluppa di fuori dell'utero).
- Sta prendendo, o negli ultimi 7 giorni, ha preso, o le è stato somministrato un medicinale chiamato acido fusidico (usato per trattare l'infezione batterica)
Chieda consiglio al medico se non è sicuro che il medicinale che sta usando sia tra quelli sopra elencati.
Precauzioni
Informi il medico:
- di tutte le sue condizioni mediche, incluse le allergie.
- se consuma notevoli quantità di alcool o se ha mai avuto una malattia del fegato. In questo caso SIVASTIN può non essere adatto a lei.
- se deve sottoporsi a un intervento chirurgico. Potrebbe dover interrompere l'assunzione di SIVASTIN per un breve periodo.
Il medico dovrà farle fare un'analisi del sangue prima di farle assumere SIVASTIN e se ha qualsiasi sintomo di problemi del fegato durante l'assunzione di SIVASTIN. Quest'analisi viene fatta per sapere se il fegato funziona adeguatamente.
Il medico può anche prescriverle esami del sangue, per controllare la funzionalità del fegato dopo l'inizio della terapia con SIVASTIN.
Durante il trattamento con questo medicinale il medico controllerà attentamente che Lei non abbia il diabete o non sia a rischio di sviluppare il diabete. Si è a rischio di sviluppare il diabete se si hanno alti livelli di zuccheri e grassi nel sangue, se si è in sovrappeso e si ha un'elevata pressione arteriosa.
Informi il medico se ha una grave malattia dei polmoni.
Contatti immediatamente il medico se avverte senza motivo dolori, sensibilità o debolezza muscolari. Ciò perché, raramente, i problemi muscolari possono essere gravi e possono includere lesioni del tessuto muscolare con conseguenti danni ai reni; molto raramente si sono verificati casi di decesso.
Fattori di rischio per problemi muscolari
Il rischio di lesioni muscolari è maggiore alle dosi più elevate di SIVASTIN, particolarmente con la dose di 80 mg. Il rischio di lesioni muscolari è anche maggiore in alcuni pazienti. Parli con il medico se una qualsiasi delle seguenti condizioni La riguarda:
- Consuma notevoli quantità di alcool.
- Ha problemi ai reni.
- Ha problemi di tiroide.
- Ha 65 anni o più.
- È di sesso femminile.
- Ha mai avuto problemi muscolari durante il trattamento con medicinali per abbassare il colesterolo detti "statine" o fibrati.
- Lei o un Suo familiare stretto soffre di una malattia ereditaria dei muscoli.
Interazioni con altri medicinali
È particolarmente importante che il medico sia informato se Lei sta prendendo un(dei) medicinale (i) con uno qualsiasi dei seguenti principi attivi. Prendere SIVASTIN con uno qualsiasi di questi medicinali può aumentare il rischio di problemi muscolari (alcuni di questi sono stati già elencati nel paragrafo "Non prenda SIVASTIN se").
- Ciclosporina (spesso usato nei pazienti che ricevono un trapianto d'organo).
- Danazolo (un ormone artificiale che si usa per il trattamento dell'endometriosi, una condizione in cui il rivestimento dell'utero si sviluppa di fuori dell'utero).
- Medicinali con un principio attivo come itraconazolo, ketoconazolo, fluconazolo, posaconazolo o voriconazolo (usati per trattare le infezioni da funghi).
- Fibrati con principi attivi come gemfibrozil e bezafibrato (medicinali usati per ridurre il colesterolo).
- Eritromicina, claritromicina, telitromicina, o acido fusidico (usati per trattare le infezioni batteriche). Non prenda acido fusidico mentre sta usando questo medicinale. Veda anche il paragrafo 4 di questo foglio.
- Inibitori della proteasi dell'HIV come indinavir, nelfinavir, ritonavir e saquinavir (usati per trattare l'AIDS).
- Boceprevir o telaprevir (usati per trattare le infezioni da virus dell'epatite C).
- Nefazodone (usato per trattare la depressione).
- Amiodarone (usato per trattare un battito del cuore irregolare).
- Verapamil, diltiazem o amlodipina (usati per trattare la pressione sanguigna elevata, dolore toracico associato con malattie del cuore o altre condizioni del cuore).
- Colchicina (usato per trattare la gotta).
Come per i medicinali sopra elencati, informi il medico o il farmacista se sta assumendo o ha recentemente assunto qualsiasi altro medicinale, compresi quelli senza prescrizione medica. In particolare, dica al medico se sta prendendo uno qualsiasi dei seguenti:
- Medicinali con un principio attivo per prevenire la formazione di coaguli di sangue, come warfarin, fenprocumone o acenocumarolo (anticoagulanti).
- Fenofibrato (usato anche per abbassare il colesterolo).
- Niacina (usato anche per abbassare il colesterolo).
- Rifampicina (usata per trattare la tubercolosi).
Informi inoltre il medico se sta assumendo niacina (acido nicotinico) o un prodotto contenente niacina e se è cinese.
Deve anche informare il medico che le sta prescrivendo un nuovo medicinale che sta prendendo SIVASTIN.
SIVASTIN con cibi e bevande
Il succo di pompelmo contiene una o più componenti che modificano il modo in cui l'organismo utilizza alcuni medicinali, incluso SIVASTIN. Di conseguenza, l'assunzione di succo di pompelmo deve essere evitata durante il trattamento con Sivastin.
Gravidanza e allattamento
Non usi SIVASTIN in caso di gravidanza, se intende intraprendere una gravidanza o se sospetta di essere in gravidanza. Se rimane incinta durante la terapia con SIVASTIN, interrompa immediatamente la terapia e contatti il medico.
Non usi SIVASTIN durante l'allattamento poiché non è noto se il medicinale passi nel latte materno.
Chieda consiglio al medico o al farmacista prima di prendere qualsiasi medicinale.
Uso nei bambini
La sicurezza e l'efficacia sono state studiate in ragazzi di età compresa tra 10 e 17 anni e in ragazze che hanno iniziato ad avere il ciclo mestruale (mestruazione) da almeno un anno (vedere paragrafo 3: COME PRENDERE SIVASTIN). SIVASTIN non è stato studiato in bambini di età inferiore a 10 anni. Per maggiori informazioni chieda consiglio al medico.
Guida di veicoli e utilizzo di macchinari
Non si prevede che SIVASTIN interferisca con la sua capacità di guidare o di usare macchinari. Tuttavia, deve essere tenuto presente che è stata segnalata la comparsa di capogiri dopo l'assunzione di SIVASTIN.
SIVASTIN contiene lattosio
Le compresse di SIVASTIN contengono uno zucchero chiamato lattosio.
Come prendere SIVASTIN
Il medico determinerà il dosaggio della compressa adatto per lei, in base alla sua condizione, al suo trattamento attuale e al suo profilo di rischio. Prenda sempre questo medicinale seguendo esattamente le istruzioni del medico. Se ha dubbi consulti il medico o il farmacista. Durante il trattamento con SIVASTIN, deve seguire una dieta per diminuire i livelli di colesterolo.
Dosaggio: La dose raccomandata è SIVASTIN 10 mg, 20 mg o 40 mg per bocca una volta al giorno.
Adulti
La dose iniziale è di solito 10, 20 o, in alcuni casi, 40 mg al giorno. È possibile che il medico aggiusti la dose dopo almeno 4 settimane fino a un massimo di 80 mg al giorno. Non prenda più di 80 mg al giorno. È possibile che il medico prescriva dosi più basse, soprattutto se Lei sta prendendo alcuni dei medicinali sopra elencati o ha determinati problemi ai reni.
La dose di 80 mg è raccomandata solo per pazienti adulti con livelli di colesterolo molto alti e ad alto rischio di malattie cardiache che con le dosi più basse non hanno raggiunto il loro livello ideale di colesterolo.
Bambini
Per bambini (età 10-17 anni), la dose iniziale abituale raccomandata è 10 mg al giorno somministrata alla sera. La dose massima raccomandata è di 40 mg al giorno.
Metodo e durata di somministrazione
Prenda SIVASTIN alla sera. Può prenderlo con o senza cibo. Continui a prendere SIVASTIN a meno che il medico non le dica di interrompere il trattamento.
Se prende più SIVASTIN di quanto deve Contatti il medico o il farmacista.
Se dimentica di prendere SIVASTIN Non prenda una dose in più; prenda soltanto la dose usuale di SIVASTIN il giorno successivo al solito orario.
Se interrompe il trattamento con SIVASTIN Si rivolga al medico o al farmacista perché il suo colesterolo può di nuovo aumentare.
Possibili Effetti Indesiderati
Come tutti i medicinali, SIVASTIN può causare effetti indesiderati, sebbene non tutte le persone li manifestino.
Per descrivere la frequenza con cui si verificano gli effetti indesiderati, vengono utilizzati i seguenti termini:
- Raro (può interessare fino a 1 persona su 1.000)
- Molto raro (può interessare fino a 1 persona su 10.000)
- Non nota (la frequenza non può essere definita in base ai dati disponibili)
In rari casi sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati gravi. Se si verifica uno qualsiasi dei seguenti effetti indesiderati gravi, deve interrompere il trattamento e contattare immediatamente il medico o andare al pronto soccorso dell'ospedale più vicino:
- Dolore, sensibilità, debolezza o crampi muscolari. In rare occasioni, questi problemi muscolari possono essere gravi e possono includere lesioni del tessuto muscolare con conseguenti danni renali; e molto raramente si sono verificati casi di decesso
- Reazioni di ipersensibilità (allergie) che comprendono:
- Gonfiore del volto, della lingua e della gola che può causare difficoltà a respirare
- Forte dolore muscolare di solito alle spalle o alle anche
- Eruzione cutanea con debolezza alle gambe e ai muscoli del collo
- Dolore o infiammazione alle articolazioni (polimialgia reumatica)
- Infiammazione dei vasi sanguigni (vasculite)
- Lividi inusuali, eruzioni cutanee e gonfiore (dermatomiosite), orticaria, sensibilità della pelle al sole, febbre, vampate o respiro corto (dispnea) e senso di malessere
- Insieme di sintomi tipo lupus (che include eruzione cutanea, disturbi articolari, ed effetti sulle cellule del sangue)
- Infiammazione del fegato con i seguenti sintomi: ingiallimento della cute e degli occhi, prurito, urine scure o feci chiare, sensazione di stanchezza o debolezza, perdita di appetito, insufficienza epatica (molto rara)
- Infiammazione del pancreas spesso associata a forte dolore addominale.
Sono stati anche segnalati raramente i seguenti effetti indesiderati:
- Abbassamento della conta dei globuli rossi (anemia)
- Intorpidimento o debolezza delle braccia e delle gambe
- Mal di testa, sensazione di formicolio, capogiro
- Disturbi della digestione (dolore addominale, stitichezza, flatulenza, cattiva digestione, diarrea, nausea, vomito)
- Eruzione cutanea, prurito, caduta dei capelli
- Debolezza
- Difficoltà ad addormentarsi (molto raro)
- Scarsa memoria (molto raro), perdita della memoria, confusione.
Sono stati anche segnalati i seguenti effetti indesiderati ma la frequenza non può essere definita sulla base delle informazioni disponibili (frequenza non nota):
- Disfunzione erettile
- Depressione
- Infiammazione dei polmoni che causa problemi di respirazione compresi tosse persistente e/o respiro corto o febbre
- Problemi ai tendini, talvolta complicati dalla rottura del tendine.
Ulteriori possibili effetti indesiderati segnalati con alcune statine:
- Disturbi del sonno, compresi incubi
- Difficoltà sessuali
- Diabete. È più probabile se si hanno alti livelli di zuccheri e grassi nel sangue, se si è in sovrappeso e si ha un'elevata pressione arteriosa. Il suo medico la terrà sotto monitoraggio durante il trattamento con questo medicinale
Valori di laboratorio
Sono stati osservati aumenti in alcuni valori dell'analisi del sangue riguardanti la funzione del fegato e un enzima del muscolo (creatinchinasi). Se manifesta un qualsiasi effetto indesiderato, compresi quelli non elencati in questo foglio, si rivolga al medico o al farmacista.
Come Conservare SIVASTIN
Tenere questo medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.
Non usare questo medicinale dopo la data di scadenza che è riportata sulla confezione. La data di scadenza si riferisce all'ultimo giorno del mese.
Conservare a temperatura inferiore a 30°C.
Non getti alcun medicinale nell'acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chieda al farmacista come eliminare i medicinali che non utilizza più.
Cos'è la Miopatia e la Rabdomiolisi?
La Simvastatina, come altri inibitori dell'HMG-CoA reduttasi, può occasionalmente causare miopatia, che si manifesta con dolore, sensibilità o debolezza muscolari associati a innalzamenti dei livelli della creatinchinasi (CK) di oltre 10 volte il limite superiore della norma.
La miopatia si manifesta a volte come rabdomiolisi con o senza insufficienza renale acuta secondaria a mioglobinuria e molto raramente si sono verificati effetti fatali. Come per altri inibitori dell'HMG-CoA reduttasi, il rischio di miopatia/rabdomiolisi è correlato alla dose.
Il rischio di miopatia e rabdomiolisi è aumentato significativamente dall'uso concomitante di simvastatina con potenti inibitori del CYP3A4 (come itraconazolo, ketoconazolo, posaconazolo, voriconazolo, eritromicina, claritromicina, telitromicina, inibitori della proteasi dell'HIV (per es. nelfinavir), boceprevir, telaprevir, nefazodone), così come gemfibrozil, ciclosporina e danazolo.
Il rischio di miopatia e rabdomiolisi è aumentato anche dall'uso concomitante di amiodarone, amlodipina, verapamil, o diltiazem e alcune dosi di simvastatina (vedere paragrafi 4.2 e 4.5).
Nei pazienti in cui l'uso di acido fusidico per via sistemica è considerato essenziale, il trattamento con statina deve essere interrotto per tutta la durata del trattamento con acido fusidico. La terapia con statina può essere reintrodotta sette giorni dopo l'ultima dose di acido fusidico.
La simvastatina è un substrato della proteina di resistenza del cancro al seno (BCRP) trasportatrice di efflusso. La somministrazione concomitante di prodotti inibitori di BCRP (ad es., elbasvir e grazoprevir) può determinare un aumento delle concentrazioni plasmatiche di simvastatina e un aumento del rischio di miopatia; pertanto si deve prendere in considerazione un aggiustamento della dose di simvastatina a seconda della dose prescritta.
Monitoraggio della Funzionalità Epatica
Negli studi clinici in alcuni pazienti adulti che ricevevano simvastatina si sono verificati aumenti persistenti delle transaminasi sieriche (fino a > 3 volte il limite superiore alla norma). Si raccomanda di eseguire gli esami di funzionalità epatica prima di iniziare il trattamento e, in seguito, quando indicato dal punto di vista clinico.
I pazienti per i quali è stata stabilita una dose di 80 mg devono essere sottoposti a un ulteriore test prima della somministrazione, 3 mesi dopo l'inizio della somministrazione della dose di 80 mg, e in seguito con cadenza periodica (per es. ogni 6 mesi) per il primo anno di trattamento. Attenzione particolare deve essere posta a quei pazienti che sviluppano elevati livelli di transaminasi sieriche, e in questi pazienti, le rilevazioni debbono essere ripetute prontamente e quindi eseguite più frequentemente. Se i livelli delle transaminasi evidenziano un aumento, specialmente se questi aumentano fino a tre volte il limite superiore alla norma e sono persistenti, la simvastatina deve essere sospesa.
Interazioni Farmacologiche
La simvastatina è un substrato del citocromo P450 3A4. I potenti inibitori del citocromo P450 3A4 aumentano il rischio di miopatia e rabdomiolisi incrementando la concentrazione della attività inibitoria della HMG-CoA reduttasi nel plasma nel corso della terapia con simvastatina.
Dosaggio e Somministrazione
La dose iniziale è abitualmente 10-20 mg/die somministrati in dose singola alla sera. I pazienti per i quali è necessaria una ampia riduzione del C-LDL (superiore al 45 %) possono iniziare con 20-40 mg/die somministrati in dose singola alla sera.
Aggiustamenti della dose, se richiesti, debbono essere fatti a intervalli di non meno di 4 settimane sino ad un massimo di 80 mg/die somministrati in una singola dose alla sera.
La dose abituale di SIVASTIN va da 20 a 40 mg/die somministrati in dose singola alla sera in pazienti ad alto rischio di cardiopatia coronarica (CHD, con o senza iperlipidemia).
Per i bambini e gli adolescenti (ragazzi in stadio di Tanner II e superiore e ragazze in post-menarca da almeno un anno, dai 10 ai 17 anni di età) con ipercolesterolemia familiare eterozigote la dose iniziale usuale raccomandata è 10 mg/die somministrata in dose singola alla sera. L'intervallo posologico raccomandato è 10-40 mg/die; la dose massima raccomandata è 40 mg/die.
Meccanismo d'Azione
L’enzima HMG-CoA reduttasi è responsabile della conversione di HMG-CoA in mevalonato, un passaggio essenziale nella sintesi del colesterolo. La simvastatina, trasformata nel corpo nella sua forma attiva, compete con il substrato naturale dell’enzima per ridurne l’attività, abbassando così i livelli di colesterolo nel sangue.
La simvastatina non solo abbassa il colesterolo LDL ma riduce anche le lipoproteine a bassissima densità (VLDL) e i trigliceridi. Inoltre, può essere utilizzato per abbassare i trigliceridi e incrementare il colesterolo HDL, il colesterolo “buono”.
Avvertenze Speciali
Poiché il rischio di miopatia con statine è correlato con la dose, nei pazienti cinesi non è raccomandato l'uso di simvastatina 80 mg con dosi di niacina (acido nicotinico) in grado di modificare il profilo lipidico (≥1 g/die) o prodotti contenenti niacina.
leggi anche:
- Esami del Sangue Colesterolo Alto: Cosa Significa e Come Intervenire
- Colesterolo HDL Alto nelle Analisi del Sangue: Cosa Significa?
- Colesterolo HDL: Valori Ottimali, Analisi del Sangue e Interpretazione
- Scopri Come Fabrizio Montagna Sta Rivoluzionando le Applicazioni della Termografia!
- Colonscopia con Sedazione: Scopri Durata, Procedura e Preparazione Facile!