Le statine sono farmaci ampiamente utilizzati nel trattamento delle iperlipidemie. Possono essere utilizzate sia da sole che in associazione ad altri principi attivi, per incrementare o estendere l'effetto terapeutico del medicinale. Tuttavia, benché largamente utilizzate, le statine possono causare diversi effetti collaterali e presentano non poche controindicazioni. Per tale ragione, il loro uso deve essere fatto solo sotto controllo medico.
Cosa sono le Statine?
Le statine sono un gruppo di farmaci che trova impiego nel trattamento delle iperlipidemie. Le statine, per esercitare il loro effetto terapeutico devono essere assunte per via orale. Le statine espletano la loro azione inibendo l'enzima HMG-CoA reduttasi (3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A reduttasi).
Le statine sono farmaci che inibiscono la sintesi del colesterolo prodotto dall’organismo agendo sull’enzima HMG-CoA reduttasi. La prima statina ad essere scoperta grazie allo scienziato giapponese Akira Endo ed ai suoi collaboratori nel 1976 fu la mevastatina (detta anche compactina) che però non fu mai commercializzata.
Le statine si presentano sotto forma di compresse assunte una volta al giorno e quelle attualmente disponibili vengono divise, sulla base della loro efficacia nel ridurre i livelli di colesterolo, in statine ad alta intensità e statine a bassa intensità.
Le statine funzionano diminuendo la frazione dannosa del colesterolo, ossia LDL, e impediscono che questa si accumuli nelle arterie del corpo (comprese le arterie coronarie). Esse agiscono anche su altri livelli del metabolismo lipidico, con la riduzione dei trigliceridi e l’aumento discreto della frazione del colesterolo buono (HDL). Tutti gli studi più importanti sulle statine hanno mostrato una riduzione degli eventi cardiovascolari nei pazienti che le assumevano.
Quando è Necessario Assumere le Statine?
Per capire quando prendere le statine per il colesterolo è necessario valutare i livelli di LDL insieme al rischio cardiovascolare, che può essere stabilito dal suo medico in base a un punteggio che dipende da più fattori.
Le statine ovviamente non possono curare le malattie cardiovascolari ma possono aiutare a prevenirne la comparsa o il peggioramento. Si consideri l'assunzione di statine in presenza di:
- Malattia vascolare conclamata o a rischio medio- alto di svilupparsi nei prossimi 10 anni.
- Ipercolesterolemia severa, ovvero nei casi in cui dieta a basso apporto di grassi, attività fisica ed eventuale uso di integratori specifici non apportano risultati soddisfacenti nel giro di almeno 3 mesi.
- Ipercolesterolemia familiare (una malattia ereditaria causata da un’alterazione genetica che provoca l’aumento del colesterolo LDL).
- Una malattia cardiovascolare come l’angina o una malattia arteriosa periferica, oppure hai avuto un infarto del miocardio, un ictus o un attacco ischemico transitorio (TIA).
- Ci sono condizioni concomitanti che aumentano il rischio di sviluppare una malattia vascolare aterosclerotica.
In linea generale, livelli di LDL superiori a 190 mg/dL sono compatibili con l'assunzione di questi farmaci, anche per persone a basso rischio.
Il Momento Ottimale per l'Assunzione
Da tempo si discute su qual’è il momento migliore dell’assunzione delle statine, farmaci così preziosi nella prevenzione primaria e secondaria della malattia cardiovascolare. E’ consuetudine che vengano somministrati la sera, dal momento che la biosintesi del colesterolo raggiunge la sua massima intensità nelle ore notturne. Tuttavia, la tempistica ottimale della somministrazione, in termini di efficacia e aderenza, non è sufficientemente chiarita.
Seguendo l’attività biologica delle cellule precisi ritmi circadiani, esistono ore del giorno più o meno idonee alla somministrazione di farmaci specifici. Alcuni farmaci possono essere più efficaci se assunti in certe ore perché devono avere un effetto proprio nell’ora in cui devono agire sulla funzione specifica. E’ ovvio che conoscere la ‘finestra’ utile in cui assumerli è determinante.
Statine a Breve Durata d'Azione
Si raccomanda generalmente di assumere queste statine la sera, preferibilmente prima di coricarsi. Questo timing coincide con il picco notturno della sintesi del colesterolo, massimizzando l’efficacia del farmaco.
Statine a Lunga Durata d'Azione
Le statine a lunga durata d’azione offrono maggiore flessibilità nell'orario di assunzione.
Una recente metanalisi definisce ulteriormente la tempistica ottimale di somministrazione delle statine. Essa ha incluso 11 trials clinici controllati, randomizzati e non, per oltre 1000 pazienti con somministrazione serale o mattutina delle statine (fluvastatina, sinvastatina, pravastatina, atorvastatina, rosuvastatina). Sono state valutate l’efficacia e l’aderenza in funzione dell’ora di somministrazione del farmaco.
L’analisi aggregata complessiva che confrontava gli effetti della somministrazione mattutina e quella serale delle statine sui parametri tradizionali quali colesterolo totale (TC), colesterolo HDL (c-HDL) e trigliceridi (TG) non è stata statisticamente significativa. Una riduzione statisticamente significativa si è verificata per quanto riguarda il c-LDL con la somministrazione serale.
L’analisi del sottogruppo di statine a breve emivita non ha rivelato alcuna differenza significativa tra i due gruppi con somministrazione diurna e notturna su c-HDL e TG. Tuttavia la somministrazione serale, rispetto alla diurna, è stata significativamente superiore nell’abbassare il TC e il c-LDL.
E’ stata osservata soltanto una lieve, seppur significativa, differenza dei livelli di c-LDL a favore della somministrazione serale. Gli Autori concludono che le statine a breve emivita appaiono significativamente più efficaci nell’abbassamento di c-LDL e TC quando vengono somministrate alla sera, piuttosto che al mattino, mentre le statine a lunga emivita hanno un’efficacia quasi equivalente, indipendentemente dal tempo di somministrazione durante il giorno, ad eccezione di un effetto piccolo, ma statisticamente significativo, sul c-LDL.
Aderenza alla Terapia
L’orario di assunzione dovrebbe essere scelto in modo da massimizzare la probabilità che il paziente assuma regolarmente il farmaco.
Effetti Collaterali e Controindicazioni
Le statine sono in genere ben tollerate, ma non sono prive di effetti collaterali. Tra i più frequenti si riscontrano disturbi muscolari, epatici e gastrointestinali. L’effetto indesiderato più comune è la mialgia statinica, ovvero dolori muscolari, crampi o debolezza, con o senza un aumento della creatinchinasi (CPK).
A livello epatico, è possibile osservare un aumento degli enzimi ALT e AST. Infatti, le statine potrebbero alterare l’equilibrio glucidico, ma il paziente deve avere un significativo pre-diabete per sviluppare il diabete di tipo 2 a causa di una statina. Questo si verifica in circa l’1 per cento dei pazienti con pre-diabete che assumono il farmaco.
L'uso delle statine è controindicato nelle persone con gravi malattie del fegato, o nel caso in cui si sospetti un problema al fegato per il riscontro di valori alterati delle analisi del sangue.
L'assunzione delle statine è controindicata durante la gravidanza e l'allattamento perché non sono disponibili dati certi sulla loro sicurezza. No. Alcune statine sono note per venire escrete anche nel latte materno; per tale ragione, l'uso di tutti i principi attivi appartenenti a questo gruppo è controindicato nelle madri che allattano al seno.
Le statine vanno prese con cautela da tutte le persone che hanno un rischio più alto di sviluppare effetti collaterali quali la miopatia (malattia dei muscoli) o la rabdomiolisi (rottura delle fibre muscolari). Le statine possono instaurare interazioni farmacologiche con svariati altri farmaci o sostanze.
Interazioni Farmacologiche
L'interazione con altri farmaci è uno degli aspetti più critici della terapia con le statine. Le persone che assumono statine, prendono spesso anche altri farmaci che possono modificare l'effetto o la sicurezza delle statine, ad esempio riducendone l'efficacia o aumentando la possibilità di sviluppare effetti collaterali, come la miopatia.
Il succo di pompelmo può interagire con alcune statine e aumentare il rischio di sviluppare effetti collaterali. Il medico può consigliare di evitarne l'uso oppure di consumarne in quantità limitate.
Per avere dettagli completi sulle precauzioni da usare e sulle possibili interazioni con altri medicinali, è consigliabile leggere il foglietto illustrativo presente nella confezione del farmaco.
Alternative alle Statine
Qualora le statine non possano essere assunte, è possibile ricorrere all'uso di altri farmaci. Sarà il medico a stabilire, caso per caso, la terapia farmacologica che meglio si adatta a ciascun paziente.
Ezetimibe
Tra i farmaci che agiscono sul profilo lipidico vi è anche l’ezetimibe. Questo farmaco abbassa i livelli di colesterolo totale, colesterolo LDL (di circa il 15%) e dei trigliceridi. L’ezetimibe funziona riducendo la quantità di colesterolo che si assorbe dal cibo a livello intestinale agendo sulla proteina NPC1L. Non si sono invece dimostrate efficaci nel controllo della ipertrigliceridemia.
In alternativa, o in associazione alle statine, abbiamo a disposizione l’ezetimibe.
Integratori Alimentari
Il riso rosso fermentato è ricco di particolari sostanze note come monacoline. Fra queste, la monacolina K ha mostrato di possedere interessanti proprietà ipocolesterolemizzanti. Benché tali prodotti vengano talvolta prescritti dagli stessi medici, il loro uso rimane oggetto di dibattito.
La fermentazione del riso ad opera del Monascus purpureus da luogo alla monacolina K che presenta una struttura praticamente smile alle statine.
Assunzione a Giorni Alterni
Assumere statine a giorni alterni può essere consigliato dal medico per ridurre gli effetti collaterali e migliorare la tollerabilità nei pazienti che non riescono a seguire una terapia quotidiana. Non tutte le statine hanno la stessa durata d’azione. Le molecole con emivita più lungo, ossia che hanno un'azione più duratura nell'organismo, mantengono la loro efficacia anche quando non vengono assunte ogni giorno.
In pazienti che presentano una vera intolleranza clinicamente confermata, la sospensione delle statine può essere valutata, ma solo sotto controllo medico. Non si tratta di una "disintossicazione" nel senso comune del termine, ma di una gestione mirata della terapia per evitare accumulo e migliorare la tolleranza.
La possibilità che le statine si possano assumere a giorni alterni è stata analizzati in diversi studi. Tuttavia, si tratta di una scelta clinica individuale, mai da intraprendere autonomamente.
Stile di Vita e Alimentazione
Lo stile di vita sano, con una corretta alimentazione e attività fisica regolare, ha un ruolo fondamentale nel ridurre il rischio cardiovascolare in quanto agisce anche sui valori di colesterolo totale, LDL e HDL. Talvolta, la sola modifica dello stile di vita non è sufficiente per riportare i valori di colesterolo entro i limiti.
Modificare il proprio stile di vita spesso è sufficiente per gestire i livelli alterati di colesterolo.
Da un punto di vista nutrizionale, ad incidere maggiormente sull’ipercolesterolemia e sui trigliceridi sono gli zuccheri. Il colesterolo è sintetizzato all’80% a livello del fegato. Significa che ciò che mangiamo contribuisce solo al 20%.
Ecco quindi che il primo intervento da fare è riequilibrare il regime alimentare nell’apporto dei tre macronutrienti essenziali: carboidrati, proteine e lipidi. Indicazioni queste che si sposano bene anche con la dieta chetogenica.
Consigli Alimentari
- Seguire un’alimentazione il più possibile sana e varia.
- Non eccedere con il consumo di grassi, ma non li elimini completamente. Piuttosto, preferisca quelli insaturi tipici degli oli vegetali e del pesce.
- Mangiare pesce almeno 2-3 volte alla settimana.
- Preferire le fonti di carboidrati integrali (cereali, pasta e pane) rispetto a quelle “raffinate” (come il pane e la farina bianchi).
- Consumare almeno 5 porzioni al giorno di frutta e verdura, preferibilmente di stagione.
leggi anche:
- Ecografia di Datazione: Quando Farla, Cosa Misura e Perché È Importante
- Mammografia: Quando Iniziare e Ogni Quanto Farla per la Prevenzione del Tumore al Seno
- Spermiogramma: Quando i valori devono preoccupare?
- Certificato di Sana e Robusta Costituzione ed Elettrocardiogramma: Tutto Quello che Devi Sapere!
- Preparazione alla Colonscopia: La Guida Definitiva all'Alimentazione per un Esame Perfetto
