Lo stile di vita sano, con una corretta alimentazione e attività fisica regolare, ha un ruolo fondamentale nel ridurre il rischio cardiovascolare in quanto agisce anche sui valori di colesterolo totale, LDL e HDL. Talvolta, la sola modifica dello stile di vita non è sufficiente per riportare i valori di colesterolo entro i limiti.
Quali sono i farmaci per l’ipercolesterolemia?
I farmaci in assoluto più studiati e più utilizzati nel controllo della ipercolesterolemia sono le statine. Le statine sono farmaci che inibiscono la sintesi del colesterolo prodotto dall’organismo agendo sull’enzima HMG-CoA reduttasi. La prima statina ad essere scoperta grazie allo scienziato giapponese Akira Endo ed ai suoi collaboratori nel 1976 fu la mevastatina (detta anche compactina) che però non fu mai commercializzata.
Le statine si presentano sotto forma di compresse assunte una volta al giorno e quelle attualmente disponibili vengono divise, sulla base della loro efficacia nel ridurre i livelli di colesterolo, in statine ad alta intensità e statine a bassa intensità. Le statine funzionano diminuendo la frazione dannosa del colesterolo, ossia LDL, e impediscono che questa si accumuli nelle arterie del corpo (comprese le arterie coronarie). Esse agiscono anche su altri livelli del metabolismo lipidico, con la riduzione dei trigliceridi e l’aumento discreto della frazione del colesterolo buono (HDL).
Tra le statine più utilizzate troviamo l'atorvastatina, la rosuvastatina e la simvastatina. Tutti gli studi più importanti sulle statine hanno mostrato una riduzione degli eventi cardiovascolari nei pazienti che le assumevano.
In alternativa, o in associazione alle statine, abbiamo a disposizione l’ezetimibe. E’ stato dimostrato ed è attualmente chiaro a tutti che ridurre il colesterolo LDL, protegge i pazienti e porta a una riduzione delle malattie cardiovascolari.
L'ezetimibe è in grado di inibire selettivamente l'assorbimento di colesterolo esogeno (quindi, introdotto con l'alimentazione) e dei relativi steroli vegetali direttamente a livello intestinale. Per fare ciò, l'ezetimibe ostacola l'attività del trasportatore degli steroli, Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), responsabile della captazione intestinale di colesterolo e fitosteroli.
Tra i farmaci che agiscono sul profilo lipidico vi è anche l’ezetimibe. Questo farmaco abbassa i livelli di colesterolo totale, colesterolo LDL (di circa il 15%) e dei trigliceridi. L’ezetimibe funziona riducendo la quantità di colesterolo che si assorbe dal cibo a livello intestinale agendo sulla proteina NPC1L.
I farmaci fibrati rappresentano un'altra classe farmaceutica largamente impiegata per ridurre il colesterolo e i trigliceridi nel sangue. L'esatto meccanismo d'azione attraverso il quale questi farmaci per il colesterolo alto espletano la loro attività non è ancora stato del tutto chiarito.
Fra le diverse resine che sequestrano gli acidi biliari ancora in commercio (febbraio 2019) ritroviamo la colestiramina (Questran®). Si tratta di una resina a scambio anionico in forma cloridrata che adsorbe gli acidi biliari nell'intestino formando un complesso insolubile che viene escreto nelle feci. Questo porta ad una continua ma parziale rimozione degli acidi biliari dalla circolazione enteroepatica, prevenendone di conseguenza il riassorbimento.
L'acipimox (Olbetam®) è un principio attivo derivato sintetico dell'acido nicotinico (anche noto come niacina, vitamina B3 o vitamina PP). In terapia viene utilizzato soprattutto per contrastare la trigliceridemia.
Chi deve prendere le statine?
Le statine sono raccomandate per chi:
- ha una malattia aterosclerotica.
- ha una malattia cardiovascolare come l’angina o una malattia arteriosa periferica, oppure hai avuto un infarto del miocardio, un ictus o un attacco ischemico transitorio (TIA).
- ci sono condizioni concomitanti che aumentano il rischio di sviluppare una malattia vascolare aterosclerotica.
Sapevate che le statine sono i farmaci più prescritti al mondo?
Effetti Collaterali delle Statine
Generalmente, le statine vengono ben tollerate, anche se come qualsiasi altro farmaco possono comunque dare origine ad effetti collaterali.
Gli effetti collaterali delle statine possono variare da paziente a paziente, ma uno dei più comuni è il dolore muscolare, spesso localizzato nelle gambe. Questo tipo di dolore può manifestarsi come una sensazione di debolezza o stanchezza e, in alcuni casi, può evolvere in condizioni più gravi come la rabdomiolisi, una condizione grave in cui il tessuto muscolare si degrada rilasciando mioglobina nel sangue, una proteina che può causare danni ai reni.
L’effetto collaterale più comune riportato dai pazienti in terapia con statine è il dolore muscolare (mialgia), che si verifica in meno dell’1% dei pazienti ed è spesso alleviato dal passaggio a un’altra statina. Si raccomanda di determinare l’attività della creatina chinasi (CK) nei pazienti con sintomi muscolari. Se l’attività CK è più di cinque volte il limite superiore della norma, l’uso della statina deve essere interrotto. Se l’attività CK ritorna alla normalità e i sintomi si risolvono dopo la rimozione della statina, si può fare un secondo tentativo con la stessa statina ad una dose inferiore o con una statina diversa.
Inoltre, l'uso delle statine può portare a un aumento dei livelli di creatinfosfochinasi, abbreviato come CPK, un enzima che può indicare un danno muscolare. Oltre ai problemi muscolari, le statine possono causare un aumento degli enzimi epatici, un segnale di infiammazione o danno al fegato. Questo effetto è generalmente lieve, ma in casi più gravi può richiedere un cambiamento nella terapia. Un altro effetto collaterale è il rischio di sviluppare diabete di tipo 2, specialmente in individui predisposti.
L’alterazione del fegato è rara, compare nello 0,5-2% di tutti i pazienti, reversibile nella stragrande maggioranza dei casi e facilmente rilevabile con gli esami del sangue. Infatti, le statine potrebbero alterare l’equilibrio glucidico, ma il paziente deve avere un significativo pre-diabete per sviluppare il diabete di tipo 2 a causa di una statina. Questo si verifica in circa l’1 per cento dei pazienti con pre-diabete che assumono il farmaco.
Alternative alle statine e gestione degli effetti collaterali
Molti pazienti che non tollerano le statine o i farmaci che inibiscono l'assorbimento del colesterolo per gli effetti collaterali muscolari possono considerare altre opzioni terapeutiche come l’acido bempedoico, che inibisce la sintesi del colesterolo nel fegato con un meccanismo simile alle statine, ma senza gli effetti collaterali muscolari perché non viene attivato nei muscoli. Oppure può provare con l’uso di integratori naturali come fitosteroli, berberina, omega-3 e fibra solubile (psillio), tutti in grado di fornire un aiuto nella riduzione del colesterolo, sebbene con un effetto più blando rispetto ai farmaci.
Per chi cerca farmaci per colesterolo alto senza effetti collaterali significativi o non tollera le statine sintetiche, le statine naturali come il riso rosso fermentato sono spesso presentate come una valida alternativa. Il riso rosso fermentato è un prodotto ottenuto dalla fermentazione del riso con il lievito Monascus purpureus. Nonostante la sua origine naturale, il riso rosso fermentato non è privo di rischi. La monacolina K, infatti, agisce sul corpo in modo simile alle statine sintetiche, e quindi può comportare effetti collaterali analoghi, come dolori muscolari e aumento degli enzimi epatici. L'uso del riso rosso fermentato dovrebbe sempre essere supervisionato da un medico.
Un'altra alternativa alle statine tradizionali è l'ezetimibe, un farmaco che riduce l'assorbimento del colesterolo nell'intestino.
La gestione degli effetti collaterali delle statine è fondamentale per permettere ai pazienti di continuare il trattamento. In caso di dolori muscolari o elevati livelli di CPK, il medico può decidere di ridurre la dose o cambiare il tipo di statina prescritta. Alcuni pazienti trovano sollievo utilizzando integratori come il coenzima Q10, sebbene le prove scientifiche su questo siano ancora limitate.
Per chi cerca di disintossicarsi dalle statine o di riconoscere gli effetti collaterali legati al loro uso, è essenziale consultare un medico per una valutazione completa e considerare alternative appropriate, se necessario.
Per quanto tempo bisogna prendere la statina?
Considerate le statine un impegno a vita. Si potrebbe pensare che se il colesterolo scende, non si ha più bisogno di una statina.
Non è detto che la terapia debba essere permanente; i pazienti possono essere valutati periodicamente. Se si raggiunge un buon controllo del colesterolo e si adotta uno stile di vita sano, potrebbe essere possibile ridurre o interrompere la terapia, sempre sotto supervisione medica.
Si possono prendere gli integratori?
Si possono prendere gli integratori? La fermentazione del riso ad opera del Monascus purpureus da luogo alla monacolina K che presenta una struttura praticamente smile alle statine.
Armolipid plus contiene monacolina K, una statina naturale.
Colesterolo alto: di quanto abbassarlo e come?
Gli strumenti per abbassare il colesterolo sono dieta, attività fisica e terapia farmacologica. Ma come capire di quanto va diminuito?
Come gestire il colesterolo alto senza farmaci?
Per gestire il colesterolo alto senza farmaci è necessario perdere peso se necessario, adottare una dieta sana prevalentemente vegetale, praticare regolarmente attività fisica, smettere di fumare, ridurre o evitare il consumo di alcolici.
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