Farmaci che Aumentano il Colesterolo: Effetti Collaterali e Alternative

Il colesterolo è una molecola lipidica prodotta dall’organismo o introdotta attraverso l'alimentazione. Svolge diverse funzioni importanti, ma un eccessivo accumulo nelle arterie può portare all'aterosclerosi. Per prevenire infarti o ictus, si prescrivono farmaci come le statine.

Cosa Sono le Statine?

Le statine sono una classe di farmaci impiegata nel trattamento delle iperlipidemie. Espletano la loro azione inibendo l'enzima HMG-CoA reduttasi, deputato alla conversione del 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A in mevalonato, un precursore fondamentale nella biosintesi del colesterolo. Possono essere utilizzate sia da sole che in associazione ad altri principi attivi, per incrementare o estendere l'effetto terapeutico del medicinale. La prima statina ad essere scoperta fu la mevastatina, anche se non fu mai commercializzata.

Le statine funzionano diminuendo la frazione dannosa del colesterolo, ossia LDL, e impediscono che questa si accumuli nelle arterie del corpo (comprese le arterie coronarie). Esse agiscono anche su altri livelli del metabolismo lipidico, con la riduzione dei trigliceridi e l’aumento discreto della frazione del colesterolo buono (HDL).

Effetti Collaterali delle Statine

Benché largamente utilizzate, le statine possono causare diversi effetti collaterali e presentano non poche controindicazioni. Per tale ragione, il loro uso deve essere fatto solo sotto controllo medico. Generalmente, le statine vengono ben tollerate, anche se come qualsiasi altro farmaco possono comunque dare origine ad effetti collaterali.

Il profilo di sicurezza delle diverse molecole disponibile è in molti casi perfettamente sovrapponibile e numerose ricerche di buona qualità hanno dimostrato che molti degli effetti collaterali più temuti dai pazienti sono in realtà meno comuni di quanto si pensi.

  • Dolori muscolari: Lovastatina e simvastatina sembrano essere più a rischio di causare dolori muscolari a causa della loro lipofilia. L’effetto collaterale più comune riportato dai pazienti in terapia con statine è il dolore muscolare (mialgia), che si verifica in meno dell’1% dei pazienti ed è spesso alleviato dal passaggio a un’altra statina.
  • Alterazioni della funzionalità epatica: Le statine possono causare, in rari casi, alterazioni della funzionalità epatica. L’alterazione del fegato è rara, compare nello 0,5-2% di tutti i pazienti, reversibile nella stragrande maggioranza dei casi e facilmente rilevabile con gli esami del sangue.
  • Diabete: Lato diabete i dati non consentono ancora di formulare conclusioni sull'eventuale differenza tra le scelte disponibili. Infatti, le statine potrebbero alterare l’equilibrio glucidico, ma il paziente deve avere un significativo pre-diabete per sviluppare il diabete di tipo 2 a causa di una statina. Questo si verifica in circa l’1 per cento dei pazienti con pre-diabete che assumono il farmaco.
  • Aumento di peso: In alcuni pazienti è stato rilevato un modesto aumento di peso, ma probabilmente per ragioni indipendenti dal farmaco.

Si raccomanda di determinare l’attività della creatina chinasi (CK) nei pazienti con sintomi muscolari. Se l’attività CK è più di cinque volte il limite superiore della norma, l’uso della statina deve essere interrotto. Se l’attività CK ritorna alla normalità e i sintomi si risolvono dopo la rimozione della statina, si può fare un secondo tentativo con la stessa statina ad una dose inferiore o con una statina diversa.

Controindicazioni all'Uso delle Statine

Come accennato, sono diverse le controindicazioni all'uso delle statine. In alcuni casi, inoltre, potrebbero esserci lievi variazioni in funzione del principio attivo preso in considerazione.

  • Gravi malattie del fegato o sospetti problemi epatici.
  • Gravidanza e allattamento.
  • Alto rischio di sviluppare miopatia o rabdomiolisi.

Interazioni Farmacologiche

L'interazione con altri farmaci è uno degli aspetti più critici della terapia con le statine. È importante sapere che se durante la terapia con le statine dovesse essere necessario prendere anche uno di questi farmaci, il medico potrebbe prescrivere un medicinale alternativo alle statine oppure potrebbe abbassarne il dosaggio. Il succo di pompelmo può interagire con alcune statine e aumentare il rischio di sviluppare effetti collaterali. Il medico può consigliare di evitarne l'uso oppure di consumarne in quantità limitate.

Alternative alle Statine

Qualora le statine non possano essere assunte, è possibile ricorrere all'uso di altri farmaci. Molti pazienti che non tollerano le statine o i farmaci che inibiscono l'assorbimento del colesterolo per gli effetti collaterali muscolari possono considerare altre opzioni terapeutiche come l’acido bempedoico, che inibisce la sintesi del colesterolo nel fegato con un meccanismo simile alle statine, ma senza gli effetti collaterali muscolari perché non viene attivato nei muscoli. Sarà il medico a stabilire, caso per caso, la terapia farmacologica che meglio si adatta a ciascun paziente.

Tra i farmaci che agiscono sul profilo lipidico vi è anche l’ezetimibe. Questo farmaco abbassa i livelli di colesterolo totale, colesterolo LDL (di circa il 15%) e dei trigliceridi. L’ezetimibe funziona riducendo la quantità di colesterolo che si assorbe dal cibo a livello intestinale agendo sulla proteina NPC1L.

I farmaci fibrati rappresentano un'altra classe farmaceutica largamente impiegata per ridurre il colesterolo e i trigliceridi nel sangue. Fra le diverse resine che sequestrano gli acidi biliari ancora in commercio ritroviamo la colestiramina. L'acipimox è un principio attivo derivato sintetico dell'acido nicotinico. In terapia viene utilizzato soprattutto per contrastare la trigliceridemia.

Integratori Naturali

Si può provare con l’uso di integratori naturali come fitosteroli, berberina, omega-3 e fibra solubile (psillio), tutti in grado di fornire un aiuto nella riduzione del colesterolo, sebbene con un effetto più blando rispetto ai farmaci. Un esempio è il riso rosso fermentato, ricco di monacolina K, che ha mostrato di possedere interessanti proprietà ipocolesterolemizzanti. Benché tali prodotti vengano talvolta prescritti dagli stessi medici, il loro uso rimane oggetto di dibattito.

È sempre consigliabile prima di effettuare un acquisto chiedere un parere per questo al proprio medico. Oggi molti preparati sono venduti come integratori alimentari, ma spesso, sono farmaci a tutti gli effetti e possono contenere dosaggi molto differenti di monacolina k che rendono l’integratore o del tutto inutile o potenzialmente pericoloso.

Gestione del Colesterolo Alto Senza Farmaci

Per gestire il colesterolo alto senza farmaci è necessario:

  • Perdere peso se necessario.
  • Adottare una dieta sana prevalentemente vegetale.
  • Praticare regolarmente attività fisica.
  • Smettere di fumare.
  • Ridurre o evitare il consumo di alcolici.

Quando Iniziare la Terapia Farmacologica?

I valori di colesterolo nel sangue oltre i quali si rende necessaria l'adozione di una terapia farmacologica variano da paziente a paziente, in relazione al rischio cardiovascolare individuale. Difatti, solitamente, prima di intervenire con una terapia farmacologica, si cerca di ristabilire i valori di colesterolemia mediante la dieta e l'attività fisica.

Considerate le statine un impegno a vita. Si potrebbe pensare che se il colesterolo scende, non si ha più bisogno di una statina. Non è detto che la terapia debba essere permanente; i pazienti possono essere valutati periodicamente. Se si raggiunge un buon controllo del colesterolo e si adotta uno stile di vita sano, potrebbe essere possibile ridurre o interrompere la terapia, sempre sotto supervisione medica.

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